CONFIDENCIAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO USO ORAL

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1 (COM) 1 Pantelmin mebendazol Comprimidos Anti-helmíntico de amplo espectro IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Comprimidos de 500 mg em embalagem com 1 comprimido. USO ADULTO E PEDIÁTRICO USO ORAL COMPOSIÇÃO Cada comprimido contém 500 mg de mebendazol. Excipientes: amidode milho, amidoglicolato de sódio, aroma de morango, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose monoidratada, metilcelulose, sacarina sódica e dióxido de silício coloidal. INFORMAÇÕES AO PACIENTE COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? Em pacientes que vivem em áreas altamente endêmicas, o tratamento com Pantelmin 500 mg (3 a 4 vezes ao ano) irá reduzir substancialmente a carga de vermes e mantê-la bem abaixo dos níveis de significância clínica. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? Pantelmin 500 mg serve para tratar infestações simples ou mistas por Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale e Necator americanus. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Contra-indicações Não use Pantelmin 500 mg em crianças com menos de 1 ano de idade. Não use Pantelmin 500 mg se você apresentar maior sensibilidade (alergia) ao mebendazol ou aos excipientes da formulação. Advertências Pantelmin não deve ser utilizado por longos períodos. Se uma grande quantidade de Pantelmin 500 mg for ingerida todos os dias durante alguns meses, pode ocorrer distúrbio

2 (COM) 2 do fígado. Portanto, tratamentos longos só devem ser realizados sob intensa supervisão médica. Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou utilizar máquinas. Você pode usar Pantelmin 500 mg sem problemas, pois não afeta o seu estado de alerta ou a habilidade de dirigir. Gravidez e Amamentação Não se aconselha o uso de Pantelmin durante a gravidez, especialmente nos primeiros três meses. Não use este medicamento durante a amamentação. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. Precauções Pode ocorrer distúrbio do fígado, se for necessário usar grandes quantidades de Pantelmin 500 mg diariamente por vários meses. Por esta razão, deve-se realizar, com cuidado e com orientação do médico, o tratamento prolongado. As parasitoses intestinais são amplamente difundidas em todas as classes sociais, acometendo tanto adultos como crianças. Seguem alguns conselhos sobre:

3 (COM) 3 Interações Medicamentosas Informe seu médico se você estiver usando cimetidina (um medicamento contra a acidez do estômago). Se você precisar tomar mais que um comprimido de Pantelmin 500 mg, seu médico poderá fazer um ajuste da dose. O uso de Pantelmin (mebendazol) com metronidazol (um medicamento utilizado para infecções bacterianas e por protozoários) deve ser evitado. Este medicamento é contra-indicado em crianças menores de 1 ano de idade. Informe ao médico ou cirurgião dentista o aparecimento de reações indesejáveis. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Aspecto Físico Pantelmin 500 mg apresenta-se sob a forma de comprimidos esbranquiçados circulares. Características Organolépticas Os comprimidos de Pantelmin 500 mg possuem aroma e sabor artificial de morango.

4 (COM) 4 Dosagem As crianças com mais de 1 ano de idade e os adultos normalmente tomam Pantelmin 500 mg de uma só vez. Não altere esta quantidade, a menos que seu médico o oriente. Em regiões onde as infestações por vermes são freqüentes, as crianças acima de 1 ano e os adultos devem tomar Pantelmin 500 mg 3 a 4 vezes ao ano. Desta forma, as infestações por vermes podem ser mantidas em níveis baixos em toda a população. Como Usar Tome Pantelmin 500 mg com um pouco de líquido. Não é necessário tomar o comprimido junto com os alimentos, nem seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação. Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR? Pantelmin 500 mg é bem tolerado e poucos efeitos indesejáveis ocorrem nas doses prescritas. Entretanto, os efeitos indesejáveis a seguir podem ocorrer: - Dor de estômago de curta duração e diarréia podem ocorrer às vezes, particularmente se a sua infestação por vermes for grave. Estes efeitos são de curta duração e você pode utilizar Pantelmin 500 mg de forma segura novamente em outra ocasião. - Hipersensibilidade ao Pantelmin é muito rara. Pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, coceira, encurtamento da respiração e/ou inchaço da face. Se algum destes sintomas ocorrerem, pare de tomar Pantelmin 500mg e procure um médico. - Distúrbio grave da pele consistindo de erupções cutâneas, bolhas na pele e feridas na boca, olhos ou na região anogenital, em conjunto com febre foi muito raramente relatado. Se você apresentar estes sintomas, entre em contato com um médico imediatamente. - Muito raramente convulsões podem ocorrer em bebês com o uso de Pantelmin. Entretanto, Pantelmin 500 mg não deve ser administrado em crianças menores de 1 ano de idade. - Muito raramente problemas no sangue, fígado e rim podem ocorrer com o uso prolongado de Pantelmin em doses substancialmente maiores do que as doses recomendadas (muito maior do que é normalmente prescrito).

