Ejaculação Precoce Novas opções de tratamento para uso oral e tópico e atualizações farmacoterapêuticas.

Transcrição

1 Atualização Mensal em: Ejaculação Precoce Novas opções de tratamento para uso oral e tópico e atualizações farmacoterapêuticas.

2 Ejaculação Precoce Novas opções de tratamento para uso oral e tópico e atualizações farmacoterapêuticas. Introdução A ejaculação prematura (EP), ejaculação precoce ou rápida é a mais comum perturbação sexual em homens. Diferentemente da disfunção erétil (DE), EP afeta homens de todas as idades, mas também como a disfunção erétil, pode ter um sério impacto na qualidade de vida do paciente e sua parceira. Pode ser ao longo da vida, presente desde o início da maturidade sexual ou pode ser adquirida após a ejaculação previamente normal, por exemplo, após um evento urológico ou psicológico. O diagnóstico desta patologia está evoluindo, no entanto, recomenda uma definição se a ejaculação precoce é um estado recorrente ou persistente. A Sociedade Internacional de Medicina Sexual (ISSM) define a ejaculação precoce como: "a disfunção sexual masculina caracterizada pela ejaculação que sempre ou quase sempre ocorre antes ou dentro de um minuto da penetração vaginal e uma incapacidade para retardar a ejaculação em todas ou quase todas as penetrações vaginais, com conseqüências pessoais negativas, tais como angústia, incômodo, frustração, levando o indivíduo a evitar a intimidade sexual." O tratamento da ejaculação precoce envolve modificações comportamentais, uso de medicamentos antidepressivos, anestésicos tópicos. Uma vez que os antidepressivos possuem como efeito colateral o retardo da ejaculação, o seu uso tem sido difundido para o tratamento desta disfunção. Receptores serotoninérgicos estão envolvidos no mecanismo da ejaculação e sua ativação através dos antidepressivos tem demonstrado eficácia na melhora do quadro. Os anestésicos locais também têm sido alvo de estudos e demonstraram auxiliar no tratamento devido à dessensibilização que provocam no pênis, prolongando o tempo de ejaculação. Apresentam, porém, alguns efeitos adversos indesejáveis tanto para o paciente como para a parceira. A variedade de medicamentos no mercado magistral permite ao médico adequar a cada paciente o fármaco que melhor responde ao quadro clínico, melhorando a adesão ao tratamento e a qualidade de vida do paciente. A ejaculação precoce é uma patologia que pode ser tratada através de abordagem comportamental e farmacológica. Diversos estudos apontam os antidepressivos, especificamente os envolvidos com o sistema serotoninérgico, como a terapêutica mais adequada para os portadores desta disfunção. Departamento Técnico Pharmaceutical,

3 Estudos & Atualidades Estudo investiga os possíveis mecanismos no qual o cromoglicato alivia o prurido e possui atividade antiinflamatória frente a agentes alérgicos aplicados sobre a pele. Indivíduos com ejaculação precoce foram submetidos à estudo duplo-cego randomizado e receberam um tratamento com spray aplicado na glande cinco minutos antes da relação sexual contendo lidocaína + prilocaína ou placebo por três meses: Spray Lidocaína + Prilocaína Placebo Os pacientes preencheram um questionário sobre o tempo controle da ejaculação, latência ejaculatória vaginal, satisfação sexual antes do tratamento com o spray e durante o tratamento. Resultados: Tempo para a ejaculação antes e depois do tratamento (min) 3 2,5 2 1,5 1 0,56 0,53 0,5 0 Antes do tratamento 2,6 Durante o tratamento 0,8 Spray Placebo Os pacientes tratados com o Spray de Lidocaína + Prilocaína apresentaram: Ÿ Aumento do tempo de controle ejaculatório; Ÿ Melhora nos escores de satisfação sexual; Ÿ Melhora na latência ejaculatória vaginal. A aplicação local do Spray de Lidocaína + Prilocaína cinco minutos antes da relação sexual resulta em melhora significativa da latência ejaculatória, controle ejaculatório e satisfação sexual, além de ser bem tolerado pelos parceiros. J Sex Med Jun. 02

4 Estudos & Atualidades Estudo compara os efeitos da sertralina e do citalopram no tratamento da ejaculação precoce. Estudo randomizado controlado utilizando 80 pacientes, que foram avaliados segundo o Índice de Ejaculação Precoce (IEP) e receberam sertralina ou citalopram por oito semanas. Após este período o índice de ejaculação precoce foi novamente avaliado. Grupo I Citalopram 20mg/dia. Grupo II Sertralina 50mg/dia. Resultados: 40 Alterações no IEP antes e após o tratamento 39,8 39, ,4 20, Citalopram Sertralina Antes do tratamento Depois do tratamento Conforme os dados obtidos a partir do IEP, o citalopram e sertralina administrados em longo prazo, diariamente, são seguros e eficazes no pacientes com ejaculação precoce, com atividade semelhante e sem apresentar diferenças significativas. Turkey Urol J., O questionário do Índice de ejaculação precoce (IEP) inclui perguntas sobre a libido sexual; freqüência da ereção suficiente para o intercurso sexual; freqüência de manter a ereção para completar intercurso sexual; ejaculação intravaginal; latência intravaginal; dificuldade na relação sexual prolongada; satisfação sexual; parceiro sexual freqüência de satisfação, de atingir o orgasmo no parceiro, a confiança na conclusão da atividade sexual, e freqüência de sentir-se ansioso, deprimido ou excitado durante a atividade sexual. O questionário foi pontuado de 1 (nunca / quase nunca) a 5 (sempre / quase sempre). Turkey Urol J.,

