ANEXO I - RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO PRODUTO (Artigo 4º-A da Directiva 65/65/CEE na sua última redacção)



Documentos relacionados
RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO. Dolorex 10 mg/ml, solução injetável para equinos, caninos e felinos.

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

As ampolas de Nolotil também não deverão ser utilizadas em:

ALTERAÇÕES A INCLUIR NAS SECÇÕES RELEVANTES DO RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DOS MEDICAMENTOS QUE CONTENHAM NIMESULIDA (FORMULAÇÕES SISTÉMICAS)

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO. Chronogest CR, 20 mg, esponja vaginal de libertação controlada para ovinos.

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR. Broncoliber 50 mg/ml solução oral 10 mg/pulverização (0,2 ml) Cloridrato de ambroxol

ANEXO I RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

HALOCUR 0,5 mg/ml solução oral PT 4

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Tiaprida Generis é um neuroléptico indicado no tratamento de perturbações do comportamento.

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - ALDACTONE

ANEXO I RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

ANEXO I RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

ANEXO III ALTERAÇÕES AO RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO E AO FOLHETO INFORMATIVO

BULA PACIENTE AMINOLEX HALEX ISTAR

ANEXO I RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. O que é Bisolvon Linctus Criança e para que é utilizado

Folheto informativo: Informação para o utilizador. Broncoliber 3 mg/ml xarope. Ambroxol

Adjuvante mucolítico do tratamento antibacteriano das infeções respiratórias, em presença de hipersecreção brônquica.

ANEXO I RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Folheto informativo: Informação para o Utilizador

1. O QUE É PARACETAMOL BLUEPHARMA E PARA QUE É UTILIZADO. Grupo Farmacoterapêutico: Sistema Nervoso Central - Analgésicos e antipiréticos

LONIUM. brometo de otilônio APSEN. APRESENTAÇÕES Comprimidos revestidos de 40 mg. Caixas com 30 e 60 comprimidos

Não tome Doxivenil Se tem alergia ao dobesilato de cálcio ou a qualquer outro componente deste medicamento (indicados na secção 6)

Dermazelaic (ácido azelaíco) Germed Farmacêutica Ltda. Gel. 150mg/g

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Anexo II. Conclusões científicas e fundamentos para a alteração dos termos das Autorizações de Introdução no Mercado

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR. 1. O QUE É Doxazosina Normon E PARA QUE É UTILIZADA

OFTPRED. Suspensão Oftálmica Estéril. acetato de prednisolona 10 mg/ml BULA PARA O PACIENTE LATINOFARMA INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS LTDA

Informação de Segurança para os Profissionais de Saúde

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Silimalon (slimarina + metionina)

RAPILAX. Kley Hertz S/A Indústria e Comércio Solução Oral Gotas 7,5 mg/ml picossulfato de sódio

Excipientes com efeito conhecido: cada comprimido contém 154 mg de lactose mono-hidratada.

ACICLOVIR. Geolab Indústria Farmacêutica S/A Creme 50mg/g

Solução Glicofisiológica

1 ml de Testoviron Depot contém 250 mg de enantato de testosterona (o equivalente a cerca de 180 mg de testosterona) em solução oleosa.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:

cicloplegicedol 10 mg/ml colírio, solução

PRESMIN LATINOFARMA INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS LTDA. Solução Oftálmica Estéril. betaxolol (cloridrato) 5,6 mg/ml

cloridrato de betaxolol Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999 Solução Oftálmica Estéril Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

Nome do medicamento: OSTEOPREVIX D Forma farmacêutica: Comprimido revestido Concentração: cálcio 500 mg/com rev + colecalciferol 200 UI/com rev.

ENEMAPLEX fosfato de sódio monobásico monoidratado + fosfato de sódio dibásico heptaidratado. Forma farmacêutica: Solução de enema

APROVADO EM INFARMED. Folheto Informativo: Informação para o utilizador. Paracetamol Azevedos, 500 mg, comprimidos Paracetamol

Pepsa-lax é um medicamento pertencente ao grupo farmacoterapêutico dos laxantes expansores do volume fecal.

Excipientes: albumina humana, cloreto de sódio, cloridrato de arginina, citrato de sódio.

brometo de pinavério Comprimido revestido 50mg

ALLERGAN PRODUTOS FARMACÊUTICOS LTDA

BULA. RUBRANOVA injetável. Solução injetável. Cartucho com 1 ampola com mcg/2 ml ou mcg/2 ml.

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

FLAXIN finasterida Merck S/A comprimidos revestidos 5 mg

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

Abbott Laboratórios do Brasil Ltda Rua Michigan 735, Brooklin São Paulo - SP CEP:

LISTA DE VERIFICAÇÃO DE UM PEDIDO DE AIM SUBMETIDO POR PROCEDIMENTO NACIONAL

MODELO DE BULA PARA O PACIENTE. Cada ml contém: levosimendana... 2,5 mg Excipientes: polividona, ácido cítrico e etanol.

dicloridrato de cetirizina Solução oral 1mg/mL

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO. Cada comprimido contém 0,1 mg de levotiroxina sódica

Cevita. Solução injetável 100mg/mL

Anexo III. Alterações a incluir nas secções relevantes do Resumo das Características do Medicamento e do Folheto Informativo

MODELO DE BULA. ONTRAX cloridrato de ondansetrona

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: - EBASTEL COMPOSIÇÃO: - EBASTEL INFORMAÇÕES AO PACIENTE: - EBASTEL. Ebastel. ebastina. Oral.

INFORMAÇÃO IMPORTANTE PARA PROFISSIONAIS DE SAÚDE SOBRE A UTILIZAÇÃO SEGURA E ADEQUADA DE BRINAVESS

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

Indux (citrato de clomifeno) EMS Sigma Pharma Ltda. comprimido 50 mg

BULA DE NALDECON DOR COMPRIMIDOS

Clomifeno Citrato. Aplicações. Possibilidade do uso de diferentes dosagens de acordo com a necessidade do paciente. Indicações

PYR-PAM pamoato de pirvínio DRÁGEA 100 MG SUSPENSÃO ORAL 10 MG/ML

DOBEVEN. dobesilato de cálcio. APRESENTAÇÕES Cápsula gelatinosa dura contendo 500 mg de dobesilato de cálcio: Caixas com 5 e 30 cápsulas.

ANEXO I RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

APROVADO EM INFARMED FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR. Ottoflox 3 mg/ml Gotas auriculares, solução Ofloxacina

Check-list Procedimentos de Segurança

FINASTIL (finasterida)

BRONQTRAT BRONQTRAT INFANTIL. cloridrato de ambroxol

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO. Cada comprimido revestido contém 20 mg de Trimetazidina dicloridrato.

