FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS EMULSÕES, POMADAS E PASTAS

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1 FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS EMULSÕES, POMADAS E PASTAS

2 VIAS DE PERMEAÇÃO DE FÁRMACOS ATRAVÉS DA PELE

3 PASSOS SEQUENCIAIS NA ABSORÇÃO PERCUTÂNEA DIFUSÃO OU TRANSPORTE DO FÁRMACO SUPERFÍCIE DO ESTRATO CÓRNEO PARTILHA DO FÁRMACO PARA O ESTRATO CÓRNEO DIFUSÃO ATRAVÉS DO ESTRATO CÓRNEO DIFUSÃO PARA O ESTRATO CÓRNEO LIPOFÍLICO E PARA A EPIDERME AQUOSA DIFUSÃO ATRAVÉS DA EPIDERME E DERME - REMOÇÃO DO FÁRMACO PELA CIRCULAÇÃO

4 FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO - PELE Concentração ph Ativo Complexação Coeficiente de partição Modificação da barreira cutânea Hidratação Promotores de penetração Surfactantes Procedimentos elétricos e físicos

5 Não iônica iônica aniônica catiônica Oil free emulsões shampoos Bases dermatológicas géis Gel creme Não iônicos iônicos h i p o a l e r g ê n i c o

6 Liberação e permeação de fármacos de bases dermatológicas x características do fármaco Gel hidrofilico Fármaco lipofílico Bases derma- tológicas interação- liber. rápida Emulsão O/A Incorp.na FI Lib. lenta Emulsão A/O Incorp.na FE Lib. rápida Pomada interação - liber. lenta Fármaco hidrofílico interação liber. Rápida ou lenta Incorp.na FE Lib. rápida Incorp.na FI Lib. lenta interaçãoliber. rápida Permeação em função da base permeação permeação Permeação intermediária Permeação > gel hidrófilo

7 Emulsões São formas farmacêuticas líquidas ou semi-sólidas, de aspecto cremoso, resultante da dispersão de um líquido no seio do outro no qual é imiscível a custa de um agente emulsificante.

8 Emulsões do tipo A/O/A e O/A/O

9 As emulsões são formas obtidas pela dispersão mecânica de líquidos imiscíveis entre si, estabilizadas através do uso de tensoativos. Na forma líquida para uso tópico recebe a denominação de loção. Para massagem, denomina-se linimento. Na forma semi-sólida, recebe o nome de creme.

10 Vantagens das Emulsões Orais As emulsões permitem a administração de fármacos lipofílicos ( dissolvidos em óleos ) Desvantagens As emulsões são sistemas termodinamicamente, instáveis, cujas as fases tendem a separar-se com o decorrer do tempo.

11 CLASSIFICAÇÃO DAS EMULSÕES Quanto a carga Iônicas Não iônicas + - Quanto ao tipo Óleo em água: O/A Água em óleo: A/O Múltiplas: A/O/A ou O/A/O

12 Emulsões de nova geração Múltiplas (1500rpm/45min) E 25º/A.O 70º Sem tensoativos (Alta agitação ou usar polímeros) Cristais líquidos Emulsões-géis (Creme clássico- 12% ceras/creme gel 8% ceras)

13 Emulsões gel Creme clássico- 12% ceras Creme gel 8% ceras Custo menor Confere toque mais suave

14 Emulsões gel Preparo: Preparar o gel aquoso; Adicionar 1 a 2% de Microemulsão de silicone Homogeneizar até ocorrer turvação.

15 Bases pré-manipuladas Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou WB, Unibase N. Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-2 ou 0684.

16 Tensoativo Apresentam a propriedade de reduzir a tensão superficial da água e de outros líquidos. Sua molécula apresenta um componente hidrofílico ( polar ) e lipofílico ( apolar ). O tensoativo é o agente emulsivo e torna a emulsão mais estável, pois, interpõe-se entre a fase dispersa e dispersante, retardando assim, a separação.

17 O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( hidrofílico, a água será a fase contínua, se formará emulsão do tipo O/A ). Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( lipofílico, o óleo será a fase contínua, se formará emulsão do tipo A/O ).

