FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS

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1 Universidade Federal Fluminense Depto. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia FÁRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS Profa. Elisabeth Maróstica

2 HIPERTENSÃO ARTERIAL Doença cardiovascular mais comum Prevalência de 50% acima de 60 anos Pode ser 1ária (90%) ou 2ária (10%) Complicações a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC Classificação PAS x PAD Normal (ótima): 120 x 80 mmhg Pré-hipertensão: 130 x 80 mmhg Hipertensão leve: 140 x 90 mmhg Hipertensão moderada: 160 x 100 mmhg Hipertensão severa: 180 x 110 mmhg

3 Tratamento Correção do estilo de vida Intervenção sobre fatores de risco: - diminuição peso - dieta hipossódica -atividade física - eliminar tabagismo Tratamento Farmacológico PA = DC x RP

4 FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL I. DIURÉTICOS 1. Tiazídicos 2. D. De alça 3. D. Poupadores de K + II. SIMPATOLÍTICOS TICOS 1. Agentes de ação central 2. Antagonistas α-adrenérgicos 3. Antagonistas β-adrenérgico III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE Ca Ca ++ IV. FÁRMACOS F QUE ATUAM NO SRAA 1. Inibidores da ECA 2. Antagonistas de receptor de AII V. OUTROS VASODILATADORES V. OUTROS VASODILATADORES 1. Nitratos 2. Hidralazina 3. Minoxidil

5 Terapia anti-hipertensiva

6 I. DIURÉTICOS 1.Tiazídicos Hidrocortiazida Clortalidona Indapamida 2. Diuréticos de Alça Furosemida Bumetanida Diur. Poupadores de K + Espironolactona Amilorida Triantereno 2

7 II. SIMPATOLÍTICOS TICOS 1.Agentes de ação central

8 2. Antagonistas α-adrenérgicosrgicos

9 Antagonistas α-adrenérgicos Antagonistas seletivos menos efeitos colaterais Hipotensão ortostática fenômeno de 1ª. dose Melhora o perfil lipídico LDL e TGC, HDL

10 3. β-bloqueadores PROPRANOLOL TIMOLOL METOPROLOL ATENOLOL LABETOLOL CARVEDILOL AÇÕES FARMACOLÓGICAS NA HAS FC e fc - débito cardíaco secreção de renina tônus simpático (SNC) bloq. receptor β pré- sináptico USOS TERAPÊUTICOS Hipertensão, Angina, arritmia, ICC, Glaucoma Profilaxia de enxaqueca, Estados de ansiedade Tremor, outros. EFEITOS INDESEJÁVEIS Broncoespasmo Insuficiência cardíaca Insuficiência arterial periférica Distúrbios do sono Fenômeno de rebote

11 III. Antagonistas de Canal de Ca 2+

12 III. Antagonistas de Canal de Ca 2+ Farmacocinética: /+ /+ Ef. 1ª Passagem 70-98% lig prot Adm repetida: biodisponibilidade e t 1/2 (saturação met. hepático) Nicardipina: + seletiva para coronárias Bepridil: Angina refratária

13 Mecanismo de Ação A dos Antagonistas de Canal de Ca 2+ Músculo cardíaco Músculo liso vascular

14 Ações Farmacológicas dos antagonistas de Canal de Ca 2+ Nifedipina Verapamil

15 Usos terapêuticos: Antihipertensivo (diidropiridinas) Angina de Prinzmetal dilatação coronariana Angina de esforço e Angina instável Antiarrítmico (verapamil) Efeitos Indesejáveis: vasodilatação excessiva tontura, hipotensão, cefaléia rubor, disestesias taquicardia reflexa

16 IV. FÁRMACOS F QUE ATUAM NO SRAA 1. Inibidores da ECA Captopril *Enalapril Lisinopril *Ramipril Benzapril 50 mg / 3x dia 20 mg / dia 20 mg / dia 10 mg / dia 10 mg / dia Ações farmacológicas RVP pré- e pós-carga aldosterona remodelamento cardíaco (uso crônico) * Contra-indicados na gravidez

17 MECANISMO DE AÇÃO A DO IECA Bradicinina + ECA i ECA

18 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA 2. Antagonistas de Receptores AT1 eficácia semelhante menos efeitos colaterais (tosse) drogas de escolha p/ substituir os IECA Losartana ( 100 mg/dia ) Losartana Valsartana ( 160 mg/dia ) Candesartana ( 24 mg/dia ) Irbesartana (300 mg/dia.) Olmersartana ( 20 mg/dia ) * Contra-indicados na gravidez

19 V. OUTROS VASODILATADORES 1. Nitratos Orgânicos Nitroprussiato de sódio * Nitroglicerina Dinitrato de isosorbida Mononitrato de isosorbida Mec. AçãoA ão: NO [GMPc]i PKG Proteínas contráteis Ação na hipertensão: dilatação das grandes veias retorno venoso, pré-carga débito cardíaco X taquicardia reflexa não altera PA ( dose) dilatação arteriolar, RP, PA ( doses) Emergêncas hipertensivas Nitroprussiato I.V. vasodilatação cerebral cefaléia pulsátil

20 V. OUTROS VASODILATADORES 2. Hidralazina Vasodilatação arteriolar Hipertensão na gravidez Síndrome semelhante ao lupus eritematoso 3. Minoxidil Vasodilatação arteriolar Ativa canal de K + / ATP hiperpolarização Eficaz em pacientes resistentes a outras terapias hipertricose

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22 Mecanismo de ação a dos Nitratos Calm Ca 2+ _ Miosina-P Actina Miosina + MLCK _ MLCP + PKG _ PDEs 2,3,5

23 Ações Farmacológicas dos Nitratos