5 Estudos & Atualidades Estudo investiga o efeito sobre a ejaculação precoce com paroxetina e clomipramina e avaliar o tipo e a gravidade dos efeitos secundários destes fármacos no dia e no dia após o tratamento com estas drogas. Estudo randomizado controlado utilizando 80 pacientes, que foram avaliados segundo o Índice de Ejaculação Precoce (IEP) e receberam sertralina ou citalopram por oito semanas. Após este período o índice de ejaculação precoce foi novamente avaliado. Estudo duplo-cego, randomizado utilizou 30 homens com ejaculação precoce. Durante um mês e nas quatro semanas do estudo os pacientes avaliaram o tempo de latência ejaculatória intravaginal e responderam a um questionário sobre os efeitos adversos das drogas no dia do coito e no dia após a relação. Grupo I Paroxetina 20mg Grupo II Clomipramina 25mg Resultados: Ÿ A Clomipramina apresentou um aumento de 4,05 vezes no tempo de latência ejaculatória intravaginal; Ÿ A paroxetina apresentou um aumento de 1,41 vezes no tempo de latência ejaculatória intravaginal; Ÿ Ambas apresentaram efeitos adversos no dia do coito e no dia posterior; Ÿ A paroxetina apresentou maior sonolência e bocejos no dia do coito; Ÿ No dia após o coito a clomipramina provocou náusea significativa em comparação à paroxetina. O tratamento com Clomipramina 25mg de levou a um atraso relevante da ejaculação em comparação à paroxetina, demonstrando ser mais eficiente no tratamento da ejaculação precoce. Ambas as drogas apresentaram efeitos secundários adversos tanto no dia do coito e no dia seguinte. Eur Urol Oct. Ejaculação precoce é caracterizada por um curto tempo de latência ejaculatória, fraco controle sobre a ejaculação e um impacto negativo na qualidade de vida. O processo de ejaculação está sob controle do sistema nervoso central, e serotonina (5-HT) é um mediador chave, portanto, inibidores da recaptação de serotonia e antidepressivos tricíclicos, incluindo a paroxetina, sertralina e clomipramina, são comumente usados com a administração crônica diária no tratamento desta disfunção. Dapoxetina, um inibidor da recaptação de serotonina de curta duração, foi aprovado em vários países europeus para o tratamento de ejaculação precoce. Com uma gama de opções de tratamento de ação central, o tratamento pode ser adaptado para atender as necessidades e preferências dos doentes. Curr Opin Investig Drugs Jul 03

6 Fármacos utilizados no tratamento da ejaculação precoce disponíveis para manipulação Fármaco Dose Efeitos Adversos Comentários Citalopram Fluoxetina Paroxetina Sertralina 20mg/dia. Inibidores da Recaptação de serotonina 20mg/dia por uma semana, após 40mg/dia por quatro semanas. 20mg poucas horas antes da relação. 50mg/dia. Cefaléia, tremores, boca seca, sonolência ou insônia Incontinência urinária, priaprismo, decresce libido, retarda o orgasmo. Fadiga, reduz a libido, retarda o orgasmo. Antidepressivos Tricíclicos A maioria dos inibidores da recaptação de serotonina diminuem a libido sexual, porém estes efeitos diminuem com o uso contínuo. A habilidade de retardar a ejaculação é benéfica na ejaculação precoce. Clomipramina 25mg ao dia, horas antes da relação Boca seca, fadiga, letargia, redução da libido, retardo do orgasmo. Não necessita ser tomado continuamente, promove atraso na ejaculação. Uso prolongado pode levar à constipação e ganho de peso. Lidocaína + Prilocaína Tratamento Tópico Anestésico s locais 2,5% de cada fármaco em veículo apropriado. Aplicar na glande 20min antes da relação sexual Dormência peniana Utilizar preservativo para preservar a parceira dos sintomas anestésicos. Fatores que contribuem para a ejaculação precoce: ŸPredisposição genética; ŸDisfunção nos receptores de serotonina; ŸAnsiedade e preocupação; ŸAntecipação de outro episódio do PE (isto é, uma situação física inicial tornar-se um problema psicológico). ŸO acúmulo de tensão física antes da relação sexual; ŸAterosclerose; ŸHiperplasia benigna da próstata; ŸDoenças cardiovasculares; ŸDiabetes; ŸLesões pélvicas; ŸCâncer de próstata; ŸUretrite e Incontinência urinária. 05

