A trajetória ria dos 15 anos de Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal

Transcrição

1 A trajetória ria dos 15 anos de Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal Eliezer J. Barreiro. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas

2 Prof. Ernest Fourneau ( ) Institute Pasteur Laboratoire de Chimie Therapeutique (1911) Paris, França Dr Emile Roux Fondateur de la chimie thérapeutique française

3

4 Prof. Ernest Fourneau ( ) Institute Pasteur Laboratoire de Chimie Therapeutique (1911) Paris, França Fondateur de la chimie thérapeutique française. Prof. Alfred Burger ( ) University of Virginia EUA

5

6

7

8 A evolução da Química Medicinal A era botânica A era dos antibióticos A descoberta racional

9 Ensino de química medicinal

10 Otto Richard Goetlieb Raimundo Bráz F o Timothy J. Brockson Manoel Ventura Peter Bakusis J. B. Harborne

11

12 1995 I Escola de Verão / 01 / 1995 Conferêncistas Paulo M. Bisch Raimundo Bráz F o (UENF). Elizabeth Igne Ferreira (USP) Angelo da C. Pinto Cursos Introdução a Química Farmacêutica Metabolismo de Fármacos Ensaios Farmacológicos Latenciação de Fármacos Modelagem Molecular de Fármacos Síntese de Fármacos Quirais

13 Avaliação Geral da I EVQF Melhorar Bom Ótimo A I EVQF teve ca. 100 inscritos

14

15 Demonstração geográfica qualitativa dos participantes das 14 edições da EVQFM. I EVQFM II EVQFM Número de participantes nas 14 edições da EVQFM III EVQFM IV EVQFM V EVQFM VI EVQFM VII EVQFM VIII EVQFM IX EVQFM X EVQFM XI EVQFM XII EVQFM XIII EVQFM Total: 2105 participantes. XIV EVQFM média de150 participantes/edição

16 Professores & Pesquisadores Estrangeiros I EVQFM Dr. Andrew Wallace (Un. San Francisco, EUA) II EVQFM Profº Dr. Jean Cumps (Un. Louvain/Bélgica) III EVQFM Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha) III EVQFM Profº Dr. Camille G. Wermuth* & (ULP, Estrasburgo/FR) IV EVQFM Profº Dr. Mitchell A. Avery (Un. Mississipi/EUA) IX EVQFM Profº Dr. Jacques Perrié (Un. Paul Sabatier/França) VII EVQFM Dr. Jean-Jacques Bourguignon* (ULP, Estrasburgo /FR) VIII EVQFM Dra. Claire Lugnier & (ULP, Estrasburgo /França) X EVQFM Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha) X EVQFM Profº Dr. Pier Giovanni Baraldi (Universitá de Ferrara, Itália) XI EVQFM Dr. Eli Breuer (Hebrew Un. Jerusalém, Israel) XI EVQFM Profº Dr. Hugo Cerecetto (UdelaR, Montevideo, Uruguai) XI EVQFM Dr. János Fisher & (Gideon-Ritcher, Hungria) XI EVQFM Dr. Joerg Senn-Bilfinger (Altana Pharma, Alemanha) XI EVQFM Dr. John Proudfoot (Boehringer-Ilgelheim, EUA) XI EVQFM Dr. Mukund S Chorghade (Chorghade Enterprises, EUA) XI EVQFM Profº Dr. Paul W. Erhardt (Un. Toledo, EUA) XI EVQFM Profº Dr. Robin Ganellin * (University College, London, Inglaterra) XII EVQFM Dr. Paul Leeson (Astra-Zeneca, Inglaterra) XII EVQFM Dr. Simon Campbell * (Royal Chemical Society, Inglaterra) XIII EVQFM Dr. Jean-Jacques Bourguignon (ULP, Estrasburgo /FR) XIII EVQFM Prof o Dr. Júlio A Urbina (IVI, Caracas, Venezuela) XIV EVQFM Profº Dr. Nicholas Farell (Virginia Commonwealth Un., EUA) XIV EVQFM Profº Dr. Tudor I. Oprea (Un. of New México, EUA)

17 cimetidina cimetidina prazosina Antagonista α 1 -adrenérgico Antagonista seletivo H-2 C. Robin Ganellin anlodipina doxazosina sildenafila Inibidor de PDE-5 Simon Campbell

18 H N N CH 3 S Cimetidina N H N C N N CH 3 Robin Ganellin et al.,, 1974 US , SK&F Brit. J. Pharmacol. 53, 435 (1975). H N H 3 C Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas CH 3 O S N H O N O N CH 3 Ranitidina Barry J. Price et al., 1978 US Allen & Hanburys Brit. J. Pharmacol. 66, 464 (1979) H Tagamet= "antagonist" + "cimetidine?" eliezer 2007

19 eliezer 2007

20 Anlodipina Bloqueador de canais de cálcio Anti-hipertensivo da classe diidropiridina J. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem. 29, 1696 (1986)

21 O Cl O H 3 CO O CH 3 H 3 C N H O NH 2

22 Sildenafila Cafeína H 3 C N O CH 3 N H 3 C N O O S N O CH 3 HN N N N O CH 3 CH 3 O N CH 3 O HN N H N N N CH 3 vardenafila Zaprinast tadalafila Bloqueador de canais de cálcio lodenafila Anti-hipertensivo da classe diidropiridina J. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem. 29, 1696 (1986) O

