OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina)

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1 I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina) Forma farmacêutica e apresentações OMNIC OCAS 0,4 mg é um comprimido revestido de liberação prolongada contendo 0,4 mg de cloridrato de tansulosina. Está disponível em embalagens contendo 10, 30, 60 e 90 comprimidos. USO ADULTO USO ORAL Composição Cada comprimido revestido de liberação prolongada de OMNIC OCAS contém como ingrediente ativo cloridrato de tansulosina 0,4 mg, equivalente a 0,367 mg de tansulosina e é formulado para administração oral. Em adição, os outros ingredientes são: macrogol, estearato de magnésio, hipromelose e óxido de ferro amarelo. II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? OMNIC OCAS reduz a tensão dos músculos lisos da próstata e da uretra, permitindo que a urina passe mais facilmente através da uretra e facilitando a eliminação da urina. Em adição, isso diminui a sensação de urgência. O tempo médio estimado para início da ação é entre 4 e 8 horas. 2. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? OMNIC OCAS alivia os sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB). 3. QUANDO NÃO DEVO TOMAR ESTE MEDICAMENTO? Contraindicações Não use OMNIC OCAS Se você é alérgico (hipersensível) à tansulosina ou a qualquer um dos outros ingredientes do OMNIC OCAS. Hipersensibilidade pode apresentar-se como súbito inchaço de tecidos moles do corpo (p. ex. a garganta ou língua), dificuldade de respirar e/ou coceira e erupção da pele (angioedema). Se você sofre de problemas graves do fígado. Se você sofre de desmaio devido à pressão sanguínea reduzida quando muda de posição (ao sentar-se ou levantar-se). Este produto não deve ser usado em crianças ou adolescentes menores de 16 anos. Este produto não é indicado para mulheres. 1

2 Precauções OMNIC OCAS pode provocar diminuição da pressão arterial que, em casos raros, pode levar a desmaios. Aos primeiros sinais de pressão baixa, como tontura e fraqueza ao se levantar, você deve sentar-se ou deitar-se até o desaparecimento dos sintomas. Pacientes com doença renal grave devem ser tratados com cautela. Em alguns pacientes em tratamento, ou que haviam sido tratados anteriormente com tansulosina, foi observada a ocorrência, durante a realização da cirurgia de catarata, da Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa (IFIS). Esta síndrome pode aumentar a incidência de complicações durante a cirurgia de catarata. Assim sendo não é recomendado iniciar o tratamento com tansulosina caso exista programação para realização da cirurgia de catarata. A interrupção do tratamento com tansulosina uma a duas semanas antes da cirurgia de catarata, pode ser de alguma ajuda, no entanto, a duração e o benefício desta interrupção ainda não foram estabelecidos. Durante a avaliação pré-operatória, cirurgiões e oftalmologistas devem ser informados sobre o tratamento com tansulosina para que medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia. Podem ser observados fragmentos do comprimido nas fezes. Principais interações medicamentosas O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a velocidade de eliminação da tansulosina. A administração concomitante de outros medicamentos que atuam de modo similar à tansulosina pode causar pressão baixa. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde. 4. COMO DEVO USAR ESSE MEDICAMENTO? Aspecto físico Os comprimidos revestidos de liberação prolongada medem aproximadamente 9 mm e são redondos, bi-convexos, amarelos e gravados com o código 04. Características Organolépticas Ver aspecto físico Dosagem e uso Sempre tome OMNIC OCAS exatamente como seu médico instruiu você. Você deve verificar com seu médico ou farmacêutico se você não estiver seguro. A dose é um comprimido por dia. OMNIC OCAS comprimidos é afetado pelo alimento e deve ser administrado aproximadamente meia hora após a mesma refeição todos os dias. Ingerir o comprimido inteiro, sem mastigar com um pouco de líquido. OMNIC OCAS é um comprimido especialmente desenvolvido para que o ingrediente ativo seja liberado gradualmente, uma vez que o comprimido tenha sido ingerido. É possível que você observe restos do comprimido nas fezes. Como o ingrediente ativo já foi liberado, não há risco do comprimido ser menos efetivo. 2

