Antibióticos Disciplina Farmacologia Profª Janaína Santos Valente
Introdução São produtos que eliminam os microorganismos vivos que causam danos aos pacientes. Os agentes antimicrobianos podem ser de origem química ou podem ser derivados de outros microorganismos vivos ( chamados assim de antibióticos). Por exemplo a penicilina foi derivada primeiramante do fungo Penicillium notatum.
A descoberta... A descoberta de novos antibióticos é realizada através: - Da modificação molecular do antibióticos - Da variação estrutural de antibióticos tóxicos ou pouco eficazes - Do isolamento de novos antibióticos
O antibiótico deve... Ter ação antibacteriana seletiva e extensa Ser bactericida Ser resistente a enzimas teciduais Ter concentração necessária para afetar somente o agente infeccioso Ser seguro para evitar efeitos colaterais
Critérios adotados para a classificação dos antibióticos Origem Biossintese Ação predominante Mecanismo de ação Estrutura química
Classificação Bactericida Bacteriostáticos
Bactericidas Destroem de maneira irreversível estruturas celulares vitais. Exemplo: - Penicilinas - Cefalosporinas - Aminoglicosídeos - Polimixina - Rifamicinas - Vancomicina
Bacteriostáticos Impede a replicação dos cromossomas. - Macrolídeos - Tetraciclinas
Mecanismos de ação Prejudica a formação da parede celular Desorganiza a membrana celular Impede a replicação de cromossomas Bloqueia a síntese de proteínas
Betalactâmicos Possuem anel betalactâmico, que tem atividade bactericida. São resistentes a ação da enzima betalactamase. São Betalactâmicos: - Penicilinas - Cefalosporinas - Carbapenêmicos
Penicilinas Bactericida Indicada para p tratamento de sífilis, amigdalite e erisipela. Um dos grupos mais importantes.
Amoxicilina Ampicilina Ampicilina+Sulbactam (Unasyn) Oxacilina Penicilina Benzatina Piperacilina+Tazobactan (Tazocin)
Cefalosporinas Bactericida As cefalosporinas agem inibindo a síntese da parede celular nas bactérias. Podem ser divididas em grupos ou gerações de acordo com a atividade microbiana.
Cefalosporina de 1ª geração combatem microorganismos gram- positivos (Staphylococcus) e atividade branda contra gram-negativos (E. coli, Klebsiella) Cefalosporina de 2ª geração possuem atividade razoavelmente elevada contra gram-negativos e são menos ativas que agentes de 1ª geração contra grampositivos. Cefalosporina de 3ª geração combatem Pseudomonas; Cefalosporina de 4ª geração combatem grampositivos e gram-negativos (amplo espectro).
Cefadroxil 1ª Cefazolina (Kefazol)- 1ª Cefalexina (Keflex)- 1ª Cefalotina (Keflin)-1ª Ceftazidima (Fortaz)- 3ª Ceftriaxona (Rocefin)- 3ª Cefepime- 4ª
Cefalosporina 1ª geração- infecções de pele, ITU não-complicada, faringite, preventiva em cirurgias. Cefalosporina 2ª geração- infecções respiratórias adquiridas na comunidade. Cefalosporina 3ª geração- infecções adquiridas em ambiente hospitalar ( feridas, pneumonias, ITU). Cefalosporina 4 ª geração- pneumonia hospitalar, ITU grave, meningite gram -.
Carbapenêmicos Bactericida São antibióticos potentes, resistentes as enzimas beta-lactamases secretadas pelas bactérias. Fazem parte dessa classe os Aminoglicosídeos Indicado em ambiente hospitalar.
Meropenem Amicacina Gentamicina Neomicina
Macrolídeos Bacteriostático São usados para infecções do sistema respiratório, trato gastrointestinal, pele, tecidos moles, DST s.
Claritromicina Eritromicina
Quinolonas Bactericida Os antibióticos das quinolonas estão emergindo como uma classe importante de agentes terapêuticos. São usados para tratamento de infecção urinária e pneumonia. A ciprofloxacina foi o primeiro antibiótico bem tolerado e de largo espectro. Ela demonstra rápida atividade bactericida contra os patógenos que causam infecção hospitalar do trato urinário e as adquiridas no meio social.
Ciprofloxacino Levofloxacino Norfloxacino
Sulfonamidas As sulfonamidas não são antibióticos verdadeiros, pois não são sintetizados por microorganismos. São usadas basicamente para tratar infecções do trato urinário e otite média. Reações: náusea, vômito, anorexia, diarréia, reações dermatológicas, dor de cabeça, sonolência, confusão, depressão mental.
Bactrim
Exercícios 1)Decreva o que é antibiótico betalactâmico e dê exemplos. 2) Antibióticos bacteriostáticos são aqueles que impedem o crescimento bacteriano. Descreva o seu mecanismo de ação. 3) Dentre as Penicilinas, temos a Benzetacil (Penicilina Benzatina). Decreva sua diluição, via e local de administração.
4) As Cefalosporinas são antibióticos bactericidas que se dividem em 1ª ate a 4ª geração. Descreva a cobertura das cefalosporinas e dê exemplos de medicamentos e indicações.