23

24

25

26 Professores & Pesquisadores Nacionais 1. Ana Luisa P. de Miranda (UFRJ, RJ) 2. Ana Paula Valente (UFRJ) 3. Angelo da Cunha Pinto* (UFRJ) 4. Antonia do Amaral (USP, SP) 5. Armando de Silva Cunha Júnior (UFMG, MG) 6. Carlos Alberto Montanari (UFMG) 7. Carlos Alberto Manssour Fraga (UFRJ) 8. Carlos Maurício R. Sant Anna (UFRRJ) 9. Carlos R. Rodrigues (UFRJ) 10. Edson Lima (UFRJ) 11. Elaine Maia (UNB, DF) 12. Eliezer J. Barreiro (UFRJ) HS 13. Elizabeth I. Ferreira (USP) 14. Fernando A. dos S. Coelho (UNICAMP) 15. Fernando Q. Cunha (USP-RP) 16. Glaucius Oliva (USP) 17. Glória Isolina B. Pinto (USP) 18. Heloísa Beraldo (UFMG) 19. Iolanda M. Fierro (UERJ) 20. Jamil Assreuy (UFSC, SC) 21. João Paz Parente (UFRJ) 22. Joaquim F. M. da Silva (UFRJ) H Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas José Daniel Figueroa Villar (IME, RJ) 24. Laurent E. Dardenne (LNCC, RJ) 25. Leoberto C. Tavares (USP) 26. Letícia V. C. Lotufo (UFC, CE) O CH 3 N COOH 27. Lídia Moreira Lima (UFRJ) 28. M. G. Albuquerque (UFRJ) 29. Marcelo Zaldini (UFPE, PE) 30. Marco Aurélio Martins (Fiocruz, RJ) 31. Maria das Graças M. Henriques (Fiocruz) 32. Mauro M. Teixeita (UFMG) 33. Mauro B. Amorim (UFRJ) 34. Newton G. Castro (UFRJ) 35. Octávio A. C. Antunes (UFRJ) 36. Paulo M. Bisch * (UFRJ) 37. Paulo Roberto R. Costa (UFRJ) 38. Sérgio Henrique Ferreira (USP-RP) 39. Stela Maris K. Rates (UFRGS, RS) 40. Suely L. Galdino (UFPE) 41. Ricardo José Alves (UFMG) 42. Teresa Dalla Costa (UFRGS) 43. Vera Lúcia Eifler Lima (UFRGS)

27

28 Perfil médio dos participantes das 14 Edições da EVQFM Estudantes de Pós- Graduação 20% Professores 5% Profissionais 5% Estudantes de Graduação 70% Participantes Internacionais: Panamá, Uruguai e Argentina

29 Cursos Oferecidos ao longo das 14 edições da EVQFM 1. Aspectos da Interdisciplinaridade em Química Medicinal 2. Bioeletroquímica 3. Bioensaios Celulares: Princípios e Aplicações 4. Curso Modular de Química Medicinal: Antiinflamatórios, Antitrombóticos, Antimaláricos, Desenho de Fármacos, Síntese e Modelagem Molecular 5. De Merrifield aos Biochips: Síntese em Fase Sólida Aplicada ao Desenvolvimento de Fármacos 6. Ensaios Farmacológicos 7. Estereoquímica de Fármacos 8. Estratégias Racionais de Desenvolvimento de Novos Fármacos 9. Fármacos antitumorais 10. Fundamentos e Aplicações de Modelagem Molecular 11. Gestão em Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação 12. Highlights in Medicinal Chemistry 13. História da Descoberta de Fármacos 14. Introdução a Química Farmacêutica Medicinal * 15. Latenciação de Fármacos 16. Metabolismo de Fármacos 17. Metabolismo de Fármacos e Interações Medicamentosas * 18. Metabolismo de Fármacos e Toxicologia 19. Modelagem Molecular 20. Modelagem Molecular de Fármacos 21. Planejamento de Fármacos 22. Planejamento Racional de Fármacos 23. Princípios de Química Combinatorial e Síntese em Fase Sólida 24. QSAR e Modelagem Molecular 25. Química Bioinorgânica 26. Química de Produtos Naturais 27. Relação Estrutura Atividade Quantitativa 28. Relações quantitativas tridimensionais estrutura-atividade 29. Síntese de Fármacos Quirais 30. Tutorial: Química Computacional e Modelagem Molecular 31. Uso da Internet em Química e Farmácia 32. Uso de Enzimas em Síntese de Fármacos 33. Workshop: Química Bioinorgânica Medicinal * Cursos regulares

30

31

32

33

34

35

36

37 Estratégias industriais modernas p/ descoberta de fármacos

38 Novos fármacos f lançados ados por ano ziconotido* vorinostat maraviroc losartana atorvastatina adalimumab * indinavir aripripazola imatinibe esomeprazola Inovações terapêuticas celecoxibe montelucaste sildenafila ca. 30 novos fármacos lançados / ano

39 Cadeia da Inovação em Fármacos & Medicamentos

40

41