INSETICIDAS NEUROTÓXICOS MECANISMOS DE AÇÃO

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1 INSETICIDAS NEUROTÓXICOS MECANISMOS DE AÇÃO Transmissões nervosas em insetos Células nervosas neurônios com 2 filamentos Axônio Filamento longo que conduz os impulsos nervosos para fora da célula. Dendrito Filamento nervoso curto que recebe os impulsos nervosos. Corpo celular Dendritos Axônio

2 Transmissão de impulso nervoso Processos Elétricos: Transmissão Axônica Fonte: Celso Omoto Processos Químicos: Transmissão Sináptica SINAPSE: O espaço ou fenda que separa dois neurônios

3 Fonte: Celso Omoto

4 LOCAIS DAS JUNÇÕES FONTE : OMOTO ESALQ-2008

5 TRANSMISSÃO DO IMPULSO ELÉTRICO Os impulsos nervosos nos axônios são elétricos e ocorrem por diferença de potencial devido aos íons Ca + e K + CÉLULA EM REPOUSO Interior Na + baixa concentração e K + alta concentração Exterior Na + alta concentração e K + baixa concentração DDP = -70 mv e membrana impermeável. IMPULSO/TRANSMISSÃO NO AXÔNIO Membrana axônio pré-sinapse fica permeável Abertura canais de Na+ entrada de Na + interior; Saída de K + com alteração DDP interno + 20 mv; Exterior fica eletronegativo corrente elétrica

6 TRANSMISSÃO DO IMPULSO ELÉTRICO NO AXÔNIO

7 TRANSMISSÃO DO IMPULSO QUÍMICO NA SINAPSE: -Liberação do neuro-transmissor ACETILCOLINA Aco presente nas vesículas Sinápticas (neurônio pré-sinaptico) -Ligação da Aco na proteína (receptores colinérgicos) no neurônio pós-sináptico; -Passagem do impulso químico; -Liberação da enzima AChE no neurônio pós-sináptico -Degradação da Acetilcolina em Colina + Ac. Acético -Célula volta ao repouso ação canais de Cl - na transmissão axônica.

8 INSETICIDAS NEUROTÓXICOS A-QUE ATUAM NA TRANSMISSÃO SINÁPTICA A1-INIBIDORES DA ENZIMA ACETILCOLINESTERASE AChE -Inseticida liga-se na AChE inibindo sua atividade; Acúmulo de Acetilcolina (Aco) na sinapse; Impulsos químicos contínuos e descontrolados; Hiper excitação do sistema nervoso central MORTE FOSFORADOS ACo fosforilada CARBAMATOS ACo carbamilada

9 A2 INSETICIDAS AGEM EM RECEPTORES DE ACETILCOLINA Levam insetos a morte convulsões e colapso do sistema nervoso. A2.1- INSETICIDAS AGONISTAS DE ACETILCOLINA Atuam em receptores de Acetilcolina no neurônio pós-sináptico; São agonistas e competem com os receptores nicotínicos da ACo; Imitam a ação do neurotransmissor Aco : fixam-se nos receptores na membrana das células pós-sinápticas; abrem canais de Na + ; são demoradamente degradados pela AChE Estímulo contínuo Hiperatividade nervosa seguida de colapso do sistema nervoso Morte... NEONICOTINÓIDES

10 A2.2 ANTAGONISTAS DE ACETILCOLINA Inseticida liga-se a Acetilcolina+ Proteina receptora; Inibição na condução dos íons Na + por seus canais; Bloqueio da transmissão dos impulsos nervosos; Paralisia geral do inseto MORTE TIOCARBAMATOS Cartap A2.3 MODULADORES RECEPTORES ACETIL COLINA Fixam-se nos receptores nicotinérgicos da Aco; Ação modula a abertura canais iônicos ; Ocorre ativação prolongada dos receptores; Transmissão contínua, excitação, colapso sistema nervoso; O sítio de ligação é diferente dos neonicotinóides; SPINOSAD - Tracer

