FORMAS FARMACÊUTICAS INCIFAR 1
FORMA FARMACÊUTICA É a forma pela qual o fármaco é administrado ao paciente, ou seja, a forma de apresentação do medicamento. 2
A forma farmacêutica é definida pela: Via de administração; Necessidades do paciente, relação paciente doença defini-se a melhor via de administração; Características físico-químicas do fármaco; Fórmula e equipamentos disponíveis. 3
Devem atender os seguintes atributos: Conter a quantidade adequada de fármaco; Ser livre de materiais estranhos (matériasprimas aprovadas); Liberar o fármaco na quantidade e com a velocidade adequada; 4
Devem atender os seguintes atributos: Ser formulada de acordo com a via de administração a que se destina; Ser bem aceita pelo paciente (ausência de efeitos indesejáveis sabor agradável e estético) Ser adequada a estabilidade do fármaco; Fornecer ação farmacológica ótima. 5
São classificadas em: sólidas, semi-sólidas, líquidas 6
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS 7
8 CÁPSULAS são formas farmacêuticas sólidas com invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, contendo normalmente uma dose unitária de um ou mais ingredientes ativos. Destinadas a administração oral.
Vantagens Fácil deglutição, Fácil identificação (algumas são serigrafadas) Farmaceuticamente elegantes Mascaram de forma eficaz sabores e odores desagradáveis, Fácil formulação, Para crianças a cápsula pode ser aberta, e o conteúdo disperso em água Boa estabilidade 9
Vantagens Versatilidade: pode-se preparar doses pequenas, individualizadas Apresentam boas características de biodisponibilidade (geralmente o invólucro se dissolve rapidamente no estômago. Permite elaboração de sistema de liberação prolongada, e liberação entérica Protegem o fármaco de agentes externos (pós, ar, luz, etc). Boa resistência física Boa aceitação pelo paciente. 10
11 Desvantagens Não é fracionável (não pode ser partida) Dificuldade de se conseguir uniformidade de peso em cápsulas duras Fácil adesão à parede do esôfago, devem ser ingeridas com bastante água Necessidade de garantir temperatura e umidade relativa do ar para manipulação e conservação. Restrição de uso para pacientes com
Classificação: Cápsulas duras Cápsulas moles Cápsulas gastrorresistentes / liberação entérica Cápsulas de liberação prolongada 12
Cápsulas duras Forma cilíndrica, arredondada nos extremos Formada por duas partes: corpo (mais longo) e a tampa (mais curto) Diversos tamanhos e cores 13
TAMANHO CÁPSULA VOLUME (ml) Lactose (mg) 00 0,95 600-800 0 0,67 500 1 0,48 350 2 0,37 250 3 0,27 170 4 0,20 150 14
Cápsulas moles Constituídas de uma única parte Disponíveis em diversos formatos e tamanhos Possuem maior flexibilidade (glicerina e sorbitol) Fácil deglutição Maior biodisponibilidade do princípio ativo Preparação complexa, necessita de maquinário 15
Cápsulas Gastrorresistentes Liberação Entérica Devem resistir ao fluido gástrico e liberar seus ingredientes ativos no fluido intestinal Cápsulas são cobertas com um filme gastrorresistente O princípio ativo se encontra em grânulos gastrorresistentes (pellets) 16
Cápsula de liberação modificada O conteúdo ou o invólucro contém excipiente especial com a finalidade de modificar a velocidade que o princípio ativo é liberado. Exemplo de excipiente para liberação modificada: (HPMC Hidroxipropilmetilcelulose - Methocel ) 17
COMPRIMIDOS São preparações farmacêuticas de consistência sólida, formas variadas, obtidas por meio de compressão, contendo substância(s) ativa(s) com ou sem adjuvantes adequados e revestidos ou não. 18
Classificação: USO INTERNO: Comprimidos mastigáveis Comprimidos convencionais Comprimidos efervescentes Comprimidos sublinguais 19
Classificação: USO EXTERNO: Comprimidos vaginais Comprimidos para dissolução TIPOS DIVERSOS: Multicapas (compressão por 2 ou mais etapas) Revestidos (entéricos ou de liberação controlada) 20
Vantagens: Boa estabilidade físico-química Simplicidade e economia na preparação (larga escala) Precisão de dosagem Fácil administração Fácil manuseio Representam mais de 50% de toda produção industrial A mais popular forma farmacêutica 21
Desvantagens Processo industrial Dependendo do modo de preparo do comprimido temos: Comprimidos baixa friabilidade (esfarela fácil) e dureza (quebra fácil) Custo alto (revestidos, liberação modificada) 22
Comprimidos revestidos Podem ser de 2 tipos: Drágeas: revestimentos com açúcar Comprimidos revestidos: revestimento por película 23
