LITERATURA TRIKENOL MULTIPLA AÇÃO NO TRATAMENTO DA ACNE E CASPA

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1 TRIKENOL MULTIPLA AÇÃO NO TRATAMENTO DA ACNE E CASPA INCI name: Methylpropanediol; Polysorbate 80; Water (Aqua); Salicylic Acid; Leptospermone; Isoleptospermone; Flavesone; Salix Alba Bark Extract. Trikenol é uma mistura sinérgica de ingredientes vegetais enriquecidos com ácido salicílico, altamente eficaz no tratamento de peles com tendência a acne e caspa. Com atividade antimicrobiana, antiirritante, seborreguladora e anticaspa comprovadas através de estudos de eficácia, Trikenol apresenta-se como uma excelente alternativa no tratamento da acne em adolescentes e adultos de ambos os sexos, e também para tratamento e prevenção da caspa e seborreia. Recomendação de uso A concentração de uso indicada, com base nos estudos de eficácia para tratamento de peles oleosas e com tendência à acne é de 0,8%, podendo ser incorporado em cremes, loções, gel, gel-creme, séruns, mousses, sabonetes de limpeza, produtos solares (associado à fotoprotetores) entre outros. Aplicações Trikenol é indicado para tratamentos faciais e corporais específicos para peles oleosas com tendência à acne, para tratamento intensivo da caspa, seborreia e para controlar a oleosidade do couro cabeludo. Vantagens Trikenol permite formular shampoos e loções capilares para tratamento da caspa e seborreia na concentração de 0,2% à 1,0%. Trikenol é um ingrediente ativo altamente seguro e livre de conservantes, podendo ser administrado em adolescentes e adultos. Farmacotécnica Trikenol apresenta-se na forma líquida, é facilmente solúvel em água a temperatura ambiente, podendo ser adicionado em bases prontas ou no final do processo de manipulação da base, devendo ser incorporado em temperaturas abaixo de 50ºC. ph de estabilidade: 3,5 a 8,5 É solúvel em agentes tensoativos e soluções hidroalcoólicas Mecanismo de ação A acne e a caspa ocorrem na pele e couro cabeludo, com grande prevalência na população mundial. Apesar de terem causas diferentes, necessitam de tratamentos semelhantes, que envolvem a redução da oleosidade, controle da microbiota local e a regularização do epitélio. Acne A acne é um processo inflamatório crônico da pele, que afeta cerca de 17 milhões de pessoas e pode levar a cicatrizes e alterações psicológicas relacionadas a auto- estima. Está relacionada à hipersecreção sebácea e desajustes na microbiota cutânea. A obstrução dos poros da lugar a comedões, lesão inicial da acne, que pode progredir a um intenso processo inflamatório. Sua formação envolve quatro fatores principais: hipertrofia ou hipersecreção sebácea (excesso de sebo), hiperqueratinização do canal pilossebáceo, incremento da flora cutânea ou alterações bioquímicas na composição lipídica da superfície da pele. Este sebo é composto por esqualeno, ésteres graxos e triglicerídeos, que ao serem hidrolisados por microrganismos da flora cutânea (especialmente Propionibacterium acnes), formam ácidos graxos livres que irritam a pele, favorecendo a hiperqueratinização e inflamação da mesma.

