CURSO DE PÓS-GRADUAÇÃO LATO SENSU CURSO DE ESPECIALIZAÇÃO EM PSIQUIATRIA ANSIOLÍTICOS E SUAS INDICAÇÕES TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DOS TRANSTORNOS ANSIOSOS Autor: Dr. Iso Jorge Teixeira Adaptação: Dr Alexandre de Araújo Pereira
Propriedades farmacológicas dos benzodiazepínicos Sedativos Hipnóticos Ansiolíticos Relaxantes musculares Anticonvulsivantes Estas propriedades variam de acordo com os BZDs
MEIA-VIDA de uma substância Importância na escolha de uma benzodiazepina Vantagens e desvantagens na escolha de um benzodiazepínico segundo a sua meia-vida MEIA-VIDA de uma substância é o tempo necessário para que a concentração de uma determinada substância circulante se reduza à metade em sua biotransformação Drogas de meia-vida curta VANTAGENS nenhuma acumulação diurna; menor sedação diurna; DEVANTAGENS tomadas mais freqüentes; síndromes de abstinência mais freqüentes e severas; insônia rebote e amnésia anterógrada (especialmente com Triazolam)
POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO É um termo geral usado para exprimir a atividade farmacológica do medicamento. Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua potência Exemplo: O Clonazepam é um benzodiazepínico da mais alta potência, ele requer 0,25mg para chegar ao mesmo efeito que 5mg de Diazepam;
Importância da escolha de uma benzodiazepina Principais Ansiolíticos em uso clínico
Importância da escolha de uma benzodiazepina Principais Ansiolíticos em uso clínico
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS ANSIEDADE. Os ansiolíticos mais comumente utilizados atualmente têm aplicação clínica no tratamento da ansiedade, tanto idiopática, como no TAG e na ansiedade associada com eventos da vida (Transtorno de ajustamento, p. ex.) A BUSPIRONA é um ansiolítico não-benzodizepínico, e não teria o mecanismo de ação ligado ao GABA, mas provavelmente como antagonista de receptores dopaminérgicos inibitórios ou agonista-antagonista misto sobre os receptores pós-sinápticos. Início de resposta com 02 semanas. Meia vida curta, necessário 03 tomadas ao dia. Melhor indicado para pacientes com alto potencial de abuso de substâncias.
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS INSÔNIA. O Flurazepam MV longa (Dalmadorm), o Estazolam MV intrmediária (Noctal) e o Triazolam MV curta (Halcion), Flunitrazepam MV intermediária (Rohypnol), Midazolam MV curta (Dormonid). Eles diferem, principalmente em suas meiasvidas... Também o ZOLPIDEM* e a ZOPICLONA* têm sido usados como hipnóticos. Eles age semelhantemente às benzodiazepinas, mas não são benzodiazepínico. Menor potencial de dependência física. * Interferem menos na arquitetura do sono
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS DEPRESSÃO. Alguns estudos teriam demonstrado efeitos antidepressivos do ALPRAZOLAM semelhante aos dos tricíclicos. A dose inicial para esta indicação seria de 1 a 1,5mg diários, aumentando-se 0,5 mg a cada três ou quatro dias. Dose máxima usual: 4 a 5mg/dia. Em caso de interrupção da droga, deve ser feita lentamente, 0,5 mg dia a cada três ou quatro dias TRANSTORNO BIPOLAR. Alguns autores preconizam o CLONAZEPAM na mania aguda e como coadjuvante do Lítio, em vez de antipsicóticos. Aumentaria os períodos interfásicos e haveria menos episódios depressivos
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS ACATISIA. Quando drogas anticolinérgicas (Biperideno (Akineton e Trieexifenidil (Artane ) são ineficazes no tratamento da acatisia, recomenda-se um beta-bloqueador adrenérgico, no entanto, os Benzodiazepínicos seriam eficazes também. CATATONIA. Utilização do Lorazepam parece melhorar sintomas catatoniformes em pacientes esquizofrênicos.
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS OUTRAS INDICAÇÕES ALCOOLISMO sintomas de abstinência CLORODIAZEPÓXIDO EMERGÊNCIA AGITAÇÃO PSICOMOTORA, exceto agitação induzida por anfetaminas DISCINESIA TARDIA há relatos de bons resultados ESQUIZOFRENIA pacientes que não respondem aos antipsicóticos... Seriam utilizadas altas doses de Benzodiazepínicos. Há relatos de uso de LORAZEPAM I.M. na Catatonia... EM CLÍNICA MÉDICA: ANTICONVULSIVANTE RELAXANTE MUSCULAR COADJUVANTE EM ANESTESIA
EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS Sonolência é o mais comum, ocorrendo em 10% dos pacientes risco em dirigir automóveis e operar em máquinas perigosas Tonteira menos de 1% dos pacientes Ataxia menos de 2% Depressão repiratória quando associa-se benzodiazepínico a álcool Fraqueza, náusea, vômitos, visão borrada e malestar epigástricos, reações alérgicas raros Amnésia anterógrada particularmente com fármacos de alta potência Aumento da agressividade efeito paradoxal Agravante da respiração - em paciente com doença pulmonar e apnéia do sono
EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA COMUMENTYE OBSERVADOS Ansiedade Irritabilidade Insônia Fadiga Cefaléia Câimbras ou mialgias Tremores Sudorese Tonteiras Dificuldades de concentração NÁUSEAS, PERDA DO APETITE DEPRESSÃO DESPERSONALIZAÇÃO DESREALIZAÇÃO HIPERESTESIA (à luz,odor, gosto, tato) Percepções anormais ou sensações de movimento NECESSÁRIO PROGRAMAR RETIRADA PROGRESSIVA DE BZDs NOS CASOS DE DEPENDÊNCIA
Aspectos importantes do uso situações especiais Faixa etária Gestação / Amamentação Via de administração Contra indicado na apneia do sono