Bupropiona Cloridrato

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1 Material Técnico Bupropiona Cloridrato Identificação Fórmula Molecular: C 13 H 18 CINO - HCl Peso molecular: 276,21 DCB / DCI: CAS: INCI: Não aplicável Denominação botânica: Não aplicável Sinonímia: Bupropion hydrochloride Descrição / especificação técnica: Pó cristalino branco padronizado em no mínimo 98% de Bupropiona HCl. Propriedades: Trata-se de um antidepressivo tricíclico, pertencente quimicamente ao grupo dos derivados aminocetônicos, que atua sobre mecanismos neurofisiológicos relacionados com sistemas neurais mediados pela noradrenalina e pela dopamina, sem interferência com a monoaminoxidase. Estima-se que seu mecanismo de ação antidepressiva esteja relacionado com a inibição dos mecanismos de recaptura dopaminérgica, dado que o bloqueio noradrenérgico e serotoninérgico é mínimo em comparação com o efeito dos antidepressivos clássicos: imipramina, desipramina e tranilcipromina. Foi enfatizado que a bupropiona constituíria tratamento eficaz para combater a dependência ao tabaco e, para tal, desenvolveram-se formas farmacêuticas orais de liberação prolongada SR (slow release). Composição: Substância isolada (Portaria 344). Aplicações Indicações: Sindromes depressivas; Depressão primária inicial; Tratamento da supressão do tabaco em pacientes fumantes; Tratamento da obesidade. Posologia / concentração: A dose média recomendada é de 150mg a 300mg, duas ou três ao dia.

2 Aconselha-se graduar a dose de forma progressiva, começando 150mg duas vezes ao dia ou dose única na parte da manhã. Off-label: Tratamento da obesidade opções de cápsulas de liberação modificada: NALTREXONA 16mg + BUPROPIONA 100mg NALTREXONA 20mg + BUPROPIONA 100mg NALTREXONA 30mg + BUPROPIONA 150mg NALTREXONA 25mg + BUPROPIONA 150mg Via de administração: Oral Solução magistral: Possibilidade do uso de dosagens flexíveis; Possibilidade de associações sinérgicas; Possibilidade de uso de formas farmacêuticas variadas. Formulações Propriedades Suspensão - Bupropiona HCl Bupropione HCl... 75mg Syrspend SF...qsp 100 ml Validade: 30 dias em temperatura ambiente Antidepressivo; Agente para cessação do fumo; Inibidor fraco da recaptação de norepinefrina, serotonina e dopamina. Posologia: Administração conforme orientação médica. Fórmula Pós Menopausa Bupropione HCl mg *Excipiente... qsp 1 capsula Tratamento da pós-menopausa; Humor, bem-estar e aumento da resposta sexual. Mande Vcaps TM Posologia: Dose única. *Excipiente Liberação Modificada Fórmula Antiobesidade Tratamento da Obesidade. Naltrexona HCl... 16mg Bupropiona HCl mg *Excipiente... qsp 1 capsula

3 Mande Vcaps TM *Excipiente Liberação Modificada Posologia: Dose única. Referências científicas Estudos clínicos / Estudos pré-clínicos: Bupropiona VS Sertralina no tratamento de pacientes depressivos com transtorno de compulsão alimentar. Este estudo procurou comparar Bupropiona vs Sertralina no tratamento de pacientes deprimidos com Transtorno de Compulsão Alimentar Periódica (TCAP) prescrito off-label. Foram selecionados prontuários de pacientes ambulatoriais com diagnóstico de Bed and Depression (critérios do DSM- IV-TR), 15 pacientes foram tratados com Bupropiona 150 mg / dia, e 15 com Sertralina 200 mg / dia. Durante o rastreamento e controle de visitas ( semana), os pacientes selecionados foram pesadas em primeiro lugar e, em seguida, avaliadas através dos seguintes questionários: Entrevista Transtorno de Compulsão Alimentar Periódica-Clínica (BEDCI), Beck Depression Inventory (BDI ), State-Trait Anxiety Inventory X (IDATE-X) e Escala de Experiência Sexual do Arizona (ASEX). Ambas as drogas reduziram os sintomas ansiosos, depressivos e frequência de compulsão: A Bupropiona mostrou uma melhor eficácia na redução de peso e melhorar performances sexuais, perda de peso relacionado a ele foi proporcional ao índice de massa corporal. A Bupropiona pode ser associada com perda de peso mais na cama, os pacientes deprimidos do que a Sertralina. Efeito da naltrexona mais bupropiona na perda de peso em adultos com sobrepeso e obesidade (CR-I): um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, fase 3 Apesar da crescente preocupação de saúde pública sobre a obesidade, alguns tratamentos com medicamentos seguros e eficazes estão disponíveis. O tratamento combinado com Naltrexona de liberação prolongada e Bupropiona foi desenvolvido para produzir ações complementares em CNS caminhos que regulam o peso corporal. O Contrave Obesity Research I (CR-I) estudo avaliou o efeito de tal tratamento no peso corporal nos participantes com sobrepeso e obesidade. Homens e mulheres com idade entre anos que tinham um índice de massa corporal (IMC) de kg / m (2) e obesidade simples ou IMC kg / m (2) com dislipidemia ou hipertensão foram elegíveis para inscrição Neste estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, fase 3 realizado em 34 locais nos EUA. Os participantes foram prescritos dieta hipocalórica e exercício físico leve e foram distribuídos aleatoriamente numa relação 1:1:1 para receber de liberação sustentada Naltrexona 32 mg por dia, mais A Bupropiona 360 mg por dia, combinados em comprimidos de dose fixa (também conhecido como NB32 ), Naltrexona de libertação sustentada de 16 mg por dia, mais Bupropiona, 360 mg por dia combinadas na forma de comprimidos de dose