2 Figura 1. Processo de formação da acne Couro cabeludo e caspa A caspa é definida como uma descamação excessiva do couro cabeludo acompanhada de prurido leve e sinais de inflamação. O aparecimento da caspa é a consequência de um aumento da velocidade de descamação da epiderme, onde as células da camada basal levam a metade do tempo de um couro cabeludo normal, para alcançar o estrato córneo. Esta rápida proliferação, provoca um incremento do número de células córneas, acompanhado de uma cimentação anômala, que resultam no surgimento de grandes agregados celulares (escamas). Uma série de fatores influencia este distúrbio funcional, como as condições ambientais, hormonais e principalmente o desequilíbrio da microbiota cutânea. Normalmente, o couro cabeludo está colonizado por microrganismos da espécies Staphylococcus aureus, Propionibacterium e principalmente a Malassezia globosa. Pelo aparecimento da caspa, ocorre a proliferação exacerbada da Malassezia, de modo que ela atinja cerca de 75% da flora total do couro cabeludo. A Malassezia hidrolisa os triglicerídeos do sebo humano, aumentando a quantidade de ácidos graxos livres com forte capacidade irritante; rompe a função barreira, causando irritação seguida de coceira, vermelhidão e um aumento exacerbado da descamação. Figura 2. Processo de formação da caspa Trikenol é uma excelente opção para o tratamento de peles com tendência à acne, pois reúne em um mesmo produto, ações anti-inflamatórias, antimicrobianas, comedolíticas e seborreguladoras. Desta forma, controla a proliferação bacteriana e a inflamação, reduz a produção do sebo e desobstrui os canais pilossebáceos. Trikenol possui ação anticaspa comprovada, age inibindo a proliferação da Malassezia globosa, reduz a oleosidade do couro cabeludo, normalizando assim a queratinização e diminuindo a descamação. Trikenol inibe o crescimento de microrganismos que alteram o equilíbrio normal da pele, sem afetar a microbiota cutânea natural, restabelecendo a saúde e equilíbrio da pele.

3 Trikenol tem suas ações estabelecidas pela sua composição, uma mistura sinérgica de ingredientes vegetais enriquecidos com ácido salicílico: Concentrado de Manuka: óleo essencial menos irritante e mais eficaz que o óleo da Melaleuca. O concentrado de Manuka utilizado em Trikenol é padronizado em tricetonas (Leptospermona, Isoleptospermona e Flavesona), com forte atividade antimicrobiana. Concentrado de Salgueiro: Rico em polifenóis e derivados salicílicos, possui atividade antiirritante, queratolítica e purificante, também exerce ações adstringente, antiinflamatória e antimicrobiana. Ácido salicílico: Muito utilizado devido a sua ação queratolítica em formulações para tratamento de peles acnéicas, caspa dermatite seborréica entre outras, além de oferecer ação fungicida. Padronização de Trikenol : 14,0 18,0% de Tricetonas 0,1 2,0% de Polifenóis 6,5 8,5% de Ácido Salicílico Trikenol é indicado para o tratamento de todos os tipos de caspa, incluindo: Pityriasis simplex: a forma mais frequente, onde as pessoas apresentam o couro cabeludo seco, áspero e sem brilho. As escamas são finas, de coloração esbranquiçada. Pityriasis steatoides: descamação acentuada com a existência de seborreia. O cabelo apresenta um aspecto oleoso e com escamas mais grossas. Neste caso, o couro cabeludo geralmente apresenta eritema, prurido intenso e inflamação. Se não tratado, pode levar a alopecia. Comprovação de eficácia Eficácia in vitro 1. Atividade antimicrobiana de Trikenol - Determinação da CMI (Concentração Mínima Inibitória) e da GI (Grande Inibição). O estudo teve como objetivo, avaliar a atividade antimicrobiana promovida por Trikenol frente ao Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Malassazia furfur (P. ovale) e Malassezia globosa, microrganismos envolvidos na obstrução e hipersecreção sebácea do folículo pilossebáceo e que favorecem a inflamação dos poros e folículos. Os resultados foram mensurados pela determinação dos valores da Concentração Mínima Inibitória (CMI), concentração mínima de ativo que produz a inibição total do crescimento do microrganismo na cultura e Grande Inibição (GI), que é a concentração de ativo utilizado que produz uma forte redução do crescimento do microrganismo na cultura, sem chegar à uma inibição total. Estes dados são de grande interesse no ponto de vista dermatológico, onde o ativo ideal, não é aquele que mata todos os microrganismos (inclusive a microbiota), mas que proporciona uma inibição que produz um declínio da população microbiana suficiente para que os próprios mecanismos de defesa da pele, possam atuar. Os valores encontrados estão relacionados na tabela abaixo: Produto Propionibacterium acnes Malassezia globosa Malassezia furfur Staphylococcus aureus TriKenol CMI GI CMI GI CMI GI CMI GI 0,195% 0,097% 0,06% 0,003% 0,25% 0,25% 0,78% 0,195% Tabela 1. Resultados do teste antimicrobiano in vitro Os resultados obtidos afirmam que Trikenol é um poderoso bactericida e fungicida, com ação eficaz sobre os microorganismos envolvidos nos processos da acne e da caspa.

