Alexandre Pereira, Msc Antipsicóticos
Antipsicóticos Indicações Psicose como característica definidora Esquizofrenia Transtorno psicótico induzido por substância Transtorno delirante Transtorno psicótico breve Transtorno psicótico devido à condição médica geral (importância de avaliação clínico-laboratorial)
Antipsicóticos Indicações Psicose como característica associada Mania Depressão Transtorno cognitivo Demência de Alzheimer Transtorno esquizoafetivo
Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider 1. Sintomas de primeira ordem Percepção delirante Alucinações auditivas na forma de vozes que acompanham a atividade com comentários Alucinações auditivas na forma de vozes que dialogam entre si Sonorização do pensamento Vivências de influência corporal Roubo de pensamento Vivências de influência sobre o pensamento Difusão do pensamento Tudo aquilo que é feito ou influenciado por outrem no campo dos sentimentos, impulsos e da vontade
Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider 2. Sintomas de segunda ordem Outros distúrbios sensoperceptivos Intuição delirante Perplexidade Disposições de ânimo depressivas ou maníacas Vivência de empobrecimento afetivo Outros sintomas Adaptação de Lousã Neto 1995
Esquizofrenia Sintomas positivos: Delírios Alucinações Exageros na linguagem e na comunicação Comportamento desorganizado Sintomas negativos: Embotamento afetivo Alogia Avolição Anedonia Prejuízo de atenção
Esquizofrenia Sintomas Negativos Sintomas Negativos Primários Alogia Afeto plano Avolição Anedonia Déficit de atenção Secundários Efeito adverso de antipsicóticos Desmoralização e depressão Institutionalização crônica Falta de estímulo isolamento e apatia Isolamento como resposta a delírios e alucinações.
Esquizofrenia Tipos principais paranóide (melhor prognóstico) desorganizado (início precoce) - antiga hebefrênica catatônica indiferenciada
Esquizofrenia Teoria dopaminérgica (evidências) antipsicóticos bloqueiam receptores D 2 pós-sinápticos aumento da atividade dopaminérgica agrava esquizofrenia (anfetaminas, levodopa) densidade de receptores aumentada em cérebros de esquizofrênicos não tratados
Terminal pré-sinaptico Vesícula sináptica Transportador Dopamina Receptor Terminal pós-sinaptico
Alta Potência haloperidol trifluoperazina D 2 1 a. Geração Baixa Potência tioridazina clorpromazina Neurolépticos Típicos 1 M H 1 1
olanzapina quetiapina risperidona paliperidona ziprasidona clozapina aripiprazol 5HT 2 5HT 2 D 1 D 2 Atípicos 2 a. Geração D 4 1 C 5HT 3 M H 1 1
Base Biológica dos Sintomas Sintomas positivos: Hiperatividade dopaminérgica via dopaminérgica mesolímbica(d2) Sintomas negativos: Via mesocortical (?) Cortéx frontal (?) Ação glutamatérgica (?) Via dopaminérgica nigroestriada: sintomas extra-piramidais Via dopaminérgica túbero-infundibular: Aumento de prolactina
Sintomas positivos - alucinações - delírios X Mesolímbica NA ATV X Mesocortical CF Sintomas negativos ATV- área tegmentar ventral NA- nucleus accumbens CF- córtex frontal
(-) X Nigroestriatal S SN Efeitos extrapiramidais - parkinsonismo - discinesia tardia ACh SN - substantia nigra S - striatum
H- hipotálamo HA- hipófise anterior Prolactina - galactorréia - ginecomastia H (-) X Túbero-infundibular HA
Antipsicóticos Tipos: Tradicionais de alta potência Haloperidol (Haldol 2 a 20 mg dia) Flufenazina (Anatensol, Flufenan 2 a 20 mg dia) Pimozide (Orap 2 a 6 mg di Tradicionais de média potência Trifluoperazina (Stelazine 5 a 30 mg dia) Pipotiazina (Piportil 10 a 20 mg dia)
Tradicionais de baixa potência Clorpromazina (Amplictil 200 a 800 mg dia) Levomepromazina (Neozine, Levozine 200 a 800 mg dia) Periciazina (Neuleptil 15 a 30 mg) Tioridazina (Melleril 150 a 600 mg dia)
Atípicos Clozapina (Leponex - 200 a 500 mg/dia) Risperidona ( Risperdal - 2 a 6 mg/dia) Paliperidona (Invega 3 a 12 mg/dia) Olanzapina (Zyprexa - 5 a 20 mg/dia) Quetiapina (Seroquel 600 mg/dia) Sulpirida (Equilid, Dogmatil, Sulpan 400 a 1800 mg/dia ) Amilsulprida (Socian 300 a 800 mg/dia) Ziprazidona (Geodom - 160 mg/dia) Aripiprazol (Abilif 15 a 30 mg/dia)
Efeitos Colaterais Sedação baixa potência Efeitos anticolinérgicos e antiadrenérgicos, mais comuns nos de baixa potência Boca seca / visão turva Constipação / Taquicardia e hipotensão arterial Retenção urinária / Delirium, sonolência Efeitos neurológicos mais comuns nos de alta potência Parkinsonismo Distonia Acatisia Síndrome neuroléptica maligna* Discinesia tardia
Dosagem Efeitos Colaterais Nome Químico (mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh Fenotiazinas Clorpromazina 300-1000 +++ ++ +++ +++ Levomepromazina 100-400 ++++ ++ ++++ +++ Tirodazina 150-600 +++ ++ +++ +++ Flufenazina 2-20 + ++++ + + Propericiazina 5-20 ++ ++ +++ ++ Pipotiazina 10-20 ++ +++ + ++ Trifluoperazina 2-30 + +++ + + Dibenzodoazepinas Clozapina 300-450 +++ 0 ++ +++ Tioxantenos Tioxeno 5-30 + +++ ++ + Zuclopentixol 10-75 + ++ ++ + Butirofenonas Haloperidol 2-20 + ++++ + +
Dosagem Efeitos Colaterais Nome Químico (mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh Difenilbutilpiperidinas Pimozide 2-6 + +++ + + Penfluridol 20-40* + +++ + + Benzisoxazólicos Risperidona 2-8 + ++ ++ + Benzamidas Sulpiride 400-1000 ++ ++ ++ ++ Amilsulpride 100-800 + ++ + ++ Tienobenzodiazepinas Olanzapina 5-20 ++ + + ++
Principais Antipsicóticos Injetáveis ATÍPICOS: DEPOT no Brasil Risperidona Consta: 25 75 mg em aplicação quinzenal Palmitato de Parlipelidona: 25 150mg em aplicações mensais ENANTATO DE FLUFENAZINA DECANOATO DE HALOPERIDOL PALMITATO DE PIPOTIAZINA DECANOATO DE ZUCLOPENTIXOL Dose (mg) 25-75 50-300 25-100 100-400 Intervalo (Semanas) 1-3 2-4 2-4 2-4
Indicadas em outras situações Anorexia Tricotilomania TOC Borderline Jogo patológico Tique Ansiedade Generalizada Proporção de indicação não estabelecida de antipsicóticos Estabelecidas Esquizofrenia Bipolar Mania Demência Transtorno Dismórfico Corporal Impulsividade Dissociação Explosividade 59 artigos com risperidona, 37 com olanzapina e 4 com quetiapina 60% do antipsicóticooff-label