DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOSF

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1 DESEVLVIMET DE FÁRMACSF PRF. Msc. ALD CÉSAR PASSILG DA SILVA Prof. do Curso de Farmácia do CESMAC /AL Prof. do Curso de Farmácia da Faculdade Maurício de assau /PE

2 ITRDUÇÃ Saúde éo estado de completo bem-estar físico, mental e social- e não apenas a ausência de desconforto ou de enfermidade. CARACTERÍSTICAS: Enorme progresso de fármacos de origem sintética; Desenvolvimento da Medicina e Química; Uso extensivo de produtos biológicos; Pesquisas de PA extraídos de microrganismos, plantas e animais Flora e fauna marinha.

3 Fontes modernas de medicamentos 24% 9% Produtos sintéticos Produtos biológicos 6% Produtos naturais 5% Produtos derivados naturais Produtos sintéticos feitos com produtos naturais 56% 44 % de produtos naturais estão envolvidos nos processos de obtenção de novas drogas. Fonte: Livro Drugs from Higher Plants Escrito por Profº Dr. Hostettmann e Dr. Marston

4 Gênese de fármacos São conhecidos os processos: acaso, triagem empírica, extração de fontes naturais, modificação molecular de medicamentos conhecidos e planejamento racional. 1) A ACAS a)1886: acetanilida (antipirético; Strasbourg et al.) b)1929: penicilina ( antibacteriano; Fleming) c)1958: clorotiazida (diurético; Sprague e Beyer)

5 2) TRIAGEM EMPÍRICA: são dois métodos: Propriamente dita Racionalmente dirigida H H H H ACETAILIA PARACETAML FEACETIA

6 3) EXTRAÇÃ DE FTES ATURAIS Diversos medicamentos usados hoje em dia: - especialmente: alcalóides, antibióticos, vitaminas, hormônios, soros e vacinas. Purificação de extratos e isolamento e identificação de princípios ativos; Medicina folclórica = fidedigna? Terra: espécies vegetais 5% investigadas Brasil: espécies vegetais 470 (0,4%) investigadas. rganismos marinhos.

7 4) MDIFICAÇÃ MLECULAR Consiste em tomar uma substância química bem determinada e de ação biológica conhecida como MDEL ou PRTÓTIP e daí sintetizar e ensaiar novos compostos que sejam CGEERES, HMÓLGS U AÁLGS estruturais do fármaco matriz. BJETIVS: Descobrir o grupamento farmacofórico essencial (característica da molécula que confere ação farmacológica ao medicamento). bter fármacos que apresentem propriedades mais desejáveis que o protótipo em: potência, especificidade, duração de ação, facilidade de aplicação, estabilidade e custo do manejo.

8 PRCESSS GERAIS 1) DISJUÇÃ, DISSECÇÃ, SIMPLIFICAÇÃ ou DISSCIAÇÃ MLECULAR. (1865) BEZCAÍA (1890) PRCAÍA (1906) TETRACAÍA (1931) (1865) EXEMPL 1: a benzocaína, procaína, e tetracaína (anestésicos locais), cujo protótipo é a cocaína.

9 H H ESTRADIL (1933) DIETILESTILBESTRL (1938) EXEMPL 2: dietilestilbestrol (estrógeno), cujo protótipo é o estradiol.

10 PRCESSS GERAIS 2) CJUÇÃ ou ASSCIAÇÃ MLECULAR: 2.1) ADIÇÃ MLECULAR DIFEIDRAMIA + H + H Cl Cl H 8-CLRTEFILIA DIMEIDRIAT Exemplo: dimenidrinato (antihistamínico): associação de difenidramina e 8-cloroteofilina.

11 2.2) REPLICAÇÃ MLECULAR 2 ACETILCLIA SUCCIILCLIA Exemplo: succinilcolina (bloqueador neuromuscular): associação de duas moléculas de acetilcolina.

12 2.3) HIDRIDAÇÃ MLECULAR ÁCID SALICÍLIC + H H ACETAMISSALL Exemplo: acetaminossalol (analgésico): associação de ácido salicílico e paracetamol.