ORMIGREIN tartarato de ergotamina cafeína paracetamol sulfato de hiosciamina sulfato de atropina

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1 ORMIGREIN tartarato de ergotamina cafeína paracetamol sulfato de hiosciamina sulfato de atropina Forma farmacêutica, via de administração e apresentações: Comprimidos uso oral. Embalagem com 10 ou 20 comprimidos. USO ADULTO Composição: Cada comprimido contém: tartarato de ergotamina... 1,0 mg cafeína ,0 mg paracetamol ,0 mg sulfato de hiosciamina... 87,5 mcg sulfato de atropina... 12,5 mcg Excipientes: (dióxido de silício, corante azul indigotina, corante tartrazina, estearato de magnésio e amido) q.s.p comprimido INFORMAÇÕES AO PACIENTE Como este medicamento funciona? ORMIGREIN alivia dor de cabeça, enjôos e vômitos induzidos pela enxaqueca. A cafeína e o tartarato de ergotamina apresentam efeito vasoconstritor cerebral, diminuindo o diâmetro dos vasos sanguíneos. Isso contribui com o alívio da dor. Essa ação é complementada pelo efeito analgésico do paracetamol. Os sulfatos de atropina e de hiosciamina atuam no alívio de enjôos e vômitos, que ocorrem nas crises agudas da enxaqueca e que são algumas vezes devidos aos outros componentes ativos da fórmula. O início da ação farmacológica de ORMIGREIN ocorre após minutos da ingestão dos 2 primeiros comprimidos. Por que este medicamento foi indicado? Tratamento das crises de enxaqueca. Quando não devo usar este medicamento? ORMIGREIN é contra-indicado em caso de alergia a qualquer componente da fórmula; gravidez; doença do coração; diminuição da circulação sangüínea; casos graves de pressão alta; problemas graves de rim ou de fígado; glaucoma; aumento do tamanho da próstata; obstrução do orifício de comunicação do estômago com a primeira parte do intestino. ORMIGREIN é indicado para o tratamento das crises de enxaqueca, aliviando seus sintomas. Portanto, não deve ser utilizado para prevenir crises. Precauções e advertências Em alguns casos, ORMIGREIN pode aumentar enjôos e vômitos nas crises de enxaqueca, antes de proporcionar o alívio dos mesmos. A ergotamina inibe a lactação e é excretada no leite materno. Ingestão concomitante com outras substâncias Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. A absorção deste medicamento é mais rápida se for tomado em condições de jejum. Os alimentos podem afetar a velocidade da absorção, mas não a quantidade absorvida do medicamento. Recomenda-se cautela no uso deste medicamento em usuários crônicos de bebidas alcoólicas e em pessoas que fumam B-ormigrein30C.doc 1

2 demasiadamente. Este medicamento pode interferir nos resultados das dosagens de ácido úrico