Apresentação: Cartucho contendo 3 blísteres com 10 comprimidos Cartucho contendo frasco de vidro com 30 comprimidos

FOLHETO INFORMATIVO. Folheto informativo: Informação para o utilizador. Proglau 20 mg/ml Colírio, solução Dorzolamida

Transcrição:

ANEXO I - RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO PRODUTO (Artigo 4º-A da Directiva 65/65/CEE na sua última redacção)

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1. DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA GONAL-F 75 UI 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Componente activo: 75 UI de hormona folículo-estimulante humana recombinante(folitropina-alfa: DCI: proposta). A folitropina-alfa é produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO) e exibe uma actividade específica entre 7000 e 14000 UI-FSH/mg*. * Este intervalo de actividade específica é um reflexo da imprecisão da bioanalise utilizado para determinar a potência e não da variabilidade do produto. 3. FORMA FARMACÊUTICA Pó liofilizado estéril para injecção após reconstituição com o solvente que o acompanha (Água para preparações injectáveis). Após reconstituição com o solvente fornecido, GONAL-F exibe um ph entre 6,5 e 7,5. 4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações Terapêuticas GONAL-F está indicado para a estimulação do desenvolvimento multifolicular em doentes em que se pretende uma superovulação, submetidas a técnicas de reprodução medicamente assistida (RMA) tais como fertilização in vitro (FIV), transferência intra-falopiana de gâmetas (GIFT) e transferência intrafalopiana de zigotos (ZIFT). 4.2 Posologia e Modo de Administração A administração de GONAL-F é feita por via subcutânea. O produto deve ser reconstítuido imediatamente antes da sua utilização com o solvente fornecido. De modo a evitar a injecção de grandes volumes, podem-se dissolver até 3 ampolas de GONAL-F 75, em 1 ml de solvente. O esquema posológico habitualmente usado para indução da superovulação envolve a administração diária de 150-225 UI de GONAL-F, com início no 2º ou 3º dia do ciclo. O tratamento prossegue até se obter um desenvolvimento folicular adequado (avaliado por monitorização das concentrações séricas de estrogénios e/ou ultrasonografia), sendo a dose ajustada de acordo com a resposta da doente, não ultrapassando normalmente as 450 UI diárias. Em geral, obtém-se um desenvolvimento folicular adequado em média no décimo dia do tratamento (de 5 a 20 dias). Uma única injecção de hcg, numa dose até 10.000 UI, deve ser administrada 24-48 horas após a última injecção de GONAL-F, para indução da maturação folicular final. "Down-regulation" com um agonista da hormona libertadora das gonadotropinas (GnRH) é usualmente utilizada com o fim de suprimir o aumento de LH endógeno e de controlar os níveis tónicos de LH. Segundo um protocolo habitual, a terapêutica com GONAL-F é iniciada aproximadamente 2 semanas após o início do tratamento com o agonista, prosseguindo-se com ambos até se obter um desenvolvimento folicular adequado. Por exemplo, após duas semanas de tratamento com um agonista, administram-se 225 UI de GONAL-F nos primeiros 7 dias. A dose é então ajustada de acordo com a resposta ovárica. A experiência obtida com a FIV indica que em geral a taxa de tratamentos com sucesso mantém-se estável durante as primeiras quatro tentativas após o que declina gradualmente.

A equivalência da potência de GONAL-F e das preparações urinárias contendo FSH não foi provada definitivamente. Contudo a avaliação clínica de GONAL-F indica que as suas doses, regimes de administração e processos de monitorização do tratamento não devem ser diferentes dos correntemente utilizados para as preparações urinárias contendo FSH. 4.3 Contra-indicações GONAL-F está contra-indicado, por razões de segurança, nos casos de: gravidez hipertrofia ou quistos ováricos não originados pelo Doença do Ovário Poliquístico hemorragias ginecológicas de etiologia desconhecida carcinoma do útero, ovário ou mama tumores do hipotálamo ou hipófise anterior reacção de hipersensibilidade à FSH GONAL-F está contra-indicado nas situações em que não é possível a obtenção de uma resposta efectiva, tais como: insuficiência ovárica primária malformações dos órgãos sexuais incompatíveis com a gravidez tumores fibróides do útero incompatíveis com a gravidez 4.4 Cuidados Especiais e Precauções de Utilização Antes do início do tratamento, deve ser avaliada a infertilidade do casal, assim como devem ser estudadas as possíveis contra-indicações de uma gravidez. Em particular, as doentes devem ser avaliadas relativamente a hipotiroidismo, insuficiência da supra-renal, hiperprolactinémia e tumores do hipotálamo ou hipófise, instituindo-se um tratamento específico apropriado. Doentes submetidas a superovulação possuem um risco aumentado de desenvolvimento de hiperestimulação tendo em conta uma excessiva resposta estrogénica e um desenvolvimento folicular múltiplo. Antes e durante o tratamento para a estimulação recomenda-se uma cuidadosa monitorização da resposta ovárica, por meio da ultrasonografia, especialmente em doentes com Doença do Ovário Poliquístico (PCOD). A aspiração de todos os folículos, antes da ovulação, pode reduzir a incidência de hiperestimulação. Este síndroma pode conduzir a um grave quadro clínico caracterizado por quistos ováricos de grandes dimensões que podem sofrer ruptura. Uma excessiva resposta estrogénica raramente origina uma hiperestimulação significativa, excepto se se administrar hcg para induzir a ovulação. É assim prudente não administrar hcg nestes casos e recomendar à doente de se abster de ter relações sexuais durante pelo menos 4 dias. O risco de gravidez múltipla, após técnicas de reprodução medicamente assistida, está relacionado com o número de óocitos/embriões recolocados. A perda de gravidez com esta terapêutica é superior relativamente à população normal, mas comparável às taxas encontradas em mulheres com outros problemas de fertilidade. Não têm sido relatados casos de hipersensibilidade ao GONAL-F, porém, particularmente em doentes com história anterior de hipersensibilidade às preparações gonadotropínicas, permanece a possibilidade de reacções anafiláticas. Nestas doentes, a primeira injecção de GONAL-F deve ser administrada sob directa vigilância médica em local em que se disponha de mecanismos de ressuscitação cardio-pulmonar. A auto-administração do GONAL-F deverá ser unicamente realizada por doentes convenientemente motivadas e treinadas e com acesso às recomendações de um especialista.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção O uso concomitante de GONAL-F com outros fármacos utilizados na estimulação da ovulação, pode potenciar a resposta folicular, enquanto que a utilização simultânea de um agonista da GnRH, indutor da dessensibilização hipofisária, pode aumentar a dosagem de GONAL-F necessária para provocar uma resposta ovárica adequada. Não se registaram incompatibilidades do GONAL-F com outros fármacos. GONAL-F não deve ser administrado misturado com outros fármacos na mesma injecção. 4.6 Utilização em caso de gravidez e lactação GONAL-F não deve ser administrado em caso de gravidez ou lactação. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de condução e uso de máquinas GONAL-F não interfere na capacidade das doentes de conduzir ou usar máquinas. 4.8 Efeitos indesejáveis Têm sido relatados casos de reacções no local da injecção (dor, vermelhidão e lesão). Deve ter-se em consideração a possibilidade de uma hiperestimulação ovárica durante a terapêutica com o GONAL-F. Este sindroma pode ocorrer com maior incidência em doentes com Doença do Ovário Poliquístico. Os primeiros sintomas de hiperestimulação ovárica são dores na região abdominal inferior, possivelmente em combinação com náuseas, vómitos e aumento de peso. Em casos graves, mas raros, o síndroma de hiperestimulação ovárica com hipertrofia nítida dos ovários, pode ser acompanhado de uma possível acumulação de fluídos no abdómen ou tórax, bem como complicações tromboembólicas mais graves. Este último efeito, pode também verificar-se, em casos raros, independentemente do síndroma de hiperestimulação ovárica. No caso de ocorrerem, durante o tratamento com o GONAL-F, os sintomas anteriormente mencionados, está indicado um cuidadoso exame médico, incluindo exame ecográfico. Quando a resposta ovárica é excessiva, a terapêutica com GONAL-F deve ser interrompida e o tratamento com hcg para indução da ovulação deve ser abandonado. Isto reduzirá as hipóteses de desenvolvimento do síndroma de hiperestimulação ovárica. Em casos raros, associa-se a ocorrência de tromboembolias arteriais à terapêutica com menotropinas/gonadotropinas coriónicas humanas. Esta sintomatologia pode igualmente ocorrer com a terapêutica com GONAL-F /hcg. A frequência de interrupção natural ou voluntária da gravidez é comparável à verificada nas mulheres com outros problemas de fertilidade. Pode ocorrer gravidez ectópica em mulheres com história de anterior doença tubária. No decurso dos ensaios clínicos, em 24% das doentes verificaram-se uma ou mais reacções locais, moderadas ou severas, às injecções de GONAL-F. Dor foi a reacção local registada com maior frequência. Foi principalmente observada durante os primeiros dias da terapêutica, não requerendo tratamento específico nem qualquer interrupção da terapêutica. 4.9 Sobredosagem Os efeitos de uma sobredosagem com GONAL-F são desconhecidos. No entanto, pode admitir-se a ocorrência do síndroma de hiperestimulação ovárica, descrito em "4.4 - Cuidados especiais e precauções de utilização".

