Pigmerise TM. Identificação. Material Técnico. Fórmula Molecular: Não aplicável. Peso molecular: Não aplicável. DCB/ DCI: Não aplicável

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1 Material Técnico Identificação Fórmula Molecular: Não aplicável Peso molecular: Não aplicável DCB/ DCI: Não aplicável CAS: Não aplicável INCI: Oleoresin Black Pepper Sinonímia: Black pepper resin complex Denominação botânica: Piper nigrum L Descrição/ especificação técnica: Fitocomplexo obtido naturalmente dos frutos da pimenta negra (Piper nigrum L.),contendo piperina, alcalóides e óleos voláteis,livre de conservantes e antioxidantes, e rapidamente incorporado em preparações tópicas. Líquido de coloração marrom-esverdeado. Propriedades: Estimula a melanogênese Promove aumento da pigmentação cutânea, com ou sem fototerapia Não apresenta ligação ao DNA celular Protege contra a oxidação induzida pela radiação ultravioleta Protege contra melanoma Composição: Piperina, óleo volátil, óleo resina da pimenta preta, polissorbato 80

2 Aplicações Indicações Vitiligo Hipopigmentação causada por luz pulsada intensa (IPL) Hipomelanose iatrogênica Hipomelanose gutata idiopática (sardas brancas) Ptiríase versicolor Posologia / concentração Aplicar 1 vez a noite nas áreas afetadas. A concentração indicada é de 20% de Pigmerise. Via de administração Tópica Solução magistral Produto disponível apenas para terapia individualizada

3 Formulações Tratamento de repigmentação cutânea Propriedades Promove a repigmentação cutânea Creme para repigmentação cutânea Pigmerise 20% Fitalite qsp 50g Testing a piperine cream with and without ultraviolet B phototherapy In 75 patients affected by bilateral vitiligo, G. Menchini, C. Comacchi GISV- Italian Group for the Study and Treatment of Vitiligo Orientações de uso: A formulação com Pigmerise poderá ser utilizada durante o ano inteiro. Aplicar uma fina camada de Pigmerise suficiente para cobrir a extensão total da lesão. Deve-se aplicar a formulação com Pigmerise primeiramente nas áreas em que a pele é mais espessa. Depois, uma finíssima camada nas regiões mais sensíveis como a região ao redor dos olhos e da boca e nos órgãos genitais, onde a absorção é mais rápida. Para aplicação de outros produtos ou cosméticos, recomenda-se aguardar 20 minutos após a aplicação de Pigmerise. Antes de exposição à fototerapia (radiação UV), deve-se lavar bem o local tratado, pois Pigmerise também age como um bloqueador da radiação UV. Observação: Pigmerise pode manchar tecidos

4 Referências científicas Estudos clínicos/ Estudos pré-clínicos Em um estudo para verificar potenciais agentes repigmentantes para o tratamento de vitiligo, o extrato de Piper nigrum L (pimenta negra) foi reconhecido como tendo uma atividade estimuladora de crescimento em culturas de melanócitos. Foi observada uma estimulação do crescimento de melanócitos melan-a em aproximadamente 300% em 8 dias (p<0,01). ( 1 ) Os efeitos da piperina e do extrato liofilizado de Piper nigrum em melanóforos e seu envolvimento em respostas pigmentares foram estudados. Foi observado que ambos causaram respostas significativas de dispersão de melanina, levando ao escurecimento dos melanóforos. ( 2 ) Um estudo clínico foi conduzido na Itália com 75 pacientes afetados por vitiligo com extensões variáveis entre 5 e 35% da superfície total da pele. 32 pacientes (grupo A) foram submetidos ao tratamento tópico com creme de piperina (1 aplicação diária) + fototerapia, enquanto que 43 pacientes (grupo B) utilizaram apenas o creme com piperina (não foram submetidos a nenhuma forma de fototerapia). O percentual de repigmentação obtido ao final de 6 meses de tratamento foi de 76 a 100% em 80% dos pacientes do grupo A e 52,4% dos pacientes do grupo B. Mais da metade dos pacientes do grupo A apresentaram sinais de repigmentação já no primeiro mês de tratamento, enquanto no grupo B esse percentual foi alcançado entre o 2º e 3º mês de tratamento. O estudo comprovou que o tratamento tópico diário com creme a base de piperina é altamente efetivo em induzir a repigmentação das áreas afetadas pelo vitiligo, com ou sem a estimulação ultravioleta. ( 3 ) O efeito da radiação UVA e da radiação solar simulada (SSR) na estabilidade química de piperina e a sua capacidade de se ligar em proteínas e DNA foram investigados. Análises cromatográficas e espectroscópicas confirmaram a ocorrência de fotoisomerização de piperina irradiada, e mostraram ausência de qualquer hidrólise. Se a radiação UVA é usada com piperina no tratamento de vitiligo, a aplicação do composto e a irradiação devem ser escalonadas para minimizar a sua fotoisomerização. Não houve evidência de ligação da piperina ao DNA, nem antes ou após a irradiação, mostrando a ausência de formação de adutos pela piperina ou seus isômeros geométricos, diferente do ocorrido no tratamento com psoralenos, que formam adutos de DNA quando administrados com UVA no tratamento de doenças da pele. Essa evidência demonstra que o tratamento de vitiligo com piperina é seguro e não influencia no aparecimento de melanoma. ( 4 ) Um estudo de difusão avaliou a eficácia de uma preparação tópica contendo piperina complexada a um polímero anfifílico em comparação à piperina pura isolada. Foi observado que o complexo de dispersão de piperina apresentou uma maior difusão quando comparado à piperina pura, promovendo maior absorção e alcance mais profundo na camada dérmica. ( 5 )

