DEXAMETASONA e DEXAMETASONA 21-FOSFATO DE SÓDIO Sinónimos: Dados Físico-Químicos: Hexadecadrol. Dexametasona Descrição: Pó cristalino branco ou quase branco. Praticamente insolúvel em água, bastante solúvel em etanol anidro, pouco solúvel em cloreto de metileno. Ponto de fusão: 262 264 ºC. Rotação óptica: +77,5º (dioxano). Fórmula Molecular: C 22 H 29 FO 5 Peso Molecular: 392,46 Dexametasona 21-fosfato de sódio Descrição: Pó branco ou quase branco, muito higroscópico. Facilmente solúvel em água, pouco solúvel em etanol a 96%, praticamente insolúvel em cloreto de metileno. Ponto de fusão: 233 235 ºC. Rotação óptica: +57º (água). Absorção UV máx.: 238 239 nm. Fórmula Molecular: C 22 H 28 FNa 2 O 8 P Peso Molecular: 516,40 1,3 mg de Dexametasona fosfato de sódio equivalem aproximadamente a 1 mg de Dexametasona (base). Propriedades e usos: A dexametasona é um glicocorticóide com grande actividade antiinflamatória e com um ligeiro efeito mineralocorticóide. A sua actividade anti-inflamatória é 27 vezes superior à que a hidrocortisona apresenta e 6 vezes superior à da prednisolona. É rapidamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal. A sua vida média no plasma é de cerca de 190 min. A sua união às proteínas do plasma é de 77 %, inferior à maioria dos corticosteróides. Até 65 % da dose são excretados pela urina no espaço de 24 h. Atravessa facilmente a barreira placentária. A Dexametasona (base) é usada por via oral (como suspensão), oftálmica, e tópica. O fosfato sódico de dexametasona é usado por via oral (como solução), parenteral e intra-articular, oftálmica, tópica e nasal. É necessário ter em conta que a biodisponibilidade é menor com a forma de fosfato do que com a forma de base, pelo que será necessário formular estritamente a que o médico pedir na prescrição. Dada a sua pouca actividade mineralocorticóide, é utilizada no tratamento do edema cerebral e como supressor da secreção de corticotropina na hiperplasia adrenal congénita. Também é usada em doenças dermatológicas agudas graves, no diagnóstico diferencial da síndrome de Cushing, na asma grave aguda, em alguns tipos de síndrome nefrótico, em otites externas, em doenças reumáticas e auto-imunes (artrite reumatóide, lúpus eritematoso sistémico, etc.) e em alterações sanguíneas (anemia
hemolítica auto-imune, púrpura trombocitopénica idiopática, etc.). De igual modo, é utilizada na prevenção de náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia anticancerígena. Nas alterações oculares é aplicada em gotas e pomadas oftálmicas para afecções inflamatórias e alérgicas do segmento anterior do olho, tais como conjuntivites e ceratoconjuntivites alérgicas, episclerite, iridociclite, uveíte, ceratite não herpética, ceratite viral por herpes zoster e lesões corneais. Por via tópica é utilizada em forma de soluções e cremes, para uma grande variedade de afecções dermatológicas como dermatose pruriginosa, erupções alérgicas, eczemas, eritema solar, psoríase, dermatite seborreica, etc. Por via nasal em forma de nebulizadores ou sprays no tratamento de rinites alérgicas e noutros processos nasais alérgicos ou inflamatórios. Dosagem: Efeitos secundários: -Por via oral, com a dose de 0,5 10 mg/dia de dexametasona (base) ou 0,5 20 mg/dia de fosfato de dexametasona, conforme patologia. -Por via oftálmica, a 0,05 0,1 %. -Por via tópica, a 0,01 0,1 %. -Por via intranasal, habitualmente a 0,05 %. -Por via intra-articular, em doses de 0,8 4 mg de fosfato de dexametasona. Por via oral, a sua administração durante curtos períodos de tempo está quase totalmente isenta de reacções adversas. Em terapias prolongadas pode-se verificar a síndrome de retirada de corticosteróides, que inclui febre, dores de cabeça e hipotensão. Também podem provocar um aumento da susceptibilidade às infecções, alterações psíquicas, osteoporose, úlcera gástrica, alterações do equilíbrio electrolítico, perda de colagénio e síndrome de Cushing com doses elevadas. Por via oftálmica podem dar lugar a um ligeiro aumento da pressão intra-ocular, ardor, comichão, lacrimação, pálpebras caídas e pupilas dilatadas. Muito raramente, formação de catarata subcapsular posterior e atraso na cicatrização. Por via tópica, os efeitos adversos aparecem sobretudo em terapias prolongadas, dando lugar a estrias atróficas, perda de colagénio, hipertricose, telangiestasia, desordens pigmentares e produção de acne. Em tratamentos com ligadura oclusiva existe a possibilidade de efeitos sistémicos. Contra-indicações: Contra-indicadas em casos de hipersensibilidade aos corticosteróides. Por via oftálmica, são contra-indicadas para infecções fúngicas oculares, víricas da córnea e conjuntiva, ceratite herpética, varicela e tuberculose ocular. Por via tópica, são contra-indicadas para infecções de origem vírica, processos tuberculosos e processos luéticos. Cuidados: Deve-se evitar a supressão brusca de terapias prolongadas por risco