3 Usualmente, OMNIC OCAS é prescrito por longos períodos de tempo. Os efeitos na bexiga e na urinação são mantidos durante o tratamento de longo prazo com OMNIC OCAS. Se você esquecer-se de tomar OMNIC OCAS você deve tomar seu comprimido diário mais tarde no mesmo dia. Se você tiver esquecido um dia, apenas continuar a tomar seu comprimido diário como prescrito. Nunca tome uma dose dupla para compensar o comprimido esquecido. Quando o tratamento com OMNIC OCAS é interrompido prematuramente, suas queixas originais podem retornar. Portanto use OMNIC OCAS pelo tempo que seu médico prescrever, mesmo se suas queixas já tiverem desaparecido. Sempre consulte seu médico, se você considerar parar o tratamento. Se você tiver questões adicionais no uso desse produto, pergunte ao seu médico ou farmacêutico. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado. 5. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR? Como todos os medicamentos, OMNIC OCAS pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os tenham. Comum (menos que 1 em 10, mais que 1 em 100 (1-10%)): Tontura, particularmente ao sentar-se ou levantar-se. Incomum (mais que 1 em 1000, menos que 1 em 100 (0,1-1%)): Dor de cabeça, palpitações (o coração bate mais rapidamente que o normal e isso é também perceptível), pressão sanguínea reduzida (hipotensão postural) p. ex. quando levanta rapidamente de uma posição sentada ou deitada algumas vezes associada com tontura; nariz escorrendo ou entupido (rinite), diarreia, sentir-se mal (náusea) e vômito, constipação (intestino preso), fraqueza (astenia), erupção cutânea, coceira e urticária, ejaculação anormal. O último significa que o sêmen inicialmente não deixa o corpo via uretra, mas vai para a bexiga. Esse fenômeno é inofensivo. Raro (mais que 1 em , menos que 1 em 1000 (0,01-0,1%)): Desmaio e angioedema (súbito inchaço local dos tecidos moles do corpo, p. ex. garganta ou língua, dificuldade de respirar e/ou coceira e erupção cutânea, frequentemente como uma reação alérgica). Muito raro (menos que 1 em (<0,01%): Priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis indesejável para a qual tratamento médico imediato é requerido). Se você vai se submeter a uma cirurgia do olho por causa de turvamento das lentes (catarata) e está tomando ou tomou previamente OMNIC OCAS, a pupila pode dilatar pobremente e a íris (a parte circular colorida do olho) pode se tornar frouxa durante o procedimento. Isto só ocorre durante a operação e é importante para o especialista em olhos estar ciente dessa possibilidade já que pode ser necessário fazer a operação de modo diferente. 3

4 Se qualquer um desses efeitos colaterais se agravar ou se você notar qualquer outro efeito colateral não listado nessa bula, por favor informe seu médico ou farmacêutico. 6. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ? Procurar por assistência médica imediatamente. Após a ingestão de doses altas, podem ocorrer crises de hipotensão, vômitos e diarreia. 7. ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Guarde esse medicamento em temperatura ambiente (15-30 C), em local seco. Mantenha esse medicamento na embalagem original, protegido do calor e luz direta. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. III) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Efeitos farmacodinâmicos OMNIC OCAS 0,4 aumenta a taxa máxima de fluxo urinário. Alivia a obstrução pelo relaxamento da musculatura lisa na próstata e uretra, melhorando os sintomas de eliminação. Também melhora os sintomas de armazenamento em que a instabilidade da bexiga tem um papel importante. Esses efeitos nos sintomas de armazenamento e eliminação são mantidos durante a terapia de longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterização é significantemente retardada. Antagonistas dos receptores α 1 -adrenérgicos podem reduzir a pressão arterial por diminuição da resistência periférica. Nenhuma redução de pressão arterial de qualquer significância clínica foi observada durante os estudos com OMNIC OCAS 0,4. Mecanismo de ação Os sintomas associados com hiperplasia prostática benigna (HPB) são relacionados à obstrução da saída da bexiga, que é compreendida de dois componentes subjacentes: estático e dinâmico. O componente estático é relacionado a um aumento do tamanho da próstata causado, em parte, pela proliferação das células da musculatura lisa no estroma prostático. Entretanto, a gravidade dos sintomas da HPB e o grau de obstrução da uretra não se correlacionam bem com o tamanho da próstata. O componente dinâmico é uma função de um aumento no tônus da musculatura lisa na próstata e colo da bexiga levando a uma constrição da saída da bexiga. O tônus da musculatura lisa é mediado pela estimulação nervosa simpática dos receptores alfa1-adrenérgicos, que são abundantes na próstata, cápsula prostática, uretra prostática e colo da bexiga. O bloqueio desses receptores adrenérgicos pode causar o relaxamento dos músculos lisos no colo da bexiga e próstata, resultando em uma melhora na taxa do fluxo de urina e uma redução nos sintomas da HPB. 4

5 Tansulosina, um agente bloqueador do receptor alfa1-adrenérgico, exibe seletividade para os receptores alfa1 na próstata humana. Pelo menos três subtipos discretos de receptor alfa1-adrenérgico foram identificados: alfa1a, alfa1b e alfa1d; sua distribuição difere nos órgãos e tecidos humanos. Aproximadamente 70% dos receptores alfa1 na próstata humana são do subtipo alfa1a. OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina) não tem a finalidade de uso como droga antihipertensiva. Farmacocinética Absorção OMNIC OCAS 0,4 é um comprimido de liberação prolongada do tipo matriz de gel não iônica. Sua formulação permite liberação lenta e constante de tansulosina, resultando em uma exposição adequada, com pouca flutuação, durante 24 horas. Tansulosina administrada como OMNIC OCAS 0,4 mg é absorvida do intestino e estima-se que aproximadamente 57% da dose administrada seja absorvida. A taxa e extensão da absorção de tansulosina administrada como OMNIC OCAS 0,4 não são afetadas por alimentos. A tansulosina tem uma farmacocinética linear. Após a administração em jejum de dose única de OMNIC OCAS 0,4, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em aproximadamente seis horas. No estado de equilíbrio, que é alcançado aproximadamente no 4º dia de tratamento, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em quatro a seis horas, tanto em jejum como no estado pós-prandial. As concentrações plasmáticas máximas (pico) aumentam de aproximadamente 6 ng/ml após a primeira dose para 11 ng/ml no estado de equilíbrio. Como um resultado da característica de liberação prolongada de OMNIC OCAS o vale de concentração de tansulosina no plasma corresponde a 40% da concentração plasmática máxima tanto no estado de jejum quanto no pós-prandial. Existe uma considerável variação inter-paciente nos níveis plasmáticos após dose única e doses múltiplas. Distribuição No homem, tansulosina é cerca de 99% ligada às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é pequeno (cerca de 0,2 L/kg). Metabolismo Tansulosina tem um baixo efeito de primeira passagem, sendo metabolizada lentamente. A maior parte da tansulosina está presente no plasma na forma inalterada da substância ativa. A metabolização ocorre no fígado. Resultados in vitro indicam que CYP3A4 e CYP2D6 estão envolvidas no metabolismo da tansulosina bem como alguma menor participação de outras isoenzimas CYP. A inibição das enzimas hepáticas metabolizadoras de drogas pode levar a uma exposição aumentada à tansulosina. Os metabólitos do cloridrato de tansulosina sofrem extensiva conjugação ao glucuronídeo ou sulfato antes da excreção renal. Nenhum dos metabólitos é mais ativo que o composto original. Eliminação e excreção 5

