Representantes: Amicacina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina

Transcrição

1 Fluorquinolonas Mecanismo de ação: As quinolonas inibem a DNA girase bacteriana, impedindo a transcrição do DNA, tem efeito bacterícida. Distribuição: Tem excelente distribuição nos vários tecidos e fluidos corporais. Eliminação: São excretadas pelos fígado, sendo que nos pacientes com insuficiência renal ocorre aumento da meia-vida. Indicações: Os bacilos aeróbicos gram-negativos apresentam alta susceptibilidade as quinolonas, incluindo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, espécies de Enterobacter, espécies de Salmonella e Shigella, Campylobacter e Pseudomonas aeruginosa, porém as outras pseudomonas são resistentes as quinolonas Apresentam boa atividade contra organismo gram-positivos incluindo Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus e Streptococcus pneumoniae, porém não deverá ser considerado como droga de primeira escolha. Ativo contra espécies de Clostridium, cocos anaeróbicos, Bacteroides fragilis e Chlamydia tracomatis. Toxicidade - Interação com drogas: Aumentam os níveis séricos da aminofilina. Aumentam a concentração dos anticoagulantes orais. Reações adversas: Hipersensibilidade ocorre em menos de 1% dos pacientes. Por produzir erosão das cartilagens está contra-indicado em pacientes pediátricos Sintomas gastrointestinal: Náusea, vômitos e anorexia Sintomas em sistema nervoso central: cefaléia Outros efeitos: leucopenia e elevação das enzimas hepáticas. Cuidados: Não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade a quinolonas. Podem ocorrer convulsões se altas doses são empregadas, necessitando-se cuidado em pacientes com distúrbios neurológicos. Uso em gestantes e mulheres que amamentam: Uso não recomendado. Aminoglicosídeos: Representantes: Amicacina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina Farmacologia: Mecanismo de ação: Bactericida. Inibe a síntese protéica das bactérias sensíveis, pelo o bloqueio irreversível de sub-unidades de ribossomas. Distribuição: Todos os tecidos e líquidos orgânicos, inclusive SNC. Eliminação: Não apresentam metabolização e são excretados pelos rins. Estudos recentes tem demostrado que podem ser administrados em dose única diária, sem perda de eficácia e com redução da toxicidade renal, principalmente em imunodeprimidos, crianças e recém-nascidos

2 Apresentam pouca atuação sobre Gram-positivos. Tem excelente atividade Bactericida nos Gram-negativos adquiridos na comunidade. Não apresentam ação sobre anaeróbios, Haemophilus ou Neisseria. A amicacina é o aminoglicosídeo de maior espectro, por não sofrer inativação pelas enzimas que inativam os demais aminoglicosídeos. Amicacina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 16 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Gentamicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 8 mg/l Netilmicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 8 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Tobramicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 8 mg/l Cuidados: A função renal deve ser monitorizada a intervalos regulares. Os aminoglicosídeos podem agravar a miastenia gravis e doença de Parkinson. Toxicidade - Interações com drogas Neurotoxidade, ototoxidade e nefrotoxidade Agentes bloqueadores neuromusculares: efeito recurarização. Antibióticos: Penicilina pode inativar in vitro os aminoglicosídeos. Reações adversas: Hipersensibilidade: rash, urticária, estomatite e eosinofilia. Renal: Nefrotoxidade reversível. Auditiva: Lesão do oitavo par craniano Sistema nervoso: Bloqueio neuro-muscular, Outros efeitos adversos: Náusea, Vômitos, leucopenia, trombocitopenia, taquicardia, hepatomegalia, esplenomegalia, miocardite e elevação temporária das enzima hepáticas Clindamicina Farmacologia: Mecanismo de ação: Atua inibindo a síntese protéica. Distribuição: Não atinge níveis terapêuticos nos SNC. Eliminação: A Clindamicina tem metabolização hepática e eliminação do metabólitos pela urina, bile e fezes É efetivo sobre Staphylococcus aureus e Streptococcus do grupo A. Não apresenta atuação sobre gram-negativos aeróbicos. Tem boa atividade em anaeróbios gram-positivos e negativos, incluindo Clostridium perfringens e Bacteróides fragilis, sendo que neste último considerada droga de escolha.