4 2. Ação anti-irritante de Trikenol - Inibição da ciclooxigenase. Foi avaliada a atividade anti-irritante de Trikenol, através da capacidade de inibição da ciclooxigenase (COX - enzima envolvida na liberação de mediadores da inflamação a partir do ácido aracdônico), em culturas de queratinócitos humanos. O ensaio foi realizado em culturas primárias de queratinócitos humanos, através da determinação de prostaglandinas (PGE2), pelo método de imunoensaio, utilizando-se como controle positivo o ácido salicílico (AS) nas concentrações de 0,1mM e 1mM. Os resultados foram demonstrados no gráfico 1: Gráfico 1. Os resultados demonstram que o extrato de salgueiro na composição de Trikenol inibe a COX em 43,45%. Os valores obtidos neste ensaio demonstram que o extrato de Salgueiro (0,1%) presente no Trikenol, produz uma importante diminuição da quantidade de prostaglandina (PEG2), o que implica em uma acentuada inibição da ciclooxigenase. Este efeito é comparável à causada por ácido salicílico utilizado como controle positivo neste ensaio (0,1mM). Eficácia in vivo - Trikenol e a Acne 3. Ação antiacne de um gel-creme contendo 0,8% de Trikenol. Para demonstrar a eficácia de Trikenol sobre a acne, 28 voluntários de ambos os sexos, com idade entre 20 e 30 anos de idade foram divididos em dois grupos. Um grupo aplicou um gel-creme contendo 0,8% de Trikenol e o outro grupo aplicou um placebo, duas vezes ao dia na face, onde as avaliações foram realizadas por período de 56 dias, sendo: T0, T28 e T56. Os resultados foram mensurados através dos seguintes parâmetros: Aceitabilidade Potencial comedolítico Efeito sebo-regulador

5 Potencial comedolítico de Trikenol vs Placebo Gráfico 2. Avaliação do efeito comedolítico promovido por Trikenol vs Placebo: Área azul: 100% resposta comedolítica a área amarela demonstra o efeito comedolítico promovido por Trikenol. Quanto maior a área azul, maior efeito comedolítico Variação média do número de comedões (%) Resultados T56 Trikenol (T) Placebo (P) Diferença (T-P) -9,35 12,33-21,69 Tabela 2. Variação média do número de comedões expressada em porcentagem (%) observada após 56 dias de tratamento com Trikenol vs Placebo. Os resultados afirmam que após 56 dias, Trikenol foi capaz de reduzir 21,69% o aparecimento dos comedões. Sebumetria cutânea O efeito seborregulador de Trikenol foi comparado com o conteúdo de sebo na superfície da pele, antes e após 28 e 56 dias de tratamento. Os resultados foram mensurados através do método de sebumetria (Sebumeter SM 815 Courage & Khazaka), onde os valores foram expressos em µg/cm 2. Índice de Sebo (S) Trikenol (T) Placebo (P) Diferença (T-P) Resultados T28-9,0 18,6-27,6 Resultados T56-30,3 2,5-32,8 Tabela 3. Índice de sebo expressado em porcentagem (%) obtido após 28 e 56 dias de tratamento com Trikenol vs Placebo. Os resultados demonstraram que Trikenol mostrou um efeito seborregulador estatisticamente significativo após 28 e 56 dias de tratamento.

