Especificação Técnica / Denominação Botânica: base transdérmica na forma de creme viscoso levemente amarelado

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1 Identificação Grau: Farmacêutico (X ) Alimentício ( ) Cosmético ( ) Uso: Interno ( ) Externo (X ) Especificação Técnica / Denominação Botânica: base transdérmica na forma de creme viscoso levemente amarelado Equivalência: Não aplicável. Correção: Teor: não aplicável.. Fórmula Molecular: Não aplicável. Peso Molecular: Não aplicável. DCB: Não aplicável. CAS: Não aplicável. INCI: Purified water, ceteareth-20, cetearyl alcohol, poloxamer 407, phenyl trimethicone, magnesium aluminum silicate, C30-45 alkyl cetearyl dimethicone crosspolymer, aloe barbadensis leaf extract, dimethicone, phenoxyethanol, hydroxyethyl acrylate/sodium acryloyldimethyl taurate copolymer, vitamin E acetate, propylene glycol, isopropyl palmitate, lecithin, ethylhexylglycerin. Sinonímia: não aplicável. Aparência Física: Creme opaco branco ou quase branco com leve odor característico. Composição: surfactantes e sistema preservante, contendo silogel e fosfolipideo natural. Composição robusta que possibilita incorporação de elevadas cargas de ativos com manutenção da viscosidade e estabilidade, especialmente desenvolvido para preparações transdérmicas para manejo da dor. Características Especiais GRAS (FDA) Produto vegano Produto livre de glúten Produto livre de lactose Produto hipoalergênico

2 Aplicações Propriedades: Hipoalergênica; Sensorial agradável; Tecnologia self-wetting, permitindo a incorporação de ativos sem a necessidade de usar solubilizantes; Capaz de carrear até 8 ativos diferentes e concentrações de até 40% de ativos lipofílicos e 30% de ativos hidrofilicos sem alterar a viscosidade ou a estabilidade dos fármacos veiculados; Ideal para preparações com vários ingredientes e altas doses. Indicações: Veículo transdérmico para preparações em gerenciamento de dor aguda e crônica. Vias de Administração / Posologia ou Concentração: transdérmica Observações Gerais: Farmacologia Mecanismo de Ação: Permeação transdérmica intracelular pela presença de matriz lipossomal. Efeitos Adversos: não aplicável. Contraindicações / Precauções: contraindicado em casos de hipersensibilidade a ingredientes da preparação. Referências Científicas Estudo de penetração transdérmica com SaltStable LS Advanced A absorção é a transferencia do farmaco do local de administração para a corente sanguinea. Com excessão da via intravenosa, todas as demais vias de administração para as quais seja requerida uma ação sistêmica implicam na absorção do farmaco para a corrente sanguinea a partir da via de administração. Quando falamos da utilização de antiinflamatórios, analgésicos ou até mesmo anestésicos, seus eventos adversos gerados pelo efeito de primeira passagem hepatica e intestinal são fatores limitantes para o sucesso e a adesão de pacientes para essas terapias. Dessa forma, a utilização destas classes de farmacos por via transdérmica viabiliza o tratamento de forma eficaz e segura, garantindo a adesão dos pacientes. Estudos de permeação transdérmica (in-vitro) comprovam a eficiencia de SaltStable LS Advanced como veiculo transdérmico de alto desempenho e tecnologia, podendo carrear eficientemente até 40% de ativos sem perda da viscosidade ou efetividade garantindo a permeação de até 8 ativos diferentes no mesmo tratamento.

3 SaltStable LS Advanced demonstrou superioridade em relação a um produto concorrente em estudo de permeação com diferentes ativos utilizados com frequência em terapias de gerenciamento de dor por via transdérmica. Estudo de Absorção Cutanea em SaltStable LS Advanced Um estudo foi conduzido com o objetivo de avaliar a absorção farmacocinética cutânea de uma preparação com 8 ingredientes ativos (pentoxifilina, cloridrato de cetamina, ibuprofeno, cloridrato de ciclobenzaprina, diclofenaco de sódio, baclofeno, cloridrato de bupivacaina e gabapentina) em uma mesma formula em SaltStable LS Advanced. A absorção foi medida em culturas de células epidérmicas humanas (in vitro), utilizando-se técnica de dose finita (finite dose technique) em células de Franz. Os 8 ingredientes ativos foram escolhidos pelo fato de serem frequentemente utilizados em formulações transdérmicas para dor e formarem uma terapia de múltiplos mecanismos em uma única preparação.