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propriedades farmacodinâmicas GONAL-F é uma preparação de hormona folículo estimulante produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO). O efeito mais importante resultante da administração parentérica de FSH é o desenvolvimento de folículos de Graaf maduros. 5.2 Propriedades farmacocinéticas Após administração intravenosa, GONAL-F distribuí-se no fluído do espaço extracelular com uma semi-vida inicial de cerca de 2 horas e é eliminado com uma semi-vida terminal de cerca de 1 dia. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (steady state) e a depuração total são de 10L e 0,6L/h, respectivamente. Um oitavo da dose de GONAL- F é excretada na urina. Após administração subcutânea, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 70%. Após administração repetida, a acumulação do GONAL-F no estado estacionàrio (steady state) é de cerca de 3 vezes em 3-4 dias. Nas mulheres cuja secreção de gonadotrofinas endógenas se encontra suprimida, GONAL-F mostrou, no entanto, estimular eficazmente o desenvolvimento folicular e a esteroidogénese, apesar dos níveis não mensuráveis de LH. 5.3 Dados de segurança pré-clínica Numa extensa variedade de estudos toxicológicos, de mutagenicidade e em animais (cães, ratos, macacos), agudos e crónicos (até 13 semanas), não se observaram resultados significativos. Foi relatada diminuição da fertilidade em ratos expostos a doses farmacológicas de folitropina-alfa ( 40 UI/kg/d) durante períodos longos, através de fecundidade reduzida. Adiministrada em doses altas ( 5 UI/kg/d), a folitropina-alfa provocou uma diminuição no número de fetos viáveis sem ser teratogénica, e distocia similar à observada com a u-hmg. Contudo, como o GONAL-F está contra-indicado na gravidez, estes dados têm uma limitada relevância clínica. 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Excipientes Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio 6.2 Incompatibilidades Não se conhecem incompatibilidades químicas em relação ao GONAL-F. 6.3 Prazo de validade O produto liofilizado é estável durante 12 meses, quando conservado a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz. 6.4 Precauções particulares de conservação Conservar a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente Ampola de liofilizado Natureza: Ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: 75 UI Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio Azoto Ampola de solvente Natureza: Ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: Água para preparações injectáveis 1 ml. 6.6 Instruções para utilização GONAL-F destina-se exclusivamente para administração única. Para minimizar possíveis perdas de FSH devido a adsorção na seringa, GONAL-F deve ser administrado de preferência, imediatamente após reconstituição. 6.7 Responsável pela autorização de introdução no mercado SERONO LABORATORIES (UK) Ltd 99 Bridge Road East Welwyn Garden City, Herts/AL7 1BG GB Maio de 1995

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1. DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA GONAL-F 75 UI 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Componente activo: 75 UI de hormona folículo-estimulante humana recombinante(folitropina-alfa: DCI: proposta). A folitropina-alfa é produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO) e exibe uma actividade específica entre 7000 e 14000 UI-FSH/mg*. * Este intervalo de actividade específica é um reflexo da imprecisão da bioanalise utilizado para determinar a potência e não da variabilidade do produto. 3. FORMA FARMACÊUTICA Pó liofilizado estéril para injecção após reconstituição com o solvente que o acompanha (Água para preparações injectáveis). Após reconstituição com o solvente fornecido, GONAL-F exibe um ph entre 6,5 e 7,5. 4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações Terapêuticas GONAL-F está indicado para a estimulação do desenvolvimento multifolicular em doentes em que se pretende uma superovulação, submetidas a técnicas de reprodução medicamente assistida (RMA) tais como fertilização in vitro (FIV), transferência intra-falopiana de gâmetas (GIFT) e transferência intrafalopiana de zigotos (ZIFT). 4.2 Posologia e Modo de Administração A administração de GONAL-F é feita por via subcutânea. O produto deve ser reconstítuido imediatamente antes da sua utilização com o solvente fornecido. De modo a evitar a injecção de grandes volumes, podem-se dissolver até 3 frascos-ampola de GONAL-F 75, em 1 ml de solvente. O esquema posológico habitualmente usado para indução da superovulação envolve a administração diária de 150-225 UI de GONAL-F, com início no 2º ou 3º dia do ciclo. O tratamento prossegue até se obter um desenvolvimento folicular adequado (avaliado por monitorização das concentrações séricas de estrogénios e/ou ultrasonografia), sendo a dose ajustada de acordo com a resposta da doente, não ultrapassando normalmente as 450 UI diárias. Em geral, obtém-se um desenvolvimento folicular adequado em média no décimo dia do tratamento (de 5 a 20 dias). Uma única injecção de hcg, numa dose até 10.000 UI, deve ser administrada 24-48 horas após a última injecção de GONAL-F, para indução da maturação folicular final. "Down-regulation" com um agonista da hormona libertadora das gonadotropinas (GnRH) é usualmente utilizada com o fim de suprimir o aumento de LH endógeno e de controlar os níveis tónicos de LH. Segundo um protocolo habitual, a terapêutica com GONAL-F é iniciada aproximadamente 2 semanas após o início do tratamento com o agonista, prosseguindo-se com ambos até se obter um desenvolvimento folicular adequado. Por exemplo, após duas semanas de tratamento com um agonista, administram-se 225 UI de GONAL-F nos primeiros 7 dias. A dose é então ajustada de acordo com a resposta ovárica. A experiência obtida com a FIV indica que em geral a taxa de tratamentos com sucesso mantém-se estável durante as primeiras quatro tentativas após o que declina gradualmente. A equivalência da potência de GONAL-F e das preparações urinárias contendo FSH não foi provada definitivamente. Contudo a avaliação clínica de GONAL-F indica que as suas doses, regimes de administração e processos de monitorização do tratamento não devem ser diferentes dos correntemente utilizados para as preparações urinárias contendo FSH.