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19 Tensoativo Agentes de detergência ou limpeza; Emulsionantes; Agentes de tratamento, condicionamento ou sobreengordurante; Agentes espumantes; Agentes de viscosidade ou de espessamento da formulação; Agentes de redução de irritação de pele e olhos.

20 Micela Após uma certa concentração, as moléculas de tensoativo, na solução, passam a se agregar sob a forma de micelas. São as micelas os entes da solução responsáveis São as micelas os entes da solução responsáveis pela catálise micelar e pela solubilização da gordura.

21 Tensoativos podem ser classificados: Aniônico -Fornece íons orgânicos carregados negativamente. -Apresentam um ótimo poder de detergência e espuma. Ex: Sabões de ácidos graxos, Lauril sulfato de sódio, Alquil éter sulfonatos.

22 Não Iônicos - Em solução aquosa não sofrem ionização, não possuem carga. - Aplicação em emulsionantes para cremes, loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento para xampus. Ex: Mono e diestearato de etilenoglicol, Lanolina etoxiladas, Ésteres de sorbitan, óxidos de amina graxa e outros.

23 Catiônicos - Ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos carregados positivamente. - São incompatíveis com aniônicos, não toleram água dura, íons ferro e metais pesados. - São usados na preparação de condicionadores e como agentes bactericidas em sabonetes. Ex: Compostos quartenários de amônios, Polímeros quartenários (Cloreto de benazalcônio).

24 Anfóteros - Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico. Ex: Anfótero betaínicotaína ( betaína de coco ) - Tem aplicação com co-tensoativo para aumento da espuma, viscosidade e redução da irritação dos xampus, sabonetes líquidos e loções higenizantes. Ex: Anfótero imidazolínico (ácidos graxos de coco )- Tem propriedades de suavidade da pele e olhos. Aplicação em xampus e sabonetes infantis.

25 Seleção e uso de tensoativos Detergência É um processo complexo que implica na umectação de um substrato ( pele ou cabelo ), na eliminação das sujidades. Umectância Todos os agentes tensoativos possuem certa propriedade umectante.

26 Emulsificante Um bom agente emulsificante requer uma unidade hidrofóbica ligeiramente maior que a de um umectante. Solubilização Todos os agentes tensoativos acima de sua conc. Micelar possuem propriedades solubilizantes. Ex: Incorporar um componente orgânico insolúvel em um produto transparente, como um xampu.

27 Composição Básica da Emulsão Fase aquosa Fase Oleosa Tensoativo ( Agente emulsificante ) Agentes Antioxidantes Conservantes Flavorizantes e Corantes ( Emulsões Orais )

28 Emulsões Orais As emulsões orais são normalmente emulsões do tipo O/A. Utiliza-se com frequência no preparo destas formulações as gomas ou sufactantes não iônico como agentes emulsivos. Exemplos de Emulsões Orais : - Emulsão com Óleo de Fígado de Bacalhau - Emulsão de Óleo Mineral

29 Emulsões Tópicas ( Cremes e Loções Cremosas ) Os cremes são emulsões O/A ou A/O de alta viscosidade e constituída de uma fase aquosa e oleosa homogeneizadas através da utilização de um terceiro componente que possui afinidade por ambas as fases (tensoativo ). Sua aparência geralmente é branca, devido o maior tamanho dos glóbulos oleosos.

30 As loções são emulsões O/A ou A/O de média e baixa viscosidade podendo utilizar além do tensoativo um solvente alcoólico. A aparência das loções pode branca (macroemulsão) ou transparente ( microemulsão) dependendo do dos glóbulos oleosos emulsionados.

31 Características das Emulsões O/A Tato menos oleoso; Secagem rápida; Condutividade elétrica semelhante à fase aquosa; São coloridas por corantes hidrossolúveis; Podem formar um espuma branca quando aplicados sobre a pele; É obrigatório de uso de conservantes; Exigem necessariamente a adição de umectantes.

32 Características das Emulsões A/O Tato gorduroso; Não possuem condutividade elétrica; Promovem alto grau de emoliência a pele e ação dissolvente dos cremes de limpeza; São de fácil homogeneização; Não é necessária a adição de umectantes.