3 Cuidados: Insuficiência renal e hepática: Uso cuidadoso Uso durante a gestação ainda não esta estabelecido Em infeções graves mg/dia IV dividido a cada 6 ou 8 horas Em pacientes de insuficiência renal não e necessário redução da dose Toxicidade e Interação com drogas: Pode aumentar a ação dos agentes bloqueadores neuromusculares. Não pode ser administrado simultaneamente na mesma linha intravenosa clindamicina e aminoglicosídeos Efeitos adversos: Gastrointestinal: Náusea, Vômitos, diarréia, dor abdominal e colite pseudomembranosa. Hipersensibilidade: Rash, reação anafilática e raramente eritema multiforme e síndrome de Steven-Johnson. Efeitos locais: Eritema e tromboflebite Outros efeitos: Elevação da bilirrubina, fosfatase alcalina, TGO e TGP, leucopenia, neutropenia, eosinofilia e trombocitopenia. Metronidazol Farmacologia: Mecanismo de ação: Bactericida, amebicida e tricomonicida Distribuição: Todos os tecidos e fluidos, inclusive SNC (50%) Eliminação: 30 a 60% da dose é metabolizada no figado. Eliminação renal. Efeito antibacteriano para bactérias anaeróbias, incluindo Bacteroídes fragilis, outras especies de Bacteroides, Clostridium, Peptococcus e Peptoestreptococcus. Não atua sobre bactérias aeróbicas. Cuidados Deve ser usada com cautela com pacientes com neuropatia periférica. Deve se usado com cautela nos pa-cientes doenáa hepática. Como o metronidazol tem 28 meq de sódio deve ser utilizado com cautela nos pacientes com ICC. Não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gestação e em pacientes que estão amamentando. Dose de ataque: 15 mg/kg em 1 hora Dose de manutenção: 7,5 mg/kg em 1 hora a cada 6 hora Toxicidade e interação de drogas: Potencializa o efeito dos anticoagu-lantes orais. Inibe a alcool desidrogenase.

4 Dissulfiran: produção de psicose aguda. Fenobarbital dimiminui a meia-vida do metronidazol. A Cimetidine aumenta a meia-vida e diminui o clearence do metronidazol Efeitos adversos: Hipersensibilidade: reação eritematosa com prurido e urticaria Gastrointestinal: Nausea, vômitos, desconforto abdominal, gosto metálico na boca e diarreía. Pode ocorrer neuropatia periférica e crises convulsivas Pode ocasionar Leucopenia, existem relatos de aplasia medular Efeitos locais: Flebites Sulfonamidas Representantes: Sulzadiazina, Sulfadoxina, Sulfametoxazol + trimetroprin Sulfadiazina (Sulfadiazina) Indicações: Ativa sobre Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophylus influenzae, Haemophylus ducreyi, Nocardia sp, Actinomyces sp, Chlamydia trachomatis.. Baixa atividade em Neisseria meningitidis e Shigella sp Ativo sobre Toxoplasma gondii Em associação com ampicilina ou eritromicina e usada no tratamento da nocardiose Em associação com a pimimetamida é o tratamento de escolha da toxoplasmose Dosagem e administração: Via oral: 2 a 4 g por dia com doses a cada 4 ou 8 horas No tratamento da toxoplasmose é usado 1 g de 12/12 h Necessita de ajuste na insuficiência renal Clearence creatinina >10 Intervalo(h) Reposição pós diálise: dado não disponível Uso em criança: Em prematuros pode deslocar a bilirrubina da albumina plasmática. Em crianças menores de 2 meses é usado uma dose de ataque de 150 mg/kg, seguido de 100 mg/dia com doses 4 ou 6 horas. Dose máxima diária em crianças de 6 g. Sulfadoxina (Fansidar) Indicações: Ativa sobre Plasmodium falciparum e Pneumocystis carinii Ativo sobre a maioria dos Gram-positivos e negativos Droga de excelente atuação em tratamento e profilaxia de malária secundária ao Plasmodium falciparum resistente a cloroquina