Comprimidos revestidos Vantagens Estabilidade: proteção física e química (luz, umidade, oxigênio) Marketing: estética (apelo visual) Biodisponibilidade: controle da liberação do fármaco Organoléptica: mascarar odor / sabor desagradável 24
Pós São misturas íntimas e secas de fármacos e/ou outras substâncias finamente divididos. Podem ser empregados: uso interno (pós orais) uso externo (pós tópicos) 25
PÓS Permitem a prescrição precisa da dose individual Mais estáveis que preparações líquidas 26
Pós Tamanho reduzido das partículas permite uma dissolução nos fluidos orgânicos mais rápida que as formas compactadas (comprimidos). Maior biodisponibilidade Menor incidência de irritação gástrica Maior facilidade de deglutição (pacientes pediátricos e geriátricos) Podem ser administrado através de sondas gástricas em pacientes hospitalizados. 27
Desvantagens: Substâncias podem deteriorar quando expostas a condições atmosféricas. Partículas finamente divididas tem uma superfície de contato maior quando exposta a condições ambientais Fármacos com sabores desagradáveis não são convenientemente mascarados Maior tempo de preparo 28
Classificação: Pós simples: uma única substância Pós compostos: mistura de mais de uma substância 29
SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS São formas farmacêuticas de consistência firme, de forma cônica ou ogival, destinadas a aplicação retal, vaginal (óvulos). 30
SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS São obtidos por solidificação ou compressão, em moldes, de massa adequada, contendo substâncias medicamentosas São preparados para amolecer, fundir, dissolver ou desintegrar na temperatura corporal. 31
Ação: Ação mecânica: deve-se ao estímulo do reflexo da defecação, decorrente da presença de um corpo estranho no reto. Exemplo: supositórios laxativos de glicerina. Ação local: ação tópica na mucosa anoretal. Exemplo: supositórios anti-hemorroidários Ação sistêmica: o fármaco passa para a circulação geral, produzindo efeito sistêmico: Exemplo: hormônios, analgésicos, antipiréticos, sedativos, antieméticos, etc. 32
Vantagens: Alternativa para fármacos de uso sistêmico que não podem ser ingeridos via oral Fármacos ineficazes quando administrados por via oral (efeito de primeira passagem, ação do suco digestivo) 33
Vantagens: Exemplo: Progesterona, pode ser administrado tanto por via retal como por via vaginal, e possui um efeito sistêmico Fármacos que causam náuseas quando administrados via oral Fármacos com características organolépticas desagradáveis 34
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Desvantagens: O início da atividade terapêutica é muitas vezes mais tardio que as outras vias A quantidade total de princípio ativo absorvido pode ser inferior se comparado com outras vias A absorção é irregular 36
FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS 37
SOLUÇÕES São preparações líquidas que contêm uma ou mais substâncias químicas dissolvidas (molecularmente dispersas) em um solvente adequado ou em uma mistura miscível de solventes. Podem ser destinadas para uso oral, tópico ou parenteral. 38
SOLUÇÕES TÓPICAS Destinam-se a aplicação tópica (uso externo) São conhecidas como loção 39
SOLUÇÕES TÓPICAS Seus principais solventes são: 40 NOME DA SOLUÇÃO Profa Muriel Bucci SOLVENTE Hidróleos (Soluções aquosas) Água purificada Alcoóleos (Soluções alcoólicas) Eteróleos (Soluções etéreas) Soluções acetônicas Gliceróleos (Soluções glicéricas) Outras Etanol, álcool isopropílico Éter Acetona Glicerina Propilenoglicol, Sorbitol, Polietilenoglicóis (PEG), etc
SOLUÇÕES SATURADAS São soluções nas quais a quantidade máxima de soluto é dissolvida em uma determinada quantidade de solvente, após a qual não pode mais dissolver o soluto. Após a saturação a quantidade excedente de soluto irá se precipitar. Uso em farmácia: Solução saturada de ácido cítrico (correção ph em formulações de uso externo) 41
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SHAMPOO São preparações de uso cosmético ou eventualmente medicinal que se apresentam na forma de líquido, gel, emulsão, contendo agente tensoativo com poder detergente, umectante, emulsionante e espumante; com o qual se assegura a limpeza do cabelo, deixando-o suave, brilhante e fácil de manejar. 43
SOLUÇÕES ORAIS Administração oral (USO INTERNO) Um ou mais ingredientes ativos dissolvidos em água ou em um sistema água cosolvente. Adjuvantes Estabilidade (antioxidantes, conservantes) Palatabilidade (edulcorantes e aromas) Viscosidade 44