7 Mecanismo de Ação & Propriedades Antidepressivos Tricíclicos: A clomipramina é um antidepressivo tricíclico que inibe a recaptação de noradrenalina, bem como a serotonina, e foi o primeiro a ser investigados em homens que sofriam de ejaculação precoce. Ela ativa os receptores 5-HT2C e, por conseguinte, altera o ponto de ajuste para um nível superior, levando a um atraso na ejaculação. A clomipramina também tem demonstrado eficácia no tratamento da ejaculação precoce por elevar o limiar sensorial. Inibidores da Recaptação de Serotonina: Provável mecanismo dessas drogas é o reforço de transmissão serotonérgica através do bloqueio pré-sináptico do sítio de captação da 5-hidroxitriptamina (serotonina, 5-HT). Estudos pré-clínicos indicam claramente o papel da serotonina na ejaculação. Entre os diferentes subtipos de receptores 5-HT, os mais importantes na ejaculação são o HT1A, 5-HT1B, 5 HT1D, e os receptores 5-HT2C. Estes fármacos bloqueiam os transportadores pré-sinápticos de 5-HT, resultando um número maior de 5-HT na fenda sináptica e ativação dos receptores pós 5-HT2C e 5-HT1A, que atuam na ejaculação. Anestésicos locais: cremes anestésicos locais têm sido utilizados para reduzir o sensorial no pênis do paciente. São agentes dessensibilizantes, prolongando o tempo de latência ejaculatória intravaginal. Current Drug Therapy, Literatura Consultada 1.McCarty EJ, Dinsmore WW. Premature ejaculation: treatment update. Department of Genitourinary Medicine, Royal Victoria Hospital, Grosvenor Road, Belfast BT126BA, UK. Int J STD AIDS Feb;21(2): Carson C, Wyllie M. Improved Ejaculatory Latency, Control and Sexual Satisfaction When PSD502 is Applied Topically in Men with Premature Ejaculation: Results of a Phase III, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. Department of Urology, University of North Carolina, Chapel Hill, NC, USA. J Sex Med Jun Akgül T, Karakan T, Ayyildiz A, Germiyanoglu C. Comparison of sertraline and citalopram for treatment of premature ejaculation. Department of Urology, Ankara Training and Research Hospital, Ankara, Turkey Urol J Winter;5(1): Patel K, Hellstrom WJ. Central regulation of ejaculation and the therapeutic role of serotonergic agents in premature ejaculation Tulane University, Department of Urology, 1430 Tulane Avenue, New Orleans, LA 70112, USA. Curr Opin Investig Drugs Jul;10(7): Waldinger MD, Zwinderman AH, Olivier B. On-demand treatment of premature ejaculation with clomipramine and paroxetine: a randomized, double-blind fixed-dose study with stopwatch assessment. Department of Psychiatry and Neurosexology, Leyenburg Hospital, Leyweg 275, 2545 CH The Hague, The Netherlands. Eur Urol Oct;46(4):510-5; discussion Waldinger MD. Emerging drugs for premature ejaculation. Expert Opin Emerg Drugs 2006;11(1): M.R. Safarinejad* and S.Y. Hosseini Pharmacotherapy for Premature Ejaculation Urology Nephrology Research Centre, Shaheed Beheshti University of Medical Sciences, Tehran, Iran Current Drug Therapy, 2006, 1, Xin ZC, Choi YD, Lee SH e Choi HK. Efficacy of a topical agent SS-cream in the treatment of premature ejaculation: preliminary clinical studies. Yonsei Med J 1997; 38:

8 Sugestões de Fórmulas 1. Cápsulas de Citalopram Citalopram...20mg Mande 30 cápsulas. Tomar uma cápsula ao dia. 2. Cápsulas de Sertralina Sertralina...50mg Mande 30 cápsulas. Tomar uma cápsula ao dia. 3. Cápsulas de Paroxetina Paroxetina...20mg Mande 30 cápsulas. Uma cápsula 2-3 horas antes da relação sexual. 4. Cápsulas de Fluoxetina Fluoxetina...20mg Mande 60 cápsulas. Tomar uma cápsula ao dia por uma semana, após dobrar a dose por quatro semanas. 5. Cápsulas de Clomipramina Clomipramina...25mg Mande 30 cápsulas. Tomar uma cápsula horas antes da relação sexual. Sugestões de Fórmulas Terapia Tópica 6. Creme dessensibilizante de Lidocaína + Prilocaína Lidocaína...2,5% Prilocaína...2,5% Creme Base qsp...50g Aplicar na glande 20 minutos antes da relação. 7. Spray de Lidocaína + Prilocaína Lidocaína...2,5% Prilocaína...2,5% Gel Spray qsp...50ml Aplicar na glande 20 minutos antes da relação. Os anestésicos tópicos irão reduzir a sensibilidade do pênis durante a relação sexual, porém neste tratamento é necessário o uso de preservativo para não prejudicar a sensibilidade da (o) parceira (o). 07