5 (COM) 5 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ? Se você ingerir uma grande quantidade de Pantelmin 500 mg, você poderá sofrer de cólicas estomacais, náuseas, vômitos e diarréia. Se este for o caso, consulte um médico. O médico pode recomendar que você utilize carvão ativado, que irá absorver o Pantelmin que estiver em excesso no seu estômago. ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Conserve Pantelmin 500 mg em temperatura ambiente (entre 15 C e 30 C). TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Propriedades Farmacodinâmicas O mebendazol interfere na formação da tubulina celular no intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultra-estruturais no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico. Não há evidências que o Pantelmin é efetivo no tratamento da cisticercose. Propriedades Farmacocinéticas Absorção Após a administração oral, aproximadamente 20% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração. A administração com uma refeição altamente calórica leva a um aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol. Distribuição A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares. Metabolismo

6 (COM) 6 O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) são substancialmente maiores que a concentração plasmática do mebendazol. Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol. Eliminação O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação entero-hepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes. Farmacocinética no Estado Estacionário Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado estacionário quando comparado a uma administração única. RESULTADOS DE EFICÁCIA Quatrocentos e cinquenta indivíduos foram incluídos em um estudo da prevalência de nematódeos transmitidos pelo solo sendo a trichuríasea a infecção mais prevalente (93,3%), seguida pela ascaridíase (80,2%) e estrongiloidíase (19,5%). Entre os 156 indivíduos aos quais foram ministrados 500 mg de mebendazol em dose única, o tratamento resultou em taxas de cura de 93,4%, 77,6%, e 91,1%, e uma redução na taxa da contagem de ovos de 99,0%, 92,8% e 98,3%, para ascaridíase, trichuríase e estrongiloidíase, respectivamente. 1 Tratamentos com dose única de 500 mg de mebendazol foram administrados a 211 crianças com idades entre 5 e 16 anos em uma área rural para o tratamento de infestações únicas e múltiplas por Ascaris lumbricoides, estrongilóides e Trichuris trichiura. O tratamento resultou na redução de ovos de áscaris (95%) e estrongilóides (84%) atingindo o meio ambiente. 2 Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80%

7 (COM) 7 para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05). 3 Referências 1. Abadi K. Single Dose Mebendazole Theraphy for Soil-Transmitted nematodes. American Journal of Tropical Medicine and Hygiene1985; 34 (1): Evans AC. et al. Mebendazole 500 mg for single-dose treatment of nematode infestation. South African Medical Journal 1987; 72(10): Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989, 41(3): INDICAÇÕES Pantelmin 500 mg é indicado para o tratamento de infestações simples ou mistas por Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale e Necator americanus. Em pacientes morando em áreas altamente endêmicas, o tratamento regular com Pantelmin 500 mg (3-4 vezes por ano) irá reduzir de forma substancial a carga parasitária e mantê-la bem abaixo do nível de significância clínica. CONTRA-INDICAÇÕES Pantelmin 500 mg não deve ser utilizado em crianças com menos de 1 ano de idade. Além disso, Pantelmin 500 mg é contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco ou aos excipientes da formulação. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO Não é necessário nenhum outro procedimento especial, tal como dieta ou o uso de laxantes. POSOLOGIA A posologia é de: 1 ÚNICO comprimido de Pantelmin 500 mg tanto para adultos como para crianças acima de 1 ano. Não são necessários procedimentos adicionais, como dieta ou uso de laxantes. ADVERTÊNCIAS Uso em crianças com menos de 1 ano de idade Como experiência bem documentada em crianças com idade inferior a 1 ano é rara e como ocorreram relatos muito excepcionais de convulsão nesta faixa etária, Pantelmin 500 mg

