PREPARAÇÕES NASAIS Maioria das preparações intranasais contém agentes adrenérgicos, devido sua ação vasoativa (descongestiona a mucosa nasal) Grande parte se encontra na forma de solução, sendo administrada em gotas ou nebulizações Líquidos nasais isotônicos (NaCl 0,9%) ph = 5,5 6,5 [ ] de agente adrenérgico geralmente é baixa (0,05 1,0%) [ ] da solução pediátrica geralmente é a metade da [ ] da solução adulta As soluções nasais descongestionantes são empregadas no tratamento de rinite vasomotora e alérgica e sinusite ----- > pode levar a edema crônico da mucosa nasal (rinite medicamentosa). Deve-se orientar o paciente a substituir o vasoconstrictor tópico por solução salina tópica ou nebulizadora. Isto mantém a mucosa nasal efetivamente umedecida e constitui um apoio ao paciente dependente de medicações na narina A maioria dos fármacos adrenérgicos utilizados nestas preparações são compostos sintéticos similares quanto à estrutura química, atividade farmacológica e efeitos colaterais do composto-mãe: epinefrina O acondicionamento é feito em frascos com conta-gotas ou frascos de plástico com nebulizador, contendo 15 a 30mL Se houver descoloração na solução, ou material precipitado deve ser descartado
OSMOLARIDADE E TONICIDADE * Os sistemas biológicos são compatíveis com soluções que tem pressões osmóticas semelhantes, com um número equivalente de espécies dissolvidas. * Um osmol (Osm) relaciona-se a um mol das moléculas ou íons em solução. Um mol de glicose (180g) dissolvido em 1000g de água tem osmolaridade de 1 Osm * Um mol de NaCl dissolvido em 1000g de água tem osmolaridade de quase 2000 Osm, pois o NaCl dissocia-se em 2 partículas por molécula * Um dos métodos mais usados para calcular a quantidade de NaCl necessária para preparar uma solução isotônica é o método do equivalente, ou seja, a quantidade de cloreto de sódio que é osmoticamente equivalente a 1g do medicamento. Ex.: 1g de sulfato de efedrina seria equivalente a 0,23g de cloreto de sódio) INALANTES DESCONGESTIONANTES Ex.: fármaco propil-hexedrina. Líquido que se volatiza lentamente em temperatura ambiente, permitindo grande eficácia como inalante. semelhante ao da amina. Pode-se acrescentar aromatizantes devido ao odor O uso excessivo também pode gerar edema nasal, aumentando a congestão nasal ao invés de diminuí-la. Estes produtos devem ser utilizados por um só paciente devido fato de ser substância extremamente volátil e risco de contaminação.
ANTES DA ADMINISTRAÇÃO, O PACIENTE DEVE ASSOAR BEM O NARIZ E LAVAR BEM AS MÃOS, PERMANECER DEITADO EM SUPERFÍCIE PLANA (gotas) E COM CABEÇA INCLINADA PARA TRÁS A via nasal pode desenvolver ação sistêmica Alguns polipeptídeos como insulina podem ser administrados (pesquisas) Fármacos não-peptídeos como escopolamina, hidralazina, progesterona e propranolol podem ser administrados, vantagem, já que estes são mal absorvidos por via oral Cavidade nasal possui capacidade de ~20mL. As microvilosidades situadas ao longo das células epiteliais colunares pseudo-estratificadas da mucosa nasal garantem boa área de absorção, uma vez que há razoável vascularização Alguns tensoativos demostraram ser capazes de ampliar a absorção nasal de grandes moléculas AEROSSOL => Formas farmacêuticas pressurizadas (misturas gasosas de propano e isobutano 60:40), contendo uma ou mais substâncias ativas, aspergidas de seu recipiente como uma névoa, constituída por líquidos ou sólidas. Partículas menores que 50mcg
SPRAY => Soluções aquosas ou oleosas sob forma de gotículas ou de partículas sólidas extremamente divididas para uso tópico Vantagens do aerossol: Porção do medicamento pode ser facilmente retirada sem contaminar o restante Fármacos permanecem protegidos contra oxidação, umidade e luz, devido carácter hermético da embalagem A rápida volatilização da mistura gasosa (gás propelente) produz um efeito refrescante A utilização é um processo simples e rápido, limpo e higiênico, comparado com a aplicação de outras formas FORMULAÇÃO: Fármacos vasoativos Isotônico (NaCl 0,9%) Conservantes Água purificada e estéril ISOTONIA: cálculo da equivalência em g de fármaco para uma solução com Nacl à 0,9% Quanto de NaCl deve ser adicionado à formulação, de modo que esta se torne isotônica (0,9%) Fármaco X...2% Nacl...q.s para isotonizar Água estéril...30,0ml
Dado: equivalente do fármaco X em relação ao Cloreto de Sódio: 0,27 (valor tabelado, fornecido em literatura) Cloreto de sódio: 0,009 x 30 ml => 0,27 (sozinho na formulação) A Fármaco X : 0,02 x 30 ml => 0,6 (sozinho na formulação) B 0,6 (B)x Equivalente do fármaco X, então: 0,6 x 0,27 => 0,162 (fármaco + cloreto de Na) Basta descontar a quantidade de cloreto se este estivesse sozinho (A): 0,27 0,162 => 0,108 g de Cloreto de Sódio Nova fórmula: Fármaco X...2% Nacl...0,108g Água estéril...30,0ml Ex. 2: Calcule a nova fórmula e quantidade de Cloreto de sódio para isotonizar a seguinte formulação: Dado: Equivalente de Nafazolina: 0,16 Nafazolina...0,1% NaCl...q.s para isotonizar Água estéril...30,0ml