4.3 Contra-indicações GONAL-F está contra-indicado, por razões de segurança, nos casos de: gravidez hipertrofia ou quistos ováricos não originados pelo Doença do Ovário Poliquístico hemorragias ginecológicas de etiologia desconhecida carcinoma do útero, ovário ou mama tumores do hipotálamo ou hipófise anterior reacção de hipersensibilidade à FSH GONAL-F está contra-indicado nas situações em que não é possível a obtenção de uma resposta efectiva, tais como: insuficiência ovárica primária malformações dos órgãos sexuais incompatíveis com a gravidez tumores fibróides do útero incompatíveis com a gravidez 4.4 Cuidados Especiais e Precauções de Utilização Antes do início do tratamento, deve ser avaliada a infertilidade do casal, assim como devem ser estudadas as possíveis contra-indicações de uma gravidez. Em particular, as doentes devem ser avaliadas relativamente a hipotiroidismo, insuficiência da supra-renal, hiperprolactinémia e tumores do hipotálamo ou hipófise, instituindo-se um tratamento específico apropriado. Doentes submetidas a superovulação possuem um risco aumentado de desenvolvimento de hiperestimulação tendo em conta uma excessiva resposta estrogénica e um desenvolvimento folicular múltiplo. Antes e durante o tratamento para a estimulação recomenda-se uma cuidadosa monitorização da resposta ovárica, por meio da ultrasonografia, especialmente em doentes com Doença do Ovário Poliquístico (PCOD). A aspiração de todos os folículos, antes da ovulação, pode reduzir a incidência de hiperestimulação. Este síndroma pode conduzir a um grave quadro clínico caracterizado por quistos ováricos de grandes dimensões que podem sofrer ruptura. Uma excessiva resposta estrogénica raramente origina uma hiperestimulação significativa, excepto se se administrar hcg para induzir a ovulação. É assim prudente não administrar hcg nestes casos e recomendar à doente de se abster de ter relações sexuais durante pelo menos 4 dias. O risco de gravidez múltipla, após técnicas de reprodução medicamente assistida, está relacionado com o número de óocitos/embriões recolocados. A perda de gravidez com esta terapêutica é superior relativamente à população normal, mas comparável às taxas encontradas em mulheres com outros problemas de fertilidade. Não têm sido relatados casos de hipersensibilidade ao GONAL-F, porém, particularmente em doentes com história anterior de hipersensibilidade às preparações gonadotropínicas, permanece a possibilidade de reacções anafiláticas. Nestas doentes, a primeira injecção de GONAL-F deve ser administrada sob directa vigilância médica em local em que se disponha de mecanismos de ressuscitação cardio-pulmonar. A auto-administração do GONAL-F deverá ser unicamente realizada por doentes convenientemente motivadas e treinadas e com acesso às recomendações de um especialista. 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção O uso concomitante de GONAL-F com outros fármacos utilizados na estimulação da ovulação, pode potenciar a resposta folicular, enquanto que a utilização simultânea de um agonista da GnRH, indutor da dessensibilização hipofisária, pode aumentar a dosagem de GONAL-F necessária para provocar uma resposta ovárica adequada. Não se registaram incompatibilidades do GONAL-F com outros fármacos. GONAL-F não deve ser administrado misturado com outros fármacos na mesma injecção. 4.6 Utilização em caso de gravidez e lactação

GONAL-F não deve ser administrado em caso de gravidez ou lactação. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de condução e uso de máquinas GONAL-F não interfere na capacidade das doentes de conduzir ou usar máquinas. 4.8 Efeitos indesejáveis Têm sido relatados casos de reacções no local da injecção (dor, vermelhidão e lesão). Deve ter-se em consideração a possibilidade de uma hiperestimulação ovárica durante a terapêutica com o GONAL-F. Este sindroma pode ocorrer com maior incidência em doentes com Doença do Ovário Poliquístico. Os primeiros sintomas de hiperestimulação ovárica são dores na região abdominal inferior, possivelmente em combinação com náuseas, vómitos e aumento de peso. Em casos graves, mas raros, o síndroma de hiperestimulação ovárica com hipertrofia nítida dos ovários, pode ser acompanhado de uma possível acumulação de fluídos no abdómen ou tórax, bem como complicações tromboembólicas mais graves. Este último efeito, pode também verificar-se, em casos raros, independentemente do síndroma de hiperestimulação ovárica. No caso de ocorrerem, durante o tratamento com o GONAL-F, os sintomas anteriormente mencionados, está indicado um cuidadoso exame médico, incluindo exame ecográfico. Quando a resposta ovárica é excessiva, a terapêutica com GONAL-F deve ser interrompida e o tratamento com hcg para indução da ovulação deve ser abandonado. Isto reduzirá as hipóteses de desenvolvimento do síndroma de hiperestimulação ovárica. Em casos raros, associa-se a ocorrência de tromboembolias arteriais à terapêutica com menotropinas/gonadotropinas coriónicas humanas. Esta sintomatologia pode igualmente ocorrer com a terapêutica com GONAL-F /hcg. A frequência de interrupção natural ou voluntária da gravidez é comparável à verificada nas mulheres com outros problemas de fertilidade. Pode ocorrer gravidez ectópica em mulheres com história de anterior doença tubária. No decurso dos ensaios clínicos, em 24% das doentes verificaram-se uma ou mais reacções locais, moderadas ou severas, às injecções de GONAL-F. Dor foi a reacção local registada com maior frequência. Foi principalmente observada durante os primeiros dias da terapêutica, não requerendo tratamento específico nem qualquer interrupção da terapêutica. 4.9 Sobredosagem Os efeitos de uma sobredosagem com GONAL-F são desconhecidos. No entanto, pode admitir-se a ocorrência do síndroma de hiperestimulação ovárica, descrito em "4.4 - Cuidados especiais e precauções de utilização". 5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propriedades farmacodinâmicas GONAL-F é uma preparação de hormona folículo estimulante produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO). O efeito mais importante resultante da administração parentérica de FSH é o desenvolvimento de folículos de Graaf maduros. 5.2 Propriedades farmacocinéticas Após administração intravenosa, GONAL-F distribuí-se no fluído do espaço extracelular com uma semi-vida inicial de cerca de 2 horas e é eliminado com uma semi-vida terminal de cerca de 1 dia. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (steady state) e a depuração total são de 10L e 0,6L/h, respectivamente. Um oitavo da dose de GONAL- F é excretada na urina. Após administração subcutânea, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 70%. Após administração repetida, a acumulação do GONAL-F no estado estacionàrio (steady state) é de cerca de 3 vezes em 3-4 dias. Nas mulheres cuja secreção de gonadotrofinas endógenas se encontra suprimida, GONAL-F mostrou, no entanto, estimular eficazmente o desenvolvimento folicular e a esteroidogénese, apesar dos níveis não mensuráveis de LH.