Tipos de soluções orais Xaropes Edulitos e Melitos Elixires Misturas Gotas orais 45
Vantagens das soluções orais: Os ativos são mais rapidamente absorvidos Fácil de engolir Homogeneidade na dose, independente da agitação Possibilidade de adicionar co-solventes para melhorar a solubilização de fármacos. 46
Desvantagens: Difíceis de transportar Menor estabilidade fisico-química e microbiológica Solubilização realça o sabor do fármaco Doses administradas podem variar, pois o paciente não tem acesso a sistemas de medida de volume preciso (conta-gotas, copo medida, etc) Caseiro: colheres são de tamanhos diferentes 47
XAROPE São preparações aquosas concentradas à base de açúcar Com ou sem agentes flavorizantes Com ou sem substâncias medicinais Apresentam não menos que 45% (p/v) de sacarose. 48
Vantagens: Boa conservação: por conterem alta quantidade de açúcar (solução hipertônica) desidratam os microorganismos, que sofrem plasmólise. São apropriados para fármacos hidrossolúveis. Possibilitam a correção do sabor da formulação (efeito edulcorante). 49
Desvantagens: Contra-indicados para pacientes diabéticos (preparações isentas de sacarose) 50
EDULITOS solução oral sem açúcar Pode ser edulcorada e aromatizada. 51
MELITO Uso do mel no lugar do açúcar 52
ELIXIR São preparações líquidas hidroalcóolicas, límpidas, adocicadas, flavorizadas, com teor alcóolico entre 20 a 50%. Menos doces e viscosos que o xarope Menos efetivos no mascaramento do sabor Podem conter co-solventes: glicerina, propilenoglicol 53
ELIXIR Vantagem: fármacos solúveis em água e fármacos solúveis em álcool. Desvantagem: restrição para crianças e adultos que devem evitar o uso de álcool. 54
MISTURAS Termo genérico utilizado para várias preparações líquidas de uso oral 55
GOTAS ORAIS Soluções ou suspensões orais próprias para administração em pequenos volumes Utensílios: conta-gotas, frasco gotejador 56
COLUTÓRIO Líquido medicamentoso que se aplica sobre as gengivas e mucosa oral Líquido para gargarejo 57
SUSPENSÃO Sistema bifásico composto por uma fase sólida finamente dividida( fase interna, descontínua ou dispersa), dispersa em uma fase líquida (fase externa, contínua ou dispersante). 58
SUSPENSÃO As partículas sólidas são insolúveis na fase líquida e tendem a sedimentar. A fase líquida possui uma certa consistência, pode ser aquoso ou oleoso (ex. óleo de amendoim) 59
VANTAGENS: Preparo de soluções com fármacos insolúveis em água DESVANTAGENS: Precisa ser bem formulada e preparada Partículas sólidas tamanho reduzido: garante a uniformidade da formulação (dose distribuida de forma homogênea) e diminui a velocidade de sedimentação Deve sedimentar lentamente e ressuspender facilmente com agitação 60
FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS 61
GEL Géis são sistemas semi-sólidos que consistem em suspensão de pequenas partículas inorgânicas ou de grande moléculas orgânicas interpenetradas por um líquido (USP, 2005) Dispersão de um sólido (polímero) em um líquido (água) formando um excipiente transparente ou translúcido. 62
Principais componentes do gel: ÁGUA AGENTE GELIFICANTE outros produtos para estabilizar a formulação como: umectantes e adjuvantes. 63
POMADA são preparações semi-sólidas desenvolvidas para aplicação externa na pele ou nas mucosas que amolecem ou se fundem na temperatura corporal. (USP 2005) 64
PASTA São formas farmacêuticas semi-sólidas que contêm uma elevada concentração de pós. São mais firmes e espessas que as pomadas, mas geralmente menos gordurosas. 65
UNGUENTO São um tipo de pomada que contém substância resinosa. São firmes porém macias, se aproximando muito das pomadas Alguns autores tomam unguento por sinônimo de pomada 66
EMULSÕES Definimos emulsões como veículos que apresentam em sua composição uma fase oleosa e outra fase aquosa, estabilizadas pela presença de um agente emulsionante. Podem ser líquidas ou semi-sólidas Uso externo ou interno 67
CREMES Emulsão semi-sólida de uso externo 68
CREMES FASE AQUOSA FASE OLEOSA TENSOATIVOS CREM E 69
LOÇÕES Emulsão semi-sólida de uso externo Mais fluida que o creme Espalha melhor e tem mais água 70
CONDICIONADOR Emulsão semi-sólida de uso externo É uma forma cosmética destinadas a ser aplicada após a lavagem dos cabelos com xampu e com finalidade de facilitar a penteabilidade dos cabelos. 71
Referências FERREIRA, ANDERSON DE OLIVEIRA. Guia Prático da Farmácia Magistral. 3ºed. São Paulo: Pharmabooks, 2008. Vol.1 e 2. GIL, ERIC DE SOUZA. Farmacotécnica Compacta. São Paulo: Pharmabooks, 2006. 72