DRÁGEAS COMPRIMIDOS REVESTIDOS

Transcrição

1 FORMAS FARMACÊUTICAS REVESTIDAS DRÁGEAS COMPRIMIDOS REVESTIDOS

2 OBJETIVOS DA AULA Definir Formas Farmacêuticas Revestidas (FFR) e apresentar seus diferentes tipos. Apresentar os critérios Biofarmacotécnicos das FFR. Apresentar os procedimentos Farmacotécnicos envolvidos no preparo das FFR. Discutir problemas envolvendo FFR, apresentando suas soluções.

3 REVESTIMENTO Técnica de cobrir uma forma farmacêutica básica com uma composição farmacêutica que venha conferir proteção física e/ou química.

4 FORMAS REVESTIDAS COMPRIMIDOS PÍLULAS GRANULADOS CÁPSULAS

5 MOTIVOS PARA REVESTIR Mascarar o sabor, o cheiro ou a cor de um fármaco. Proteger as mucosas de fármacos irritantes ou eméticos. Proteção física ou química da composição do comprimido. Incorporação de fármacos incompatíveis. Facilitar a deglutição. Facilitar a manipulação em equipamentos.

6 MOTIVOS PARA REVESTIR Prevenir a contaminação cruzada. Melhorar o aspecto e apresentação do produto. Facilitar a identificação do medicamento: Fabricante; Farmácia; Paciente. Revestimento entérico gastro-resistente.

7

8

9 TIPOS DE REVESTIMENTO Drageamento: Revestimento com açúcar. Revestimento peliculado. Revestimento a seco (press coating).

10 DRAGEAMENTO

11 PRINCÍPIOS Propriedades dos comprimidos. Processo de revestimento. Composição química das formulações para revestimento.

12 CARACTERÍSTICAS GERAIS Método tradicional. Soluções de sacarose. Turbina de drageamento: Adição manual ou automatizada de xarope.

13 PROCEDIMENTO Processo multiestágio: Impermeabilização dos núcleos comprimidos: Goma laca; Acetoftalato de celulose; Acetoftalato de polivinila. Revestimento primário: Forma arredondada; Material de carga: Carbonato de cálcio; Trissilicato de magnésio (talco farmacêutico).

14 PROCEDIMENTO Alisamento: Xarope de sacarose. Coloração: Considerar a legislação sanitária do país. Polimento: Cera de abelha; Cera de carnaúba. Impressão: Gravura off set; Impressão a jato de tinta.

15 PROCEDIMENTO Drageamento em turbina: Revestimento com açúcar. Turbina drageadeira: Ar de secagem com controle termostático. Exaustor para eliminação de calor úmido e poeira. Aplicação do xarope: Manual ou automatizada.

16 AVALIAÇÃO DA QUALIDADE Especificações internas do fabricante. Contornos perfeitamente arredondados e uniformes. Cobertura lisa. Cor uniforme. Brilho. Perfeição das impressões: Ausência de manchas ou erros.

17

18

19

20 REVESTIMENTO PELICULADO Técnica mais freqüentemente empregada na indústria farmacêutica moderna.

21 Principais diferenças entre drageamento e revestimento peliculado. Comprimidos: CARACTERÍSTICAS DRAGEAMENTO REVESTIMENTO PELICULADO Aparência Arredondados, elevado nível de polimento. Contornos do núcleo são preservados. Normalmente não são tão lustrosos quanto as drágeas. Aumento de peso 30 50% 2 3% Logotipo ou vinco Não são viáveis. São viáveis. Outras formas farmacêuticas O revestimento com açúcar é viável, mas de pouca importância industrial. O revestimento de multiparticulados é muito importante nas formas de liberação controlada.

22 Principais diferenças entre drageamento e revestimento peliculado. Processo: Características Drageamento Revestimento peliculado Etapas Processo multiestágio. Normalmente uma única etapa. Duração usual por lote Revestimentos funcionais 8 horas ou mais. 1,5 2 horas Normalmente não são possíveis, somente o revestimento entérico. Facilmente adaptável para liberação controlada.

23 PROCESSO Deposição de fina camada de polímero: Aspersão. Equipamentos modernos que permitem a automação: Possível o uso das tradicionais turbinas de revestimento.