6 Efeito seborregulador de TriKenol vs placebo Gráfico 3. Os resultados demonstram que após 56 dias, Trikenol reduziu 32,8% a oleosidade da pele em comparação ao placebo. Os resultados afirmam que Trikenol é uma excelente opção no tratamento da acne, pois reúne em um mesmo ativo, ações antiinflamatória, antimicrobiana, comedolítica e seborreguladora. Desta forma, controla a proliferação bacteriana e a inflamação, reduz a produção de sebo e desobstrui os canais pilossebáceos. Eficácia in vivo - Trikenol e a Caspa Para comprovar a atividade anticaspa de Trikenol, 20 voluntários foram divididos em dois grupos, sendo orientados inicialmente a ficar 2 semanas sem lavar os cabelos. Após este período, utilizaram uma formulação de shampoo com 1% de Trikenol ou placebo, em dias alternados, durante 1 mês. Medições foram feitas no início e no fim deste período. Os resultados foram mensurados através de diversos parâmetros: Estado do couro cabeludo Avaliou-se a presença e intensidade da caspa e a presença de alterações cutâneas (coceira, vermelhidão e coceira). Trikenol promoveu uma significativa redução da caspa e seborreia, com consequente redução da coceira e inflamação, além de restabelecer o equilíbrio da pele do couro cabeludo. Trikenol (%) Placebo (%) Caspa couro cabeludo -42,5 2,5 Caspa livre -40,0-20,8 Seborreia -58,3-11,7 Vermelhidão -35,0-7,5 Coceira -35,8 1,7 Feridas provocadas pela coceira -60,8-10,0 Tabela 4. Alterações do couro cabeludo promovida por Trikenol.

7 Principais atividades de Trikenol no tratamento do couro cabeludo Gráfico 4. Os resultados demonstram que Trikenol diminui a Caspa do Couro Cabeludo (CC) em 42,5%, a Seborréia em 58,3% e a Coceira em 35,8% respectivamente, em comparação ao placebo. Sebumetria do couro cabeludo Determinou-se a quantidade de oleosidade no couro cabeludo, a fim de comprovar a atividade seborreguladora de Trikenol e consequente diminuição da seborreia no couro cabeludo. Os resultados foram expressos em µg/cm 2. Trikenol (%) Placebo (%) Atividade Trikenol (%) Seborreia -56,81 0,63-57,4 Tabela 5. Resultados da medição da sebumetria. Os resultados demonstraram que Trikenol promoveu uma melhora de 57,4% da seborreia no couro cabeludo em comparação ao placebo. Análise com microcâmera das escamas A microcâmera é um equipamento para análise e diagnóstico do couro cabeludo, utilizando uma sonda e um monitor. As medições foram realizadas no início (T0) e no final do tratamento (T4) com Trikenol :

8 É possível observar na figura 3, uma diminuição significativa da seborreia após um mês de tratamento com Trikenol e a diminuição da coloração amarelada, proveniente da gordura oxidada, em comparação com o Placebo. Exame microscópico das escamas Foram recolhidas escamas do couro cabeludo dos voluntários, a fim de avaliar a presença do fungo Malassezia, principal responsável pela coceira e inflamação decorrente da caspa. Inicialmente, ele era encontrada em ambos os grupos de voluntários e, no entanto, após o tratamento as taxas de colonização do microrganismo estavam ausentes no grupo tratado com Trikenol, conforme demonstrado na figura 4.

9 Figura 4. Exame microscópico das escamas tratadas com Placebo. É possível observar na figura 5, a ausência das leveduras de Malassézia após um mês de tratamento com Trikenol (T4) em comparação com o Placebo. Os resultados dos estudos in vitro e in vivo comprovam que Trikenol é um ingrediente inovador e altamente eficaz para o tratamento da acne e caspa. Muito seguro, Trikenol não apresentou efeitos colaterais nos voluntários submetidos ao teste clínico e melhorou os sintomas relacionados à acne, caspa e seborreia. Associações Sugeridas Para potencializar seu efeito seborregulador a associação ideal é Pore-Out, este modula a ação dos sebocitos sem causar efeito rebote, sendo um tratamento para o problema de oleosidade do paciente. Para usar o ativo como tratamento de caspa, considerando que este couro cabeludo está sensibilizado, pode-se veicular a formulação em Nostrabase Xampu Surfact Free (veículo suave, ideal para pacientes altamente sensíveis). Para tratamento de pele como acne, o veículo ideal é Equilibrium, uma base dermatológica com ação coadjuvante mattificante e auxilio de redução de oleosidade. Referências bibliográficas 1. Material do Fabricante - Provital Group/ Espanha (Sociedade Brasileira de Cirurgia Dermatológica) Acesso em 10/04/ Acesso 10/04/2014.

10 Última atualização: 17/06/15 MJD