6 Tansulosina e seus metabólitos são principalmente excretados na urina. A quantidade excretada como substância ativa inalterada é estimada em cerca de 4-6% da dose, administrada como OMNIC OCAS 0,4. Após uma dose única de OMNIC OCAS 0,4 mg ou no estado de equilíbrio, a meia-vida de eliminação é de cerca 15 a 19 horas. 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA A eficácia de OMNIC OCAS 0,4 mg foi avaliada em dois estudos duplos-cegos, randomizados e controlados, de fase 2b e 3a que incluíram cerca de pacientes com sintomas do trato urinário inferior HPB (I-PSS total de aproximadamente 18, taxa máxima de fluxo de 10 ml/s e volume prostático entre 41 e 45 ml). Cerca de pacientes receberam OMNIC OCAS nas doses de 0,4, 0,8 e 1,2 mg uma vez ao dia, cerca de 600 pacientes receberam placebo e cerca de 700 pacientes receberam OMNIC em cápsulas de 0,4 mg uma vez ao dia. Das três doses de OMNIC OCAS avaliadas, a dose de 0,4 mg apresentou a proporção mais favorável de eficácia/tolerabilidade (Tabela 1) sendo a dose proposta para OMNIC OCAS. Em ambos os estudos, OMNIC OCAS 0,4 mg reduziu os sintomas urinários segundo medição realizada com a utilização do I-PSS total em grau maior que o placebo, de forma constante e estatisticamente significativa. Além disso, o estudo de fase 2b demonstrou que OMNIC OCAS tem rápido início de ação sendo que após duas semanas foi atingida 60% da melhora do I-PSS e após quatro semanas foi atingida 80% da melhora total do I-PSS. No estudo de fase 3a a eficácia de OMNIC OCAS 0,4 mg foi comparável a de OMNIC em cápsulas de 0,4 mg (Tabela 1). Tabela 1. Eficácia de OMNIC OCAS e OMNIC em cápsulas de 0,4 mg nos estudos de fase 2b e 3a controlados por placebo. Placebo OMNIC OCAS 0,4 mg 6 OMNIC OCAS 0,8 mg OMNIC OCAS 1,2 mg OMNIC Cápsula 0,4 mg Estudo 2b 3a 2b 3a 2b 3a 2b 3a 2b 3a N (ITT) NA NA 700 I-PSS total Basal 17,8 18,3 18,0 18,5 17,7 18,6 18,2 NA NA 18,5 Variação no -6,0-5,8-7,6* -7,7* -8,1* -8,0@ -8,2* NA NA -8,0* desfecho % de variação -35% -32% -42% -42% -47% -42% -45% NA NA -43% no desfecho *Estatisticamente significativo vs. sem teste estatístico vs. placebo; NA: não aplicável Além disso, um estudo de fase 3b duplo-cego, randomizado e controlado por placebo realizado durante oito semanas, com 117 pacientes com sintomas do trato urinário inferior-hpb que sofriam de noctúria com comprometimento do sono, avaliou o efeito de OMNIC OCAS 0,4 mg uma vez ao dia cedo sobre a noctúria, a qualidade do sono e a

7 qualidade de vida e evidenciou que OMNIC OCAS 0,4 mg melhorou de modo estatisticamente significante a noctúria e a qualidade de vida dos pacientes comparado ao placebo. Assim sendo, OMNIC OCAS 0,4 mg proporciona uma concentração plasmática estável por 24 horas, assegurando o controle diurno e noturno dos sintomas e, portanto, uma redução eficaz da noctúria, um dos sintomas mais incômodos para os pacientes com sintomas do trato urinário inferior - HPB, melhorando desta forma a qualidade de vida deste pacientes. 3. INDICAÇÕES OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina) é indicado para o tratamento dos sinais e sintomas dos sintomas do trato urinário inferior (STUI) associados com aumento da glândula prostática (Hiperplasia Prostática Benigna - HPB). 4. CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina, ou a qualquer dos excipientes. Uma história de hipotensão ortostática. Insuficiência hepática grave. 5. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO OMNIC OCAS 0,4 deve ser administrado aproximadamente meia hora após a mesma refeição todos os dias. O comprimido deve ser engolido inteiro e não deve ser partido ou mastigado, pois isso interfere com a liberação prolongada da substância ativa. Armazenar em temperatura ambiente (15-30 C), em local seco. Mantenha o produto em sua embalagem original, protegido do calor e luz direta. 