33 Preparo das Emulsões Tópicas Aquecer os componentes hidrossolúveis e lipossolúveis á uma temperatura em torno de 80º a 85º. Adicionar uma fase à outra ( a fase de maior quantidade sobre a de menor ) agitando até a formação da emulsão. Adicionar ativos, essências quando a temperatura esfriar a cerca de 30º.

34 Pomadas São formas farmacêuticas semi-sólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo. Devem ser plásticas para que modifique sua Devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos ( fricção ), adaptando-se às superfícies da pele ou as paredes das mucosas.

35 Classificação a) Sob o ponto de vista terapêutico e dermatológico: - pomadas de recobrimento - aplicação em pele sã para proteger de substâncias nocivas. - pomadas curativas (processos crônicos ou agudos) - penetram nos extratos superficiais da pele para agir. - pomadas de absorção - destinados a absorção na pele.

36 Classificação - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhum poder de penetração. - Endodérmicas: possuem poder de penetração na epiderme, atuando nas camadas mais profundas, mas sem que atinja a corrente circulatória. - Diadérmicas: pomadas de penetração tão profunda que os fármacos ingressam na corrente circulatória.

37 Excipientes para Pomadas Vaselina É contituída por uma mistura de hidrocarbonetos da série parafínica e oleofínica; A vaselina é untuosa e destituída de cheiro e sabor; Funde-se entre 38º a 60º; A vaselina é um excipiente com poucas incompatibilidades.

38 Lanolina É o segundo componente da pomada simples, é extraída da lã do carneiro. Quando adicionada a pomada, facilita a penetração cutânea por sua ação emoliente. Antioxidantes BHT, BHA, Acido Ascórbico

39 Classificação a) Sob o ponto de vista terapêutico e dermatológico: - pomadas de recobrimento - aplicação em pele sã para proteger de substâncias nocivas. - pomadas curativas (processos crônicos ou agudos) - penetram nos extratos superficiais da pele para agir. - pomadas de absorção - destinados a absorção na pele.

40 Classificação - Epidérmicas: possuem pouco ou nenhum poder de penetração. - Endodérmicas: possuem poder de penetração na epiderme, atuando nas camadas mais profundas, mas sem que atinja a corrente circulatória. - Diadérmicas: pomadas de penetração tão profunda que os fármacos ingressam na corrente circulatória.

41 Classificação b) Segundo ao modo de incorporação do medicamento na base: pomada suspensão pomada de emulsão pomada de solução

42 Pomada de Lanovaselina Lanolina...30% BHT...0,02% Vaselina Líq...5% Vaselina q.s.p...100%

43 Pomada Orobase Fase aquosa - Pectina...10% - CMC...0,5% - Gelatina...0,5% - Nipagin...0,15% - Água destilada...qsp...100ml

44 Pomada PEG ( Polietilenoglicóis ) Os polietilenoglicóis são substâncias que apresentam características tipicamente hidrofílicas; São excelentes emulsivos de óleo em água, pois apresentam atividade sobre a tensão superficial; Pomada de PEG pode causar ardência, principalmente quando aplicada em mucosas. Possue imcompatibilidades com algumas substâncias ( bacitracina e clorafenicol ).

45 PASTAS São formas farmacêuticas semi-sólidas que contém uma proporção de pó igual ou superior a 20%. Em geral são menos gordurosas que as pomadas. Podem ser preparadas com excipientes gordurosos (vaselina sólida, líquida e lanolina ) e excipientes hidrófilos ( pectina e glicerina ) Exemplos ( Pasta d água simples e Pasta de lassar ).

46 PASTAS Pasta de óxido de zinco é preparada por pulverização e mistura de 25% de ZnO e de amido com vaselina branca e mole. É capaz de absorver umidade em grau muito maior do que a pomada de ZnO e é empregado como adstringente e protetor.

47 PASTAS PASTA D ÁGUA ZnO...50 Talco...50 Glicerina...50 Água de cal...50 Indicações: irritações cutâneas, queimaduras, assaduras, etc.

48 PASTAS PASTA DE LASSAR ZnO...25g Amido...25g Vaselina...50g Indicações: dermatoses pruriginosas.