4 Neste estudo, foi demonstrado que os promotores de permeação hidrofílicos e lipofílicos presentes na composição de SaltStable LS facilitam a permeação transdérmica de fármacos comumente utilizados em preparações para gerenciamento de dor e que o percentual total das doses aplicadas que atravessam o estrato córneo foi superior em comparação com outro veículo transdérmico.

5 Farmacotécnica Estabilidade (produto final): Teste de estabilidade Ativo Concentração Prazo de Validade Baclofeno 1,0 5,0 % 90 dias Ciclobenzaprina 1,0 5,0 % 90 dias Diclofenaco Sódico 2,0 10,0 % 90 dias Gabapentina 2,0 10,0 % 90 dias Ibuprofeno 1,0 5,0 % 90 dias Cetamina 2,0 10,0 % 90 dias Lidocaina 2,0 10,0 % 90 dias Verapamil 2,0 10,0 % 90 dias ph Estabilidade (produto final): A formulação final deverá obedecer a faixa de ph indicado para a área de aplicação da base. Solubilidade: não aplicável. Excipiente / Veículo Sugerido / Tipo de Cápsula: não aplicável. Orientações Farmacotécnicas: 1. Pesar todos os componentes da formulação separadamente e reservar; 2. Triturar todos os componentes sólidos reduzindo suas partículas com o auxílio de um almofariz (gral) e pistilo; 3. Caso a formulação contenha algum ingrediente líquido, adicionar este ingrediente à etapa 2, caso não contenha nenhum ingrediente líquido, prosseguir diretamente para a etapa 4; 4. Adiciona as fases das etapas 2 ou 3 em uma pequena quantidade de Salt Stable LS Advanced e homogeneizar com o auxílio do pistilo, até formar uma pasta homogênea; 5. Adicionar o restante de Salt Stable LS Advanced necessário para completar o volume total da formular, e homogeneizar vigorosamente até homogeneizar; 6. Proceder a conferencia e ajuste do ph; 7. Envasar e rotular. Obs.: Não deverá ser adicionado a formulação nenhum outro tipo de veículo, pois poderá alterar e diminuir o perfil de absorção transdérmica. Para preparações com grandes quantidades de ingredientes ativos, pode ser necessária a adição de agentes levigantes para facilitar o processo de incorporação, nesse caso utilizar propilenoglicol ou óleo vegetal. Compatibilidades (para veículos): Anestésicos locais, anti-inflamatórios, analgésicos opióides, anticonvulsivantes, antidepressivos

6 Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Até 30% de ativos hidrofílicos. Até 40% de ativos lipofílicos. Até 40% de carga total de ativos. (até 8 ativos concomitantemente) Incompatibilidades: Altas doses de princípios ativos farmacêuticos hidrofílicos. Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Conservar em ambiente fresco e seco. Proteger de congelamento. Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De acordo o critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto final em ambiente fresco e seco. Proteger de congelamento, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema conservante e condições do produto. Formulações Uso Transdérmico Terapia Analgésica em Síndrome de Dor Regional Complexa (SDRC) PEA Bioactive 2 % Cloridrato de cetamina 10 % SaltStable afetada 2 vezes ao dia ou conforme orientação médica. Terapia Analgésica em Neuropatia Induzida por Quimioterapia Baclofeno 1 % Cloridrato de amitriptilina 4 % Cloridrato de cetamina 2 % SaltStable afetada 2 vezes ao dia ou conforme orientação médica.

7 Terapia Analgésica em Neuropatia Diabética Baclofeno 2 % Ibuprofeno 3 % Gabapentina 6 % Cloridrato de cetamina 10 % Pentoxifilina 3 % Cloridrato de amitriptilina 2 % SaltStable LS Advanced afetada 2 vezes ao dia ou conforme orientação médica. Terapia Analgésica em Neuralgia Pós-Herpética Gabapentina 5 % Cetoprofeno 10 % Cloridrato de cetamina 10 % Lidocaina 5 % SaltStable LS Advanced afetada 2 vezes ao dia ou conforme orientação médica. Referências Bibliográficas 1. Dossiê Técnico do Fabricante. 2. Humco s SaltStable LS Advanced Transdermal Penetration Study- Humco database 3. Trimble J.; Light B. Effect of permeation enhancers on the percutaneous delivery of pain management actives; IJPC, 2016, 20:3;