6. POSOLOGIA OMNIC OCAS 0,4 mg uma vez ao dia é a dose recomendada para o tratamento dos sinais e sintomas da HPB. Deve ser administrado aproximadamente meia hora após a mesma refeição todos os dias. A presença de insuficiência renal não requer ajuste de dose. Pacientes com insuficiência hepática leve a moderada não necessitam ajuste de dose. ATENÇÃO: este medicamento é um similar que passou por testes e estudos que comprovam a sua eficácia, qualidade e segurança, conforme legislação vigente. 7. ADVERTÊNCIAS Assim como ocorre com outros antagonistas de receptores alfa-1 adrenérgicos, durante o tratamento com OMNIC OCAS 0,4, pode ocorrer diminuição da pressão arterial, como resultado, raramente, pode ocorrer síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tontura, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou deitar-se até o desaparecimento dos sintomas. 7

8 Antes de se iniciar o tratamento com OMNIC OCAS 0,4, o paciente deve ser submetido a exames, a fim de excluir a presença de outras condições que possam causar os mesmos sintomas que a hiperplasia prostática benigna. O exame de toque retal e, quando necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA) devem ser realizados antes do tratamento e posteriormente em intervalos regulares. O tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina de < 10 ml/min) deve ser feito com cuidado, pois esses pacientes não foram estudados. A Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) foi observada durante cirurgia de catarata em alguns pacientes em tratamento ou previamente tratados com tansulosina. IFIS pode levar a um aumento das complicações de procedimento durante a operação. O início da terapia com tansulosina em pacientes para os quais uma cirurgia de catarata está agendada não é recomendado. A descontinuação da tansulosina 1-2 semanas antes da cirurgia de catarata é considerada de ajuda, mas o benefício e duração da parada no tratamento antes da cirurgia de catarata ainda não foram estabelecidos. Durante a avaliação pré-operatória, os cirurgiões de catarata e equipes oftálmicas devem considerar se os pacientes agendados para a cirurgia de catarata estão sendo ou foram tratados com tansulosina para assegurar que as medidas apropriadas serão tomadas para gerenciar a IFIS durante a cirurgia. É possível que sejam observados restos de comprimidos nas fezes. Gravidez Efeitos Teratogênicos, Categoria de Gravidez B. OMNIC OCAS comprimidos não está indicado para uso em mulheres. A administração de cloridrato de tansulosina a ratas grávidas em níveis de dose de até 300 mg/kg/dia (aproximadamente 50 vezes a exposição AUC terapêutica humana) não revelou evidência de dano ao feto. A administração do cloridrato de tansulosina a coelhas grávidas em níveis de dose de até 50 mg/kg/dia não produziu evidência de dano fetal. Mães amamentando: OMNIC OCAS comprimidos não é indicado para uso em mulheres. Uso pediátrico: OMNIC OCAS comprimidos não está indicado para uso em populações pediátricas. Carcinogênese, Mutagênese, e Danos à Fertilidade. Em ratos que receberam doses de até 43 mg/kg/dia em machos e 52 mg/kg/dia em fêmeas não houve aumento na incidência de tumor com exceção de um modesto aumento na frequência de fibroadenomas da glândula mamária em ratos fêmeas recebendo doses 5,4 mg/kg (P <0,015). As maiores doses de cloridrato de tansulosina avaliadas no estudo de carcinogenicidade em ratos produziram exposições sistêmicas (AUC) em ratos 3 vezes a exposição em homens recebendo a dose terapêutica máxima de 0,8 mg/dia. Camundongos receberam doses de até 127 mg/kg/dia em machos e 158 mg/kg/dia em fêmeas. Não houve achados significantes de tumores em camundongos machos. Camundongos fêmeas tratadas por dois anos com as duas maiores doses de 45 e 158 8