5.3 Dados de segurança pré-clínica Numa extensa variedade de estudos toxicológicos, de mutagenicidade e em animais (cães, ratos, macacos), agudos e crónicos (até 13 semanas), não se observaram resultados significativos. Foi relatada diminuição da fertilidade em ratos expostos a doses farmacológicas de folitropina-alfa ( 40 UI/kg/d) durante períodos longos, através de fecundidade reduzida. Adiministrada em doses altas ( 5 UI/kg/d), a folitropina-alfa provocou uma diminuição no número de fetos viáveis sem ser teratogénica, e distocia similar à observada com a u-hmg. Contudo, como o GONAL-F está contra-indicado na gravidez, estes dados têm uma limitada relevância clínica. 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Excipientes Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio 6.2 Incompatibilidades Não se conhecem incompatibilidades químicas em relação ao GONAL-F. 6.3 Prazo de validade O produto liofilizado é estável durante 12 meses, quando conservado a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz. 6.4 Precauções particulares de conservação Conservar a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente Ampola de liofilizado Natureza: Frasco-ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: 75 UI Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio Azoto Ampola de solvente Natureza: Ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: Água para preparações injectáveis 1 ml. 6.6 Instruções para utilização GONAL-F destina-se exclusivamente para administração única. Para minimizar possíveis perdas de FSH devido a adsorção na seringa, GONAL-F deve ser administrado de preferência, imediatamente após reconstituição. 6.7 Responsável pela autorização de introdução no mercado SERONO LABORATORIES (UK) Ltd 99 Bridge Road East Welwyn Garden City, Herts/AL7 1BG GB Maio de 1995

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1. DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA GONAL-F 150 UI 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Componente activo: 150 UI de hormona folículo-estimulante humana recombinante(folitropina-alfa: DCI: proposta). A folitropina-alfa é produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO) e exibe uma actividade específica entre 7000 e 14000 UI-FSH/mg*. * Este intervalo de actividade específica é um reflexo da imprecisão da bioanalise utilizado para determinar a potência e não da variabilidade do produto. 3. FORMA FARMACÊUTICA Pó liofilizado estéril para injecção após reconstituição com o solvente que o acompanha (Água para preparações injectáveis). Após reconstituição com o solvente fornecido, GONAL-F exibe um ph entre 6,5 e 7,5. 4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações Terapêuticas GONAL-F está indicado para a estimulação do desenvolvimento multifolicular em doentes em que se pretende uma superovulação, submetidas a técnicas de reprodução medicamente assistida (RMA) tais como fertilização in vitro (FIV), transferência intra-falopiana de gâmetas (GIFT) e transferência intrafalopiana de zigotos (ZIFT). 4.2 Posologia e Modo de Administração A administração de GONAL-F é feita por via subcutânea. O produto deve ser reconstítuido imediatamente antes da sua utilização com o solvente fornecido. De modo a evitar a injecção de grandes volumes, podem-se dissolver até 3 ampolas de GONAL-F 150, em 1 ml de solvente. O esquema posológico habitualmente usado para indução da superovulação envolve a administração diária de 150-225 UI de GONAL-F, com início no 2º ou 3º dia do ciclo. O tratamento prossegue até se obter um desenvolvimento folicular adequado (avaliado por monitorização das concentrações séricas de estrogénios e/ou ultrasonografia), sendo a dose ajustada de acordo com a resposta da doente, não ultrapassando normalmente as 450 UI diárias. Em geral, obtém-se um desenvolvimento folicular adequado em média no décimo dia do tratamento (de 5 a 20 dias). Uma única injecção de hcg, numa dose até 10.000 UI, deve ser administrada 24-48 horas após a última injecção de GONAL-F, para indução da maturação folicular final. "Down-regulation" com um agonista da hormona libertadora das gonadotropinas (GnRH) é usualmente utilizada com o fim de suprimir o aumento de LH endógeno e de controlar os níveis tónicos de LH. Segundo um protocolo habitual, a terapêutica com GONAL-F é iniciada aproximadamente 2 semanas após o início do tratamento com o agonista, prosseguindo-se com ambos até se obter um desenvolvimento folicular adequado. Por exemplo, após duas semanas de tratamento com um agonista, administram-se 225 UI de GONAL-F nos primeiros 7 dias. A dose é então ajustada de acordo com a resposta ovárica. A experiência obtida com a FIV indica que em geral a taxa de tratamentos com sucesso mantém-se estável durante as primeiras quatro tentativas após o que declina gradualmente. A equivalência da potência de GONAL-F e das preparações urinárias contendo FSH não foi provada definitivamente. Contudo a avaliação clínica de GONAL-F indica que as suas doses, regimes de administração e processos de monitorização do tratamento não devem ser diferentes dos correntemente utilizados para as preparações urinárias contendo FSH.