5 Farmacologia Estabilidade Estudo de compatibilidade físico-química e estabilidade microbiológica realizado na Itália demonstrou que a formulação de Pigmerise em Fitalite se mantém dentro das condições iniciais pelo período de 6 meses. Mecanismo de ação Pigmerise TM aumenta a dispersão da melanina, levando ao escurecimento dos melanóforos (células contendo grânulos de melanina que podem dispersar-se ou concentrar-se, determinando modificações na cor da pele). Além disso, estimula a proliferação de melanócitos e a formação de dendritos, responsáveis por injetar os grânulos de pigmento, levando à pigmentação. Estas propriedades conferem à Pigmerise TM uma potencial e inovadora alternativa ao tratamento de vitiligo e outros transtornos de despigmentação da pele. Efeitos adversos Sensação de queimação e eritema transitórios na pele ao redor dos lábios e pálpebras (duração de 5 a 30 minutos aproximadamente), quando o produto é aplicado nessa região. Contraindicações/ precauções Deve ser utilizado com cautela em pessoas com sensibilidade aos componentes da fórmula e alérgicos a pimenta e derivados. A formulação pode manchar tecidos Farmacotécnica Equivalência Não aplicável. Concentração/ Diluição (fabricante) 20% de Pigmerise TM contém a quantidade necessária para se obter efeito repigmentante. A correção de teor não é necessária neste caso, pois já está estimada na composição do produto. Solubilidade Solúvel em água e óleos

6 Excipiente sugerido Dado não encontrado nas referências consultadas ph estabilidade (produto final) Não aplicável Orientações farmacotécnicas Transferir Pigmerise TM para um almofariz. Adicionar Fitalite TM sob o método de diluição geométrica e homogeneizar após a adição. Caso tenha resíduo de produto nas paredes do frasco, adicionar qs de água, lavar as paredes do frasco e transferir para o almofariz. Incompatibilidades Dado não encontrado nas referências consultadas Conservação / armazenamento Acondicionar em recipientes herméticos, ao abrigo do calor e umidade. Temperatura ambiente. Referências bibliográficas 1. Lin Z 1, Hoult JR, Bennett DC, Raman A., Stimulation of mouse melanocyte proliferation by Piper nigrum fruit extract and its main alkaloid, piperine., Planta Med Oct;65(7): Sajid M, Ali SA, Mediation of cholino-piperine like receptors by extracts of Piper nigrum induces melanin dispersion in Rana tigerina tadpole melanophores. J Recept Signal Transduct Res Aug;31(4): Testing a piperine cream with and without ultraviolet B phototherapy In 75 patients affected by bilateral vitiligo, G. Menchini, C. Comacchi GISV- Italian Group for the Study and Treatment of Vitiligo 4. Soumyanath A 1, Venkatasamy R, Joshi M, Faas L, Adejuyigbe B, Drake AF, Hider RC, Young AR, UV irradiation affects melanocyte stimulatory activity and protein binding of piperine., Photochem Photobiol Nov-Dec;82(6): Vinod K.R.1, Swetha R1, David banji1, Formulation and evaluation of 1% piperine phosphatidyl choline complex emulsion system intended for vitiligo, International Journal of Drug Formulation & Research, Nov-Dec, 2010, vol.1 (iii)