9 mg/kg/dia tiveram aumentos estatisticamente significantes na incidência de fibroadenomas da glândula mamária (P<0,0001) e adenocarcinomas (P<0,0075). Os níveis de dose mais altos de cloridrato de tansulosina avaliados no estudo de carcinogenicidade em camundongos produziram exposições sistêmicas (AUC) em camundongos oito vezes as exposições em homens recebendo a dose terapêutica máxima de 0,8 mg/dia. As incidências aumentadas de neoplasmas da glândula mamária em ratas e camundongos fêmeas foram consideradas secundárias à hiperprolactinemia induzida por cloridrato de tansulosina. Não é sabido se OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina) eleva a prolactina em humanos. A relevância para o risco humano desses achados de tumores endócrinos mediados pela prolactina em roedores não é sabida. O cloridrato de tansulosina não produziu evidência de potencial mutagênico in vitro no teste de mutação reversa de Ames, ensaio de timidina-quinase em células de linfoma de camundongos, ensaio de reparo de síntese de DNA não programado, e ensaios de aberração cromossômica em células de ovário de hamster chinês ou linfócitos humanos. Não houve efeitos mutagênicos no ensaio de troca de cromátides irmãs in vivo e ensaio de micronúcleo de camundongo. Estudos em ratos revelaram redução significante na fertilidade em machos com doses únicas ou múltiplas de 300 mg/kg/dia de cloridrato de tansulosina (exposição AUC em ratos cerca de 50 vezes a exposição humana com a dose terapêutica máxima). O mecanismo da diminuição de fertilidade em ratos machos é considerado ser um efeito do composto na formação do plug vaginal possivelmente devido às alterações no conteúdo do sêmem ou insuficiência da ejaculação. Os efeitos na fertilidade foram reversíveis mostrando melhora em três dias após a dose única e quatro semanas após dose múltipla. Efeitos na fertilidade em machos foram completamente revertidos dentro de nove semanas da descontinuação de dose múltipla. Doses múltiplas de 10 e 100 mg/kg/dia de cloridrato de tansulosina (1/5 e 16 vezes a exposição AUC humana antecipada) não alteraram significantemente a fertilidade em ratos machos. Efeitos do cloridrato de tansulosina na contagem ou função de espermatozóides não foram avaliados. Estudos em ratas revelaram reduções significantes na fertilidade após dose única ou múltipla com 300 mg/kg/dia do R-isômero ou mistura racêmica de cloridrato de tansulosina, respectivamente. Em ratas, as reduções na fertilidade após doses únicas foram consideradas ser associadas com diminuições na fertilização. Dose múltipla com 10 ou 100 mg/kg/dia da mistura racêmica não alterou significantemente a fertilidade de ratas. Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas Pacientes devem ser alertados para não dirigir ou operar máquinas se sentirem fraqueza, tontura, sonolência ou tiverem visão borrada até que os sintomas tenham passado. 8. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTRAS POPULAÇÕES ESPECIAIS Uso geriátrico: Do número total de indivíduos (1.783) em estudos clínicos de tansulosina, 36% tinham 65 anos de idade ou mais. Não foram observadas diferenças 9

10 gerais na segurança ou eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens, mas maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartada. (ver CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética, Populações Especiais, Idosos). Uso pediátrico: OMNIC OCAS comprimidos não é indicado para uso em populações pediátricas. Pacientes com insuficiência renal: O tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina de < 10 ml/min) deve ser conduzido com cuidado já que esses pacientes não foram estudados. 