4.3 Contra-indicações GONAL-F está contra-indicado, por razões de segurança, nos casos de: gravidez hipertrofia ou quistos ováricos não originados pelo Doença do Ovário Poliquístico hemorragias ginecológicas de etiologia desconhecida carcinoma do útero, ovário ou mama tumores do hipotálamo ou hipófise anterior reacção de hipersensibilidade à FSH GONAL-F está contra-indicado nas situações em que não é possível a obtenção de uma resposta efectiva, tais como: insuficiência ovárica primária malformações dos órgãos sexuais incompatíveis com a gravidez tumores fibróides do útero incompatíveis com a gravidez 4.4 Cuidados Especiais e Precauções de Utilização Antes do início do tratamento, deve ser avaliada a infertilidade do casal, assim como devem ser estudadas as possíveis contra-indicações de uma gravidez. Em particular, as doentes devem ser avaliadas relativamente a hipotiroidismo, insuficiência da supra-renal, hiperprolactinémia e tumores do hipotálamo ou hipófise, instituindo-se um tratamento específico apropriado. Doentes submetidas a superovulação possuem um risco aumentado de desenvolvimento de hiperestimulação tendo em conta uma excessiva resposta estrogénica e um desenvolvimento folicular múltiplo. Antes e durante o tratamento para a estimulação recomenda-se uma cuidadosa monitorização da resposta ovárica, por meio da ultrasonografia, especialmente em doentes com Doença do Ovário Poliquístico (PCOD). A aspiração de todos os folículos, antes da ovulação, pode reduzir a incidência de hiperestimulação. Este síndroma pode conduzir a um grave quadro clínico caracterizado por quistos ováricos de grandes dimensões que podem sofrer ruptura. Uma excessiva resposta estrogénica raramente origina uma hiperestimulação significativa, excepto se se administrar hcg para induzir a ovulação. É assim prudente não administrar hcg nestes casos e recomendar à doente de se abster de ter relações sexuais durante pelo menos 4 dias. O risco de gravidez múltipla, após técnicas de reprodução medicamente assistida, está relacionado com o número de óocitos/embriões recolocados. A perda de gravidez com esta terapêutica é superior relativamente à população normal, mas comparável às taxas encontradas em mulheres com outros problemas de fertilidade. Não têm sido relatados casos de hipersensibilidade ao GONAL-F, porém, particularmente em doentes com história anterior de hipersensibilidade às preparações gonadotropínicas, permanece a possibilidade de reacções anafiláticas. Nestas doentes, a primeira injecção de GONAL-F deve ser administrada sob directa vigilância médica em local em que se disponha de mecanismos de ressuscitação cardio-pulmonar. A auto-administração do GONAL-F deverá ser unicamente realizada por doentes convenientemente motivadas e treinadas e com acesso às recomendações de um especialista. 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção O uso concomitante de GONAL-F com outros fármacos utilizados na estimulação da ovulação, pode potenciar a resposta folicular, enquanto que a utilização simultânea de um agonista da GnRH, indutor da dessensibilização hipofisária, pode aumentar a dosagem de GONAL-F necessária para provocar uma resposta ovárica adequada. Não se registaram incompatibilidades do GONAL-F com outros fármacos. GONAL-F não deve ser administrado misturado com outros fármacos na mesma injecção. 4.6 Utilização em caso de gravidez e lactação

GONAL-F não deve ser administrado em caso de gravidez ou lactação. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de condução e uso de máquinas GONAL-F não interfere na capacidade das doentes de conduzir ou usar máquinas. 4.8 Efeitos indesejáveis Têm sido relatados casos de reacções no local da injecção (dor, vermelhidão e lesão). Deve ter-se em consideração a possibilidade de uma hiperestimulação ovárica durante a terapêutica com o GONAL-F. Este sindroma pode ocorrer com maior incidência em doentes com Doença do Ovário Poliquístico. Os primeiros sintomas de hiperestimulação ovárica são dores na região abdominal inferior, possivelmente em combinação com náuseas, vómitos e aumento de peso. Em casos graves, mas raros, o síndroma de hiperestimulação ovárica com hipertrofia nítida dos ovários, pode ser acompanhado de uma possível acumulação de fluídos no abdómen ou tórax, bem como complicações tromboembólicas mais graves. Este último efeito, pode também verificar-se, em casos raros, independentemente do síndroma de hiperestimulação ovárica. No caso de ocorrerem, durante o tratamento com o GONAL-F, os sintomas anteriormente mencionados, está indicado um cuidadoso exame médico, incluindo exame ecográfico. Quando a resposta ovárica é excessiva, a terapêutica com GONAL-F deve ser interrompida e o tratamento com hcg para indução da ovulação deve ser abandonado. Isto reduzirá as hipóteses de desenvolvimento do síndroma de hiperestimulação ovárica. Em casos raros, associa-se a ocorrência de tromboembolias arteriais à terapêutica com menotropinas/gonadotropinas coriónicas humanas. Esta sintomatologia pode igualmente ocorrer com a terapêutica com GONAL-F /hcg. A frequência de interrupção natural ou voluntária da gravidez é comparável à verificada nas mulheres com outros problemas de fertilidade. Pode ocorrer gravidez ectópica em mulheres com história de anterior doença tubária. No decurso dos ensaios clínicos, em 24% das doentes verificaram-se uma ou mais reacções locais, moderadas ou severas, às injecções de GONAL-F. Dor foi a reacção local registada com maior frequência. Foi principalmente observada durante os primeiros dias da terapêutica, não requerendo tratamento específico nem qualquer interrupção da terapêutica. 4.9 Sobredosagem Os efeitos de uma sobredosagem com GONAL-F são desconhecidos. No entanto, pode admitir-se a ocorrência do síndroma de hiperestimulação ovárica, descrito em "4.4 - Cuidados especiais e precauções de utilização". 5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propriedades farmacodinâmicas GONAL-F é uma preparação de hormona folículo estimulante produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO). O efeito mais importante resultante da administração parentérica de FSH é o desenvolvimento de folículos de Graaf maduros. 5.2 Propriedades farmacocinéticas Após administração intravenosa, GONAL-F distribuí-se no fluído do espaço extracelular com uma semi-vida inicial de cerca de 2 horas e é eliminado com uma semi-vida terminal de cerca de 1 dia. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (steady state) e a depuração total são de 10L e 0,6L/h, respectivamente. Um oitavo da dose de GONAL- F é excretada na urina. Após administração subcutânea, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 70%. Após administração repetida, a acumulação do GONAL-F no estado estacionàrio (steady state) é de cerca de 3 vezes em 3-4 dias. Nas mulheres cuja secreção de gonadotrofinas endógenas se encontra suprimida, GONAL-F mostrou, no entanto, estimular eficazmente o desenvolvimento folicular e a esteroidogénese, apesar dos níveis não mensuráveis de LH.

