ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cris-na S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
ANESTÉSICOS LOCAIS 1- CONCEITO 2- O MECANISMO DE AÇÃO 3- A ESTRUTURA QUÍMICA 4- A METABOLIZAÇÃO 5- O CONCEITO FARMACOLÓGICO 6- O CONCEITO DE pka 7- O pka E O GRAU DE IONIZAÇÃO 8- A PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM ph FISIOLÓGICO 9- FARMACOLOGIA CLÍNICA:-POTÊNCIA INTOXICAÇÃO - INÍCIO DE AÇÃO -DURAÇÃO DE AÇÃO - DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL - LOCAL DA INJEÇÃO E EFEITO TÓXICO - SINTOMAS DE TOXICIDADE - TRATAMENTO DA
ANESTÉSICOS LOCAIS 1- CONCEITO: DROGAS QUE INJETADAS LOCALMENTE, INTERROMPEM DE FORMA TRANSITÓRIA OS IMPULSOS NERVOSOS EM CÉLULAS NEUROEXCITÁVEIS
A CÉLULA
A MEMBRANA CELULAR : BARREIRA PROTETORA
A MEMBRANA CELULAR É UM FILTRO
COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO?
A MEMBRANA CELULAR : BARREIRA PROTETORA
CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA
CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA
COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO? VOLTAGEM DEPENDENTE
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
POTENCIAL DE AÇÃO ACONTECE COM A ENTRADA Na + NA CÉLULA E COM A SAÍDA DE K + O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE - 70 A - 90mV
2- MECANISMO DE AÇÃO O BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
3- A ESTRUTURA QUÍMICA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
3- A ESTRUTURA QUÍMICA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS CADEIA INTERMEDIÁRIA AMINO- AMIDA AMINO- ÉSTER
4- A METABOLIZAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Aminoamidas : Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína E-docaína prilocaína Aminoésteres: Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína FÍGADO (SISTEMA P450) RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES
5- O CONCEITO FARMACOLÓGICO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS São bases fracas que carregam uma carga posi-va no grupo amina em ph fisiológico. H +
6- O CONCEITO DE pka pka: é o ph onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada É A PARTE QUE CONFERE A PENETRABILIDADE DA MOLÉCULA NO NERVO É A PARTE QUE CONFERE A POTÊNCIA DA DROGA. A ROLHA. 50% 50% N NH + ph
7- pka E GRAU DE IONIZAÇÃO EM ph 7,4 pka BUPIVACAÍNA 8,1 % ionizado em ph fisiológico 83% N ph 7,4 NH +
7- pka E GRAU DE IONIZAÇÃO EM ph 7,4 pka LIDOCAÍNA 7,9 % ionizado em ph fisiológico 79% N NH + ph 7,4
8- A PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM ph FISIOLÓGICO
A LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : ph 5,0 pka LIDOCAÍNA 7,9 % ionizado em ph fisiológico 98% N ph 5,0 NH +
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM FOCO INFECCIOSO ph 5,0
- POTÊNCIA - INÍCIO DE AÇÃO 9- FARMACOLOGIA CLÍNICA - DURAÇÃO DE AÇÃO - DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL - LOCAL DE INJEÇÃO E EFEITO TÓXICO - SINTOMAS DE TOXICIDADE - TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO POR ANESTÉSICO LOCAL
POTÊNCIA + potente LIPOFÍLICA HIDROFÍLICA
- INÍCIO DE AÇÃO DOSE CONCENTRAÇÃO LOCAL DE INJEÇÃO O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efe-va, duradoura e com início de ação mais rápido Cuidado com a dose tóxica!
DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS SEM adrenalina COM adrenalina Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
- INÍCIO DE AÇÃO LOCAL DE INJEÇÃO - Injeção intra- raquidiana tem um rápido início de ação - Injeção no plexo braquial tem início de ação lento
- DURAÇÃO DE AÇÃO: EFEITO DE VASOCONSTRICTOR- ADRENALINA Diminui a absorção sistêmica Melhora a qualidade da analgesia Prolonga a duração do efeito Limita efeitos colaterais tóxicos
- DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Droga Concentração (%) Solução sem epinefrina Solução com epinefrina Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min) Curta duração Procaína 1-2 500 20-30 600 30-45 Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30 Moderada duração Lidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120 Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120 Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120 Longa duração Bupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240 Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240
- DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL - OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS: Fibra Mielina Diâmetro (mm) Velocidade (m/s) Função A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esquelética Propriocepção A-beta Sim 5-12 30-70 Tato Pressão A-gamma Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápida Tato / Temperatura B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas préganglionares C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lenta Tato / Temperatura Fibras simpáticas pré-ganglionares +
- LOCAL DE INJEÇÃO E EFEITO TÓXICO TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA DEPENDE DO LOCAL DA INJEÇÃO Intravenosa >Intratraqueal > intercostal > caudal > paracervical > epidural > plexo braquial > isquiátco > subcutâneo
- SINTOMAS DE TOXICIDADE EFEITOS TERAPÊUTICOS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA (mcg/ml) EFEITOS TÓXICOS AnTarritmico 0 2 Formigamento de lábios Zumbidos Inotrópico positvo 4 Distúrbios visuais 6 8 10 12 14 16 20 26 Abalos musculares Convulsões Inconsciência Coma Parada respiratória Parada cardíaca
- TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO POR ANESTÉSICO LOCAL OXIGÊNIO A 100% Abortar convulsões Suporte cardiovascular Tratar a acidose