9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Interações droga-droga Estudos de interação foram realizados somente em adultos. Não foram observadas interações quando cloridrato de tansulosina foi dado concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. A administração concomitante de cimetidina causa um aumento nos níveis plasmáticos da tansulosina, enquanto a furosemida causa uma queda, mas como os níveis permanecem dentro da faixa normal a posologia não precisa ser ajustada. In vitro, nem diazepam nem propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina alteraram a fração livre de tansulosina no plasma humano. A tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona. Não foram vistas interações no nível do metabolismo hepático durante estudos in vitro com frações de microssomo hepático (representativo do sistema enzimático de metabolização de droga ligado ao citocromo P 450 ), envolvendo amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. Diclofenaco e varfarina, entretanto, podem aumentar a taxa de eliminação de tansulosina. Administração concomitante de outros antagonistas do receptor α 1 -adrenérgico pode levar a efeitos hipotensivos. Testes de laboratório. Não se sabe se há interações em teste de laboratório com OMNIC OCAS comprimidos. 10. REAÇÕES ADVERSAS OMNIC OCAS foi avaliado em dois estudos duplos-cegos, controlado por placebo. Eventos adversos foram na maioria leves e sua incidência foi geralmente baixa. O evento adverso mais comumente relatado foi ejaculação anormal ocorrendo em aproximadamente 2% dos pacientes. As reações adversas suspeitas relatadas com OMNIC OCAS ou uma formulação alternativa de tansulosina foram: 10

11 Tabela 2: Reações Adversas por classe de sistema de órgãos Classe de Comum Incomum Raro sistema de (>1/100, (>1/1.000, <1/100) (>1/10.000, órgãos MedDRA <1/10) <1/1.000) Transtornos do Tontura Dor de cabeça Síncope Sistema Nervoso (1,3%) Transtornos Palpitações Cardíacos Transtornos Hipotensão Vasculares Postural Transtornos Rinite Respiratórios, Torácicos e do Mediastino Transtornos Constipação, Gastrointestinais diarreia, náusea, vômito Transtornos da Erupção cutânea, Angioedema pele e tecido prurido, urticária subcutâneo Transtornos do Ejaculação Anormal sistema reprodutivo e mamas Transtornos Astenia gerais e condições no local de administração Muito Raro (<1/10.000) Priapismo Como com outros alfa-bloquedores, sonolência, visão borrada, boca seca ou edema podem ocorrer. Durante cirurgia de catarata uma situação de pupila pequena, conhecida como Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa (IFIS), foi associada com a terapia da tansulosina durante a vigilância pós-comercialização. (ver ADVERTÊNCIAS). 11. SUPERDOSE Superdose aguda com 5 mg de cloridrato de tansulosina foi relatada. Hipotensão aguda (pressão arterial sistólica 70 mm Hg), vômito e diarreia foram observados, que foram tratados com reposição de fluidos e o paciente pode ser dispensado no mesmo dia. No caso de hipotensão aguda ocorrendo após superdose deve ser dado suporte cardiovascular. A pressão arterial deve ser restabelecida e a frequência cardíaca trazida ao normal deitando o paciente. Se isso não ajudar então podem ser empregados expansores de volume e quando necessário, vasopressores. A função 11

12 renal deve ser monitorada e medidas de suporte gerais aplicadas. Não é provável que a diálise seja de alguma ajuda, já que a tansulosina liga-se em grau elevado às proteínas plasmáticas. Podem ser tomadas medidas como êmese para impedir a absorção. Quando grandes quantidades estão envolvidas, pode-se realizar lavagem gástrica e administrar carvão ativado assim como um laxante osmótico, como o sulfato de sódio. 12. ARMAZENAGEM Conservar em temperatura ambiente (15-30 C), em local seco. Manter o produto na embalagem original, protegido do calor e luz direta. IV) DIZERES LEGAIS Número de registro: MS Farmacêutico Responsável: Sandra Winarski CRF-SP Fabricado por: Astellas Pharma Europe B.V., Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Holanda Importado por: Astellas Farma Brasil Importação e Distribuição de Medicamentos Ltda. - Rua Xavier Krauss, 63 - Vila Leopoldina - CEP: São Paulo CNPJ / SAC: Venda sob prescrição médica Lote, data de fabricação e data de validade: ver cartucho. Esta bula foi aprovada pela Anvisa em (13/11/2012) 12