4 fixa (também conhecido como NB16), ou placebo, duas vezes por dia, administrada por via oral durante 56 semanas. O estudo incluiu um aumento da dose de 3 semanas. A randomização foi realizada através do uso de um sistema centralizado, gerada por computador, baseado na web e foi estratificada por centro de estudos. Endpoints de eficácia co-primárias em 56 semanas foram variação percentual do peso corporal e proporção de participantes que alcançaram uma redução do peso corporal de 5% ou mais. A análise primária incluiu todos os participantes ao acaso, com uma medição de peso inicial e uma medida de peso pós-base, enquanto o fármaco em estudo (última observação realizada). Este estudo está registrado com ClinicalTrials.gov, número NCT participantes foram randomizados para tratamento duplo-cego (Naltrexona 32 mg mais Bupropiona, n = 583; Naltrexona 16 mg mais Bupropiona, n = 578; placebo, n = 581). 870 (50%) participantes completaram 56 semanas de tratamento (n = 296, n = 284, n = 290, respectivamente) e 1453 (83%) foram incluídos na análise primária (n = 471, n = 471, n = 511 ). A média de alteração do peso corporal foi de -1,3% (SE 0,3) no grupo placebo, -6,1% (0,3) na Naltrexona 32 mg mais grupo Bupropiona (p <0,0001 vs placebo) e -5,0% (0,3), na dose de 16 mg de Naltrexona mais o grupo Bupropiona (p <0,0001 vs placebo). 84 (16%) participantes do grupo placebo tiveram uma diminuição no peso corporal de 5% ou mais, em comparação com 226 (48%) atribuído a Naltrexona, mais 32 mg de Bupropiona (p <0,0001 vs placebo) e 186 (39%) atribuído a Naltrexona 16 mg mais Bupropiona (p <0,0001 vs placebo). O evento adverso mais frequente nos participantes designados para o tratamento combinado foi náusea (32 mg de Naltrexona mais Bupropiona, 171 participantes [29,8%]; 16 mg de Naltrexona mais Bupropiona, 155 [27,2%]; placebo, 30 [5,3%]). Dor de cabeça, constipação, tonturas, vômitos e boca seca também foram mais frequentes nos grupos de Naltrexona mais Bupropiona do que no grupo placebo. Um aumento transiente de cerca de 1,5 mm de Hg em média pressão arterial sistólica e diastólica foi seguido por uma redução de cerca de 1 mm Hg abaixo da linha de base nos grupos de Naltrexona mais Bupropiona. O tratamento combinado não foi associada com o aumento da depressão ou eventos suicidalidade em comparação com placebo. Uma combinação de libertação sustentada da Naltrexona mais Bupropiona pode ser uma opção terapêutica útil para o tratamento da obesidade Farmacologia Estabilidade: Informação não encontrada nas referências consultadas. Mecanismo de ação: Via oral: o fármaco é absorvido rapidamente, alcançando pico plasmático entre 2 e 3 horas após. Obedece a um modelo farmacocinético bicompartimental com valores farmacocinéticos estáveis ao cabo de 8 dias, com uma meia-vida plasmática após a distribuição de aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas). Seis horas após administração máxima de 30%, sendo estes valores dosedependentes, a ingestão de alimentos aumentou cerca de 11% a concentração plasmática máxima (Cmáx) e aumentou em cerca de 17% a área sob a curva (em gráficos de concentração plasmática versus tempo) em um estudo farmacocinético com uma dose única de bupropiona oral. Após a distribuição tecidual e de apresentar intensa ligação com proteínas plasmáticas (84%), é

5 biotransformada metabolicamente, recuperando-se cerca de 87% da dose na urina e cerca de 10% nas fezes. Apenas cerca de 0,5% de bupropiona é eliminado na forma inalterada. No plasma e na urina foram identificados 4 metabólitos básicos gerados por processos de hidroxilação e redução metabólica em nível hepático. Efeitos adversos: Registraram-se insônia, agitação, boca seca, cefaléias, náuseas, vômitos, constipação, tremores, enjôos, rash cutâneo, urticária, reações anafiláticas-alérgicas (Stevens- Johnson etc.), anorexia, nervosismo, euforia, mialgias, palpitações. Contraindicações / precauções: Vigiar a possibilidade de reação de anafilaxia; vigiar os pacientes coronarianos e hipertensos (risco hipertensivo arterial). Reduzir a dose na insuficiência renal e/ou hepática. Vigilância nos pacientes idosos. Farmacotécnica Equivalência: 1,00. Concentração / Diluição (fabricante): Informação não encontrada nas referências consultadas. Solubilidade: Solúvel em água, solúvel em ácido clorídrico 0,1N e solúvel em álcool. Excipiente sugerido: Informação não encontrada nas referências consultadas. ph estabilidade (produto final): Informação não encontrada nas referências consultadas. Orientações farmacotécnicas: Informação não encontrada nas referências consultadas. Incompatibilidades: Informação não encontrada nas referências consultadas. Conservação / armazenamento: Armazenar ao abrigo de calor e umidade. Obs.: Por ser um produto de cabine especial o manipulador deverá utilizar parâmetros adequados, óculos de proteção e máscara com sistema filtrante. Referências bibliográficas 1. Bupropion versus Sertraline in the treatment of depressive patients with binge eating disorder: retrospective cohort study - Department of Medical and Surgery Specialties, Psychiatry Unit of the University Hospital Policlinico-Vittorio Emanuele of Catania, University of Catania, Via S. Sofia 78, 95100, Catania (Sicily), Italy. [email protected]

6 2. Greenway FL; Fujioka K; Plodkowski RA; Mudaliar S; Guttadauria M; Erickson J; Kim DDEffect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults (COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet; 376(9741): , 2010 Aug 21.