24 REVESTIMENTO Líquido: Solução; Suspensão. Polímero + adjuvantes: Pigmentos; Plastificantes. Aspergido por rotação ou leito fluidizado. Secagem permite eliminação do solvente.

25 FORMULAÇÃO Polímero. Plastificante. Corante. Solvente.

26 POLÍMERO Características ideais: Solubilidade: Dissolução das substâncias ativas: Boa em meio aquoso. Liberação controlada: Moderada em meio aquoso. Viscosidade: Baixa viscosidade na concentração requerida: Facilidade na aspersão.

27 POLÍMERO Características ideais: Permeabilidade: Vapor d água e outros gases da atmosfera: Prolongamento do prazo de validade. Propriedades mecânicas: Resistência ao impacto e à abrasão.

28 TIPOS DE POLÍMEROS A maioria consiste em éteres da celulose. Hidroxipropilmetilcelulose: Polímero mais amplamente utilizado. Solúvel em meio aquoso. Forma filmes de elevada resistência. Fácil aplicação. Aceita pigmentos na composição. Outros polímeros: Metilcelulose e hidroxipropilcelulose.

29 HO H H OH OCH 3 H H O CH 2 OCH 3 H O H CH 2 OCH 3 O H OH H H H H 2 CO CH CH 3 OH n O H H OCH 3 H H O CH 2 OH OCH 3 H OH Hidroxipropilmetilcelulose

30 TIPOS DE POLÍMEROS Copolímeros de ésteres de aminometacrilato. Praticamente insolúveis em água em ph inferior a 4,0. Em meio neutro ou alcalino permitem a solubilidade do fármaco. Exemplo: poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilatometilmetacrilato Copolímeros do metacrilato de amônio: Liberação controlada.

31 PLASTIFICANTES Flexibilidade aos polímeros. Diminui a fragilidade do filme. Interposição das moléculas dos plastificantes entre as cadeias do polímero: Flexibilidade do sistema. Exemplos: Polióis (PEG 400). Ésteres orgânicos (dietilftalato). Óleos e glicerídeos (óleo de coco fracionado).

32 CORANTES Pigmentos: Insolúveis em água. Estabilidade química frente à luz. Melhor opacidade. Impermeabilidade da película ao vapor de água. Exemplos: Pigmentos a base de óxido de ferro. Dióxido de titânio. Lacas de alumínio.

33 SOLVENTES Solventes orgânicos: Meio ambiente; Segurança; Fator econômico; Resíduos. Água: Maior segurança; Melhor relação custo x benefício.

34 PROCESSO Aspersão (atomização) das soluções ou suspensões de revestimento. Massa dos comprimidos em movimento.

35 EQUIPAMENTOS Accela Cota Manesty Machines, Liverpool, Reino Unido; Hi-Coater Freund Company, Japão; Driacoater Driam Metallprodukt GmbH, Alemanha; HTF/150 GS, Itália; IDA Dumoulin, França.

36 Driacoater Driacoater 1300

37 Unidade Accela Cota

38 Unidade Accela Cota

39

40 EXIGÊNCIAS DO PROCESSO Meios adequados de aspergir o líquido aos núcleos comprimidos. Mistura e movimentação adequados: O comprimido passa pela zona de aspersão. Fornecimento de calor: Ar quente: Compensar o calor latente originado da evaporação do solvente.

41 AVALIAÇÃO DA QUALIDADE Revestimento polimérico contínuo e uniforme. Uniformidade de cor. Integridade do núcleo comprimido. Diferenciação de inscrições e sulcos. Especificações internas.

42 AVALIAÇÃO DA QUALIDADE Não-conformidades relacionadas ao processo: Secagem inadequada: Aderência de comprimidos. Problemas de formulação: Formação de bolhas ou arcos na região do sulco: Propriedades mecânicas do filme.

43

44 REVESTIMENTO A SECO Compactação de material seco no núcleo comprimido.

45 CARACTERÍSTICAS Compactação de material granulado ao núcleo comprimido. Equipamentos de compressão semelhantes aos usados para o núcleo comprimido. núcleo