8 (COM) 8 não deve ser utilizado e Pantelmin suspensão oral (20 mg/ml) somente deverá ser administrado a crianças muito jovens se sua infestação por vermes interferir significantemente no seu estado nutricional e desenvolvimento físico. Mesmo sendo recomendado um tratamento de dose única, ocorreram relatos raros de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia, descritos em pacientes que foram tratados com doses substancialmente superiores às recomendadas, por períodos prolongados para hidatidose. Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica e o uso concomitante de mebendazol e metronidazol. Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis. Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado. Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Pantelmin 500 mg não afeta o estado de alerta mental ou habilidade de dirigir. Gravidez (Categoria C) e Lactação O mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos em doses orais únicas. Não foram observados efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais testadas. Os possíveis riscos associados à prescrição de Pantelmin 500 mg durante a gravidez devem ser pesados contra os benefícios terapêuticos esperados. O mebendazol é absorvido apenas em pequena quantidade. Não há informações se Pantelmin 500 mg é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções devem ser tomadas quando Pantelmin 500 mg for administrado à lactantes. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO Não utilizar Pantelmin 500 mg em crianças com menos de 1 ano de idade (Veja o item "Advertências"). INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

9 (COM) 9 O tratamento concomitante com cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da concentração plasmática do fármaco, especialmente durante tratamento prolongado. Neste caso, recomenda-se a dosagem das concentrações plasmáticas a fim de determinar os ajustes da dose. O uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado (Veja o item "Advertências"). REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS Nas doses recomendadas, Pantelmin é geralmente bem tolerado. Entretanto, pacientes com alta carga parasitária quando tratados com Pantelmin manifestam diarréia e dor abdominal. Experiência pós-comercialização Os eventos adversos estão classificados, dentro de cada sistema, pela freqüência, através da seguinte convenção: Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático Muito raro: neutropenia (uso prolongado em doses substancialmente acima da dose recomendada). Distúrbios do Sistema Imune Muito raro: reações de hipersensibilidade como reações anafiláticas e anafilactóides. Distúrbios do Sistema Nervoso Muito raro: convulsões em lactentes (Veja também o item "Advertências") Distúrbios Gastrintestinais Muito raro: dor abdominal, diarréia (estes sintomas também podem ser resultado da própria infestação por vermes). Distúrbios Hepato-biliares Muito raro: hepatite e testes de função hepáticas anormais (uso prolongado em doses substancialmente acima da dose recomendada). Distúrbios do Tecido Subcutâneo e Pele Muito raro: necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema, urticária, "rash" Distúrbios Renal e Urinário Muito raro: glomerulonefrite (em uso prolongado em doses substancialmente maiores do que a dose recomendada).

10 (COM) 10 SUPERDOSE Sintomas No caso de ingestão acidental de dose excessiva, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarréia podem ocorrer. Tratamento Não existe antídoto específico. Dentro da primeira hora após a ingestão, pode-se realizar uma lavagem gástrica. Carvão ativado pode ser administrado se for considerado apropriado. ARMAZENAGEM Conserve em temperatura ambiente (entre 15 C e 30 C). DIZERES LEGAIS MS Farmacêutico Responsável: Marcos R. Pereira CRF-SP n JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA. Rodovia Presidente Dutra, km 154 São José dos Campos SP CNPJ: / Marca RegistradaLote, Data de Fabricação e Validade: Vide Cartucho. Não há direitos de patente concedidos nos Estados Unidos. No United States patent righs are granted. SAC