11 A3 - ATUAÇÃO EM RECEPTORES GABA(ácido gama amino butírico) O GABA é neurotransmissor que ocorre em junções Glutanérgicas, Presentes no sistema nervoso central e nas junções neuro-musculares; Ação na membrana pós-sinaptica É neurotransmissor inibitório; Restabelece o estado de repouso do SNC e muscular; aumentando a permeabilidade membrana aos íons Cl- A3.1- ANTAGONISTAS DO GABA Inseticidas neurotóxicos, sinápticos de junções glutanérgicas; Agem contrariamente ao GABA; Impedem haja entrada dos íons Cl - no neurônio, Não há restabelecimento do estado de repouso; Inseto fica super excitado, com tremores, convulsivo e morre. Ciclodienos cloro- fosforados Endossulfan Fenil pirezóis - Fipronil

12 A 3.2 AGONISTAS DO GABA Inseticidas neurotóxicos, venenos sinápticos de junções glutanérgicas; Agonistas de GABA e canais de Cl-; Ação associada a potencialização da transmissão GABA energética; Restabelece estado de repouso sistema nervoso central e neuromuscular; Por aumento da permeabilidade da membrana para íons Cl; Ligam-se receptores de GABA na membrana pós-sináptica; Estimula fluxo Cl - para o interior neurônio ; Resulta num estado de repouso forçado : ataxia e paralisia Há descordenação motora; Morte por depressão respiratória. AVERMECTINAS Vertimec, Abamectina MILBEMICINAS

13 B NEUROTÓXICOS ATUAM TRANSMISSÃO AXÔNICA B1 MODULADORES DE CANAIS DE Na+ Inseticidas neurotóxicos axônicos; Agem na transmissão elétrica do impulso na célula nervosa(axônios); Perturbam a permeabilidade fluxo de Na + na transmissão; Ligam-se na proteina receptora impedem fechamento canais de Na + ; Fluxo contínuo de Na + para interior membrana; Prolongamento fase de despolarização; Neurônio não volta a condição de repouso; Bloqueio transmissão impulsos nervosos; Efeito de choque ou knock down = paralisia completa inseto; PIRETRÓIDES; DDT e análogos.

14 B2 BLOQUEADORES DE CANAIS DE Na+ Inseticidas neurotóxicos axônicos; Fecham canais Na +, impedindo sua entrada para o interior dos axônios; O neurônio continua na condição de repouso; Há bloqueio da transmissão dos impulsos e o inseto apaga. OXADIAZINAS Indoxacarb ou Rumo C INSETICIDAS ATUAM EM PROCESSOS METABÓLICOS C.1- INIBIDORES SINTESE ATP PIROLES - Chlorfenapyr Pirate ESTANHOS -Ciexatin C.2- INIBIDORES DO TRANSPORTE DE ELÉTRONS Inibem a enzima NADH oxiredutase da cadeia respiratória Fenpyroximate Sanmite, Dicofol Pyridaben

15 D OUTROS D.1- DESINTEGRAÇÃO MESÊNTERO São proteínas inseticidas; Desintegradores da membrana do intestino médio dos insetos; Gama endotoxina de Bacillus; Bacillus thuriengiensis israelensis; B. t. kurstaki, B. t. aizawi... D.2 MODULADORES RECEPTORES RIANODINA Regulam a liberação dos ions Ca + no axônio( lembra ação piretróides) Efeito na contração muscular. Chlorantraniliprole - Rynaxypyr Premio e Belt

16 RESUMO GERAL MECANISMOS PRINCIPAIS GRUPOS DE INSETICIDAS - Fonte Luis Pavan Ciclodienos, Fiproles Sinapse Neonicotinóides, spinosinas Axônio Piretróides, DDT, Indoxacarb OP s, Carbamatos Abamectina Membrana Pré-sináptica Síntese & liberação de neurotransmissor : Acetilcolina Membrana Pós-sináptica Canais de Na + receptores Canais de Cl - Enzima : Acetilcolinesterase