5.3 Dados de segurança pré-clínica Numa extensa variedade de estudos toxicológicos, de mutagenicidade e em animais (cães, ratos, macacos), agudos e crónicos (até 13 semanas), não se observaram resultados significativos. Foi relatada diminuição da fertilidade em ratos expostos a doses farmacológicas de folitropina-alfa ( 40 UI/kg/d) durante períodos longos, através de fecundidade reduzida. Adiministrada em doses altas ( 5 UI/kg/d), a folitropina-alfa provocou uma diminuição no número de fetos viáveis sem ser teratogénica, e distocia similar à observada com a u-hmg. Contudo, como o GONAL-F está contra-indicado na gravidez, estes dados têm uma limitada relevância clínica. 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Excipientes Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio 6.2 Incompatibilidades Não se conhecem incompatibilidades químicas em relação ao GONAL-F. 6.3 Prazo de validade O produto liofilizado é estável durante 12 meses, quando conservado a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz. 6.4 Precauções particulares de conservação Conservar a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente Ampola de liofilizado Natureza: Ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: 150 UI Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio Azoto Ampola de solvente Natureza: Ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: Água para preparações injectáveis 1 ml. 6.6 Instruções para utilização GONAL-F destina-se exclusivamente para administração única. Para minimizar possíveis perdas de FSH devido a adsorção na seringa, GONAL-F deve ser administrado de preferência, imediatamente após reconstituição. 6.7 Responsável pela autorização de introdução no mercado SERONO LABORATORIES (UK) Ltd 99 Bridge Road East Welwyn Garden City, Herts/AL7 1BG GB Maio de 1995

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1. DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA GONAL-F 150 UI 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Componente activo: 150 UI de hormona folículo-estimulante humana recombinante(folitropina-alfa: DCI: proposta). A folitropina-alfa é produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO) e exibe uma actividade específica entre 7000 e 14000 UI-FSH/mg*. * Este intervalo de actividade específica é um reflexo da imprecisão da bioanalise utilizado para determinar a potência e não da variabilidade do produto. 3. FORMA FARMACÊUTICA Pó liofilizado estéril para injecção após reconstituição com o solvente que o acompanha (Água para preparações injectáveis). Após reconstituição com o solvente fornecido, GONAL-F exibe um ph entre 6,5 e 7,5. 4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações Terapêuticas GONAL-F está indicado para a estimulação do desenvolvimento multifolicular em doentes em que se pretende uma superovulação, submetidas a técnicas de reprodução medicamente assistida (RMA) tais como fertilização in vitro (FIV), transferência intra-falopiana de gâmetas (GIFT) e transferência intrafalopiana de zigotos (ZIFT). 4.2 Posologia e Modo de Administração A administração de GONAL-F é feita por via subcutânea. O produto deve ser reconstítuido imediatamente antes da sua utilização com o solvente fornecido. De modo a evitar a injecção de grandes volumes, podem-se dissolver até 3 frascos-ampola de GONAL-F 150, em 1 ml de solvente. O esquema posológico habitualmente usado para indução da superovulação envolve a administração diária de 150-225 UI de GONAL-F, com início no 2º ou 3º dia do ciclo. O tratamento prossegue até se obter um desenvolvimento folicular adequado (avaliado por monitorização das concentrações séricas de estrogénios e/ou ultrasonografia), sendo a dose ajustada de acordo com a resposta da doente, não ultrapassando normalmente as 450 UI diárias. Em geral, obtém-se um desenvolvimento folicular adequado em média no décimo dia do tratamento (de 5 a 20 dias). Uma única injecção de hcg, numa dose até 10.000 UI, deve ser administrada 24-48 horas após a última injecção de GONAL-F, para indução da maturação folicular final. "Down-regulation" com um agonista da hormona libertadora das gonadotropinas (GnRH) é usualmente utilizada com o fim de suprimir o aumento de LH endógeno e de controlar os níveis tónicos de LH. Segundo um protocolo habitual, a terapêutica com GONAL-F é iniciada aproximadamente 2 semanas após o início do tratamento com o agonista, prosseguindo-se com ambos até se obter um desenvolvimento folicular adequado. Por exemplo, após duas semanas de tratamento com um agonista, administram-se 225 UI de GONAL-F nos primeiros 7 dias. A dose é então ajustada de acordo com a resposta ovárica. A experiência obtida com a FIV indica que em geral a taxa de tratamentos com sucesso mantém-se estável durante as primeiras quatro tentativas após o que declina gradualmente. A equivalência da potência de GONAL-F e das preparações urinárias contendo FSH não foi provada definitivamente. Contudo a avaliação clínica de GONAL-F indica que as suas doses, regimes de administração e processos de monitorização do tratamento não devem ser diferentes dos correntemente utilizados para as preparações urinárias contendo FSH.

4.3 Contra-indicações GONAL-F está contra-indicado, por razões de segurança, nos casos de: gravidez hipertrofia ou quistos ováricos não originados pelo Doença do Ovário Poliquístico hemorragias ginecológicas de etiologia desconhecida carcinoma do útero, ovário ou mama tumores do hipotálamo ou hipófise anterior reacção de hipersensibilidade à FSH GONAL-F está contra-indicado nas situações em que não é possível a obtenção de uma resposta efectiva, tais como: insuficiência ovárica primária malformações dos órgãos sexuais incompatíveis com a gravidez tumores fibróides do útero incompatíveis com a gravidez 4.4 Cuidados Especiais e Precauções de Utilização Antes do início do tratamento, deve ser avaliada a infertilidade do casal, assim como devem ser estudadas as possíveis contra-indicações de uma gravidez. Em particular, as doentes devem ser avaliadas relativamente a hipotiroidismo, insuficiência da supra-renal, hiperprolactinémia e tumores do hipotálamo ou hipófise, instituindo-se um tratamento específico apropriado. Doentes submetidas a superovulação possuem um risco aumentado de desenvolvimento de hiperestimulação tendo em conta uma excessiva resposta estrogénica e um desenvolvimento folicular múltiplo. Antes e durante o tratamento para a estimulação recomenda-se uma cuidadosa monitorização da resposta ovárica, por meio da ultrasonografia, especialmente em doentes com Doença do Ovário Poliquístico (PCOD). A aspiração de todos os folículos, antes da ovulação, pode reduzir a incidência de hiperestimulação. Este síndroma pode conduzir a um grave quadro clínico caracterizado por quistos ováricos de grandes dimensões que podem sofrer ruptura. Uma excessiva resposta estrogénica raramente origina uma hiperestimulação significativa, excepto se se administrar hcg para induzir a ovulação. É assim prudente não administrar hcg nestes casos e recomendar à doente de se abster de ter relações sexuais durante pelo menos 4 dias. O risco de gravidez múltipla, após técnicas de reprodução medicamente assistida, está relacionado com o número de óocitos/embriões recolocados. A perda de gravidez com esta terapêutica é superior relativamente à população normal, mas comparável às taxas encontradas em mulheres com outros problemas de fertilidade. Não têm sido relatados casos de hipersensibilidade ao GONAL-F, porém, particularmente em doentes com história anterior de hipersensibilidade às preparações gonadotropínicas, permanece a possibilidade de reacções anafiláticas. Nestas doentes, a primeira injecção de GONAL-F deve ser administrada sob directa vigilância médica em local em que se disponha de mecanismos de ressuscitação cardio-pulmonar. A auto-administração do GONAL-F deverá ser unicamente realizada por doentes convenientemente motivadas e treinadas e com acesso às recomendações de um especialista. 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção O uso concomitante de GONAL-F com outros fármacos utilizados na estimulação da ovulação, pode potenciar a resposta folicular, enquanto que a utilização simultânea de um agonista da GnRH, indutor da dessensibilização hipofisária, pode aumentar a dosagem de GONAL-F necessária para provocar uma resposta ovárica adequada. Não se registaram incompatibilidades do GONAL-F com outros fármacos. GONAL-F não deve ser administrado misturado com outros fármacos na mesma injecção. 4.6 Utilização em caso de gravidez e lactação