de síndrome de retirada de corticosteróides. Por via oral (ou parenteral no caso do fosfato de dexametasona de sódio) a dexametasona deve ser evitada em tratamentos longos quando houver insuficiência cardíaca congestiva, miastenia gravis, úlcera péptica, gastrite, esofagite, diabetes, problemas de personalidade, osteoporose, herpes simples ocular, tuberculose e gravidez. Deve ser utilizada com um certo cuidado em insuficiência hepática ou renal, hipertensão, hiperlipemia, glaucoma, infecções graves, ou administrado juntamente com vacinas. Por via oral deve-se evitar o seu uso prolongado em infecções fúngicas sistémicas. Deve-se ter um cuidado especial em indivíduos com antecedentes de herpes simples. Na gravidez é necessário evitar terapias intensivas ou por longos períodos de tempo. Por via ocular a utilização prolongada pode provocar um aumento da pressão intra-ocular e, portanto, glaucoma, pelo que se deverá controlar a pressão intra-ocular de forma rotineira. Quando for utilizada em ligadura oclusiva, não se deve administrar em zonas muito extensas da pele, dado que pode ocorrer absorção sistémica com risco de toxicidade. De igual modo, não se deve aplicar sobre pele danificada ou aberta pela mesma razão. Não se devem efectuar procedimentos de imunização em doentes com tratamentos crónicos. Interacções: Quando o uso é efectuado por via sistémica, a acção hiperglicemiante dos corticosteróides como a dexametasona pode neutralizar o efeito dos anti-diabéticos. Também pode alterar a resposta dos anticoagulantes. A dexametasona pode provocar a diminuição da acção de outros princípios activos, como a rifampicina, fenitoína, fenobarbital e efedrina. Observações: Conservação: Exemplos de formulação: A dexametasona é fotossensível. O fosfato de dexametasona de sódio é muito higroscópico. Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ (E DA HUMIDADE no caso do fosfato de dexametasona de sódio). Emulsão com dexametasona Dexametasona... 0,05 % Ácido retinóico... 0,05 % Ureia.... 10 % Emulsão O/W q.s.p....... 250 g Emulsão com fosfato de dexametasona de sódio Dexametasona fosfato de sódio... 0,1 % Emulsão O/W q.s.p.... 250 g
Solução para a alopecia areata Dexametasona. 2,5 % Dimetilformamida. 25 ml Dimetilacetamida. 25 ml Dissolver a dexametasona na mistura dos 2 solventes. Solução oral de dexametasona 4 mg/ml Fosfato sódico de dexametasona.. 0,528 g Água conservans (FN).. 10 ml Aromatizante c.s. Edulcorante c.s. Xarope simples q.b. 100 ml Dissolver o fosfato sódico de dexametasona e o edulcorante na água conservans. Adicionar o aromatizante e misturar. Ajustar até ao volume final com xarope simples e misturar bem. Conservação: 2 meses refrigerado. Suspensão oral de dexametasona 0,5 mg/5 ml Dexametasona.. 0,01 g Álcool etílico 96% PhEur.. 5 ml Glicerina.. 10 ml Sorbitol sol. 70% 75 ml Ácido benzoico 0,1 g Aromatizante c.s. Edulcorante c.s. Água purificada q.b.. 100 ml Dissolver a dexametasona e o ácido benzoico no álcool. Adicionar a glicerina e misturar. Dissolver o aromatizante e o edulcorante num pouco de água purificada, e adicioná-lo sobre a solução anterior misturando bem. Ajustar até ao volume final com água purificada. Conservação: 6 meses à temperatura ambiente. Nota: pelos eventuais efeitos secundários do conservante (ácido benzoico), ajustar o conservante conforme idade.
Colírios com dexametasona Dexametasona. 0,05 % Cromoglicato de sódio.... 4 % Veículo q.s.p... 5 ml Dexametasona. 0,05 % Tobramicina.... 0,3 % Veículo ou pomada oftálmica q.s.p.. 5 ml ou 3,5 g Spray nasal com dexametasona Dexametasona... 0,05 % Sulfato de neomicina 0,5 % Cloridrato de fenilefrina. 0,5 % Veículo q.s.p... 20 ml Cápsulas de dexametasona Dexametasona..... 4 mg para uma cápsula nº. 50 Nota: em todos os exemplos aparece Dexametasona como matériaprima; deve-se ver se se deve usar Dexametasona ou Dexametasona fosfato de sódio de acordo com a forma farmacêutica, tal como explicado na secção Propriedades e usos. Bibliografia: - Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed. (2003). - The Merck Index, 13ª ed. (2001). - Formulación magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5ª ed. (2004). - Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998). - Formulario Magistral del C.O.F. de Murcia (1997). - Preparaçoe Orais Líquidas, Anderson de Oliveira Ferreira y Gilberto Fernandes de Souza. 3ª ediçao. 2011.