5 Dosagem e administração: Na apresentação disponível existe a pirimetamina associada Tratamento de malária: 1g VO no 1 o dia e 500 mg nos dois dias seguintes Como profilaxia de malária usar 1 g VO por semana Não existe informação sobre a necessidade de redução de dose na insuficiência renal Reposição pós diálise: dado não disponível Uso em criança: Mesmos efeitos da sulfadiazina em prematuros. Como profilaxia de malária usar 30 mg/kg Sulfametoxazol + trimetroprim [Cotrimoxazol] - (Bactrin, Bactrin F, Infectrin, Infectrin F, Assepium, Bacfar, Bacteracin, Bactrex, Bactricin, Bactroprim, Baxapril, Benectrim, Duoctrim, Ectrim, Espectrin, Imuneprim, Infecteracin, Leotrim, Lupectrin, Metorpin, Neotrin, Quiftrin, Roytrin, Septiolan, Silpin, Sulfametoxazol + trimetroprim, Teutrin, Trimexazol) Indicações: Ativa sobre maioria dos cocos Gram-positivos e Gram-negativos Não atua sobre Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma sp e maioria dos anaeróbios Não tem atividade sobre Pseudomonas aeruginosa e Enterococcus sp. Dosagem e administração: Dose para infeções, exceto pneumocistose: 800 mg de sulfametoxazol mg de trimetroprin de 12 em 12 horas No Pneumocystis carinii: mg/kg/dia de sulfametoxazol mg/kg/dia de trimetroprin coma administração a cada 6 horas por via intravenosa Necessita de ajuste na insuficiência renal Clearence creatinina > >10 Dose (%) Intervalo(h) Reposição pós diálise: Utilizar metade da dose usual após a hemodiálise Uso em criança: Em infeções urinárias e otite usar 40 mg/kg ou mg/m 2 de sulfametoxazol + 8 mg/kg ou mg/mg 2 de trimetroprim de 12 em 12 horas Glicopeptídeos Vancomicina ( Vancocina) Farmacologia: Mecanismo de ação: Bactericida por inibir a síntese de glicopeptideo Distribuição: Todos tecidos e fluidos, exceto SNC. Eliminação: Principalmente realizada pela filtração glomerular. Usado unicamente nas infeções por bactérias aeróbicas gram-positivas. Staphylococcus aureus, S. epidermidis, estreptococos do grupo A, Streptococcus pneumoniae, S. viridans,

6 Corynobacterium diphtheriae e espécies de clostridium. E o principal agente nos S. aureus e S. epidermidis meticilina-resistente ou nos pacientes que tenham alergia a penicilina. Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Cuidados: Embora seja nefrotóxica, pode ser utilizada com cautela nos pacientes com doença renal. Dosagem e administração: Nos pacientes com creatinina < 1,5 mg/dl deverá ser usado 1 g a cada 12 horas ou 500 mg a cada 6 horas, exclusivamente por via intravenosa, diluída em 100 a 200 ml de soluto fisiológico ou glicosado, para infusão em 60 minutos. Atenção para Síndrome do homem vermelho (rubor facial, pescoço ou tórax, prurido ou hipotensão) Dosagem máxima diária: 2g/dia No paciente em inuficiencia renal pode ser corrigido o uso apenas baseado na creatinina ou clearence: Pela creatinina: Nos pacientes com creatinina entre 1,5 a 5 mg/dl o intervalo deverá ser cada 3 a 6 dias. Se a creatinina estiver acima de 5 mg/dl o intervalo entre as doses deverá ser de 12 a 14 dias. Pelo clearence de creatinina Clearence de creatinina > < 10 Intervalo doses 12 a 24 horas 2 a 7 dias 7 a 10 dias Reposição na diálise: Não é necessária Toxicidade: Drogas que possam ser nefrotóxicas e ototóxicas devem ser descontinuadas Reações adversas: Hipersensibilidade: rash. Nefrotoxicidade: Ototoxicidade Nivel sérico superior a 80 microgramas/ml. Hematológica: Neutropenia Efeitos Locais: flebite Teicoplanina (Targocid) Não apresenta atuação sobre bactérias Gram-negativas, micobactérias e fungos Ativo sobre Gram-positivos. Porém algumas cepas de Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemoliticus e Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina, entretanto sensíveis a vancomicina.. Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Dosagem e administração: Dose inicial de 200 a 400 mg IM ou IV de 12 em 12 horas por 03 ou 4 dias, seguido da mesma dose a cada 24 horas. Infeções graves utilizar 400 mg de 12 em 12 horas ou 800 mg de 24 em 24 horas, por todo o tratamento Correção para paciente com comprometimento da função renal. Clearence de creatinina > < 10

7 Reposição na diálise: Não é necessária Toxicidade: Intervalo doses (h) Drogas que possam ser nefrotóxicas e ototóxicas devem ser descontinuadas Reações adversas: Hipersensibilidade: rash. Nefrotoxicidade: Ototoxicidade Hematológica: trombocitopenia, neutropenia e eosinofilia Macrolídeos Farmacologia: Mecanismo de ação: Ligam-se à porção 50S do ribossoma e inibem a síntese protéica. Podem atuar como bacteriostáticos e bacterícidas, de acordo com sua concentração,densidade populacional bacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em ph alcalino Distribuição:. Eliminação: Representantes: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina, Espiramicina, Miocamicina e Roxitromicina Eritromicina (Pantomicina, Ilosone, Eritrex, Eritromicina, Eribiotic, Ilotrex, Ilocin, Lisotrex) É efetivo sobre Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chamydia trachomatis, Campylobacter jejuni, Corynebacterium dipththeriae Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina,. Atua sobre Clostridium perfringens. Não tem atividade sobre a maioria dos bacilos Gram negativos aeróbicos Ativa sobre micobactérias atípicas Droga de excelente atuação nas infeções por Mycoplasma pneumoniae e Legionellla sp. Indicada nas infeções respiratórias comunitárias em pacientes com idade inferior a 55 anos. Utilizada na profilaxia da endocardite infeciosa e febre reumática em pacientes com alergia a penicilina Erradica o estado de portador crônico de difteria Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 0,5 mg/l. Resistência: CIM > 4 mg/l Via oral 250 mg a 1 g V0 de 6/6

8 Embora descrito para uso intravenoso a apresentação não é comercializada no Brasil Ajuste na insuficiência renal Reposiçao na diálise: Não é necessária Uso em crianças: Clearence de creatinina > < 10 Dose (%) Via oral: mg/kg/dia com dose divididas a 6 horas Azitromicina (Zitromax, Azitromin) É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Neisseria gonorrhoeae Boa atividade sobre Toxoplasma gondii Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 2 mg/l. Resistência: CIM > 4 mg/l Dose inicial de 500 mg no 1 o dia, seguido de 250 mg/dia por mais 4 dias. Em micobactérias atípicas 500 mg por 20 a 30 dias No tratamento da uretrite e cervicite é usada em dose única de 1g Não é realizado ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária Uso em crianças: 10 mg/kg/dia por via oral por 3 dias para amigdalites e infeções de pele. Em pneumonias e otitites deve ser usada por 5 dias Claritromicina (Klaricid) É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae Atividade moderada na Neisseria gonorrhoeae Melhor atividade que a eritrocimina sobre Streptococcus e staphylococcus Usada principalmete em infeções respiratórias, pele e tecidos moles, sinusite. Bons resultados nas infeções ocasionadas por micobactérias em paciente com HIV Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 2 mg/l. Resistência: CIM > 8 mg/l Via oral mg de 12/12 horas por sete dias Nas infeções por micobactérias em pacientes com HIV utilizar 100 mg VO a cada 12 horas por 3 a 6 semanas Via intravenosa: Ajuste na insuficiência renal Clearence de creatinina > < 10 Dose (%) Reposição na diálise: Administrar 250 mg no término da hemodiálise

9 Uso em crianças: Via oral: 15 mg/kg/dia com dose dividida de 12/12 horas Espiracina (Rovamicina) Espectro de ação semelhante a eritromicina sobre Gram-positivos. É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Neisseria gonorrhoeae Boa atividade sobre Toxoplasma gondii Pode ser usada em infeções de pele e respiratórias Medicamento de escolha no tratamento da toxoplasmose em pacientes grávidas Via oral 2 a 3 g/dia com dose a cada 8 ou 12 horas No tratamento da toxoplasmose administrar até 4/dia por 4 semanas Não é necessário ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária Uso em crianças: Infeções que não toxoplasmose: 50 mg/kg/dia com dose divididas a cada 8 ou 12 horas Na toxoplasmose: 100 mg/kg/dia com doses a cada 6, 8 ou 12 horas por 4 semanas Miocamicina (Midecamin) Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Ureaplasma urealyticum Boa atividade sobre Campylobacter jejuni Usada em infeções respiratórias altas e pneumonias, infeções de pele e tecidos moles, uretrites não gonocócicas, legionelose. Via oral 300 a 600 mg V0 de 8/8 Uretrite: 900 mg VO de 12 em 12 horas por três semanas Não necessita de ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária Uso em crianças: mg/kg/dia com dose divididas a cada 8 horas Roxitromicina (Rulid, Rotram) Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina

10 É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia sp, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Ureaplasma urealyticum Ativa sobre Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis Boa atividade sobre anaeróbios, exceto Bacteroides fragilis Usada em infeções respiratórias altas e pneumonias, infeções de pele e tecidos moles, uretrites não gonocócicas, legionelose. Via oral 150 mg VO a cada 12 horas ou 300 mg em dose única noturna Não necessita de ajuste na insuficiência renal Reposição na diálise: Não é necessária Uso em crianças: 5 mg/kg/dia com dose divididas a cada 12 horas