GONAL-F não deve ser administrado em caso de gravidez ou lactação. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de condução e uso de máquinas GONAL-F não interfere na capacidade das doentes de conduzir ou usar máquinas. 4.8 Efeitos indesejáveis Têm sido relatados casos de reacções no local da injecção (dor, vermelhidão e lesão). Deve ter-se em consideração a possibilidade de uma hiperestimulação ovárica durante a terapêutica com o GONAL-F. Este sindroma pode ocorrer com maior incidência em doentes com Doença do Ovário Poliquístico. Os primeiros sintomas de hiperestimulação ovárica são dores na região abdominal inferior, possivelmente em combinação com náuseas, vómitos e aumento de peso. Em casos graves, mas raros, o síndroma de hiperestimulação ovárica com hipertrofia nítida dos ovários, pode ser acompanhado de uma possível acumulação de fluídos no abdómen ou tórax, bem como complicações tromboembólicas mais graves. Este último efeito, pode também verificar-se, em casos raros, independentemente do síndroma de hiperestimulação ovárica. No caso de ocorrerem, durante o tratamento com o GONAL-F, os sintomas anteriormente mencionados, está indicado um cuidadoso exame médico, incluindo exame ecográfico. Quando a resposta ovárica é excessiva, a terapêutica com GONAL-F deve ser interrompida e o tratamento com hcg para indução da ovulação deve ser abandonado. Isto reduzirá as hipóteses de desenvolvimento do síndroma de hiperestimulação ovárica. Em casos raros, associa-se a ocorrência de tromboembolias arteriais à terapêutica com menotropinas/gonadotropinas coriónicas humanas. Esta sintomatologia pode igualmente ocorrer com a terapêutica com GONAL-F /hcg. A frequência de interrupção natural ou voluntária da gravidez é comparável à verificada nas mulheres com outros problemas de fertilidade. Pode ocorrer gravidez ectópica em mulheres com história de anterior doença tubária. No decurso dos ensaios clínicos, em 24% das doentes verificaram-se uma ou mais reacções locais, moderadas ou severas, às injecções de GONAL-F. Dor foi a reacção local registada com maior frequência. Foi principalmente observada durante os primeiros dias da terapêutica, não requerendo tratamento específico nem qualquer interrupção da terapêutica. 4.9 Sobredosagem Os efeitos de uma sobredosagem com GONAL-F são desconhecidos. No entanto, pode admitir-se a ocorrência do síndroma de hiperestimulação ovárica, descrito em "4.4 - Cuidados especiais e precauções de utilização". 5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propriedades farmacodinâmicas GONAL-F é uma preparação de hormona folículo estimulante produzida por meio de engenharia genética aplicada a células de Ovário de Hamster Chinês (CHO). O efeito mais importante resultante da administração parentérica de FSH é o desenvolvimento de folículos de Graaf maduros. 5.2 Propriedades farmacocinéticas Após administração intravenosa, GONAL-F distribuí-se no fluído do espaço extracelular com uma semi-vida inicial de cerca de 2 horas e é eliminado com uma semi-vida terminal de cerca de 1 dia. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (steady state) e a depuração total são de 10L e 0,6L/h, respectivamente. Um oitavo da dose de GONAL- F é excretada na urina. Após administração subcutânea, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 70%. Após administração repetida, a acumulação do GONAL-F no estado estacionàrio (steady state) é de cerca de 3 vezes em 3-4 dias. Nas mulheres cuja secreção de gonadotrofinas endógenas se encontra suprimida, GONAL-F mostrou, no entanto, estimular eficazmente o desenvolvimento folicular e a esteroidogénese, apesar dos níveis não mensuráveis de LH.

5.3 Dados de segurança pré-clínica Numa extensa variedade de estudos toxicológicos, de mutagenicidade e em animais (cães, ratos, macacos), agudos e crónicos (até 13 semanas), não se observaram resultados significativos. Foi relatada diminuição da fertilidade em ratos expostos a doses farmacológicas de folitropina-alfa ( 40 UI/kg/d) durante períodos longos, através de fecundidade reduzida. Adiministrada em doses altas ( 5 UI/kg/d), a folitropina-alfa provocou uma diminuição no número de fetos viáveis sem ser teratogénica, e distocia similar à observada com a u-hmg. Contudo, como o GONAL-F está contra-indicado na gravidez, estes dados têm uma limitada relevância clínica. 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Excipientes Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio 6.2 Incompatibilidades Não se conhecem incompatibilidades químicas em relação ao GONAL-F. 6.3 Prazo de validade O produto liofilizado é estável durante 12 meses, quando conservado a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz. 6.4 Precauções particulares de conservação Conservar a uma temperatura igual ou inferior a 25 C, sob protecção da luz. 6.5 Natureza e conteúdo do recipiente Ampola de liofilizado Natureza: Frasco-ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: 150 UI Sacarose Dihidrogenofosfato monossódico Fosfato dissódico Ácido fosfórico Hidróxido de sódio Azoto Ampola de solvente Natureza: Ampola de vidro neutro incolor. Conteúdo: Água para preparações injectáveis 1 ml.

6.6 Instruções para utilização GONAL-F destina-se exclusivamente para administração única. Para minimizar possíveis perdas de FSH devido a adsorção na seringa, GONAL-F deve ser administrado de preferência, imediatamente após reconstituição. 6.7 Responsável pela autorização de introdução no mercado SERONO LABORATORIES (UK) Ltd 99 Bridge Road East Welwyn Garden City, Herts/AL7 1BG GB Maio de 1995

ANEXO II - AUTORIZAÇÕES E CONDIÇÕES DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

A - TITULAR(ES) DA(S) AUTORIZAÇÃO(ÕES) DE FABRICO Pharma S.p.a., Via de Blasio Zona industrial di Modugno, 70123 Bari, Italia. Autorização concedida por Ministero della Sanita', Roma, Italia em 4 de Janeiro de 1993. B - CONDIÇÕES OU RESTRIÇÕES DE FORNECIMENTO E USO Medicamento sujeito a receita médica restrita, que pode ser renovada. C - OBRIGAÇÕES ESPECÍFICAS A CUMPRIR PELO TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO O requerente deverá apresentar à EMEA, até 31 de Outubro de 1995, o relatório final do estudo de fertilização in vitro realizado nos Estados Unidos nº GF 5533. A empresa deverá verificar em contínuo determinados aspectos da qualidade, devando os dados ser transmitidos à EMEA no prazo previsto para o efeito (Cf. Relatório de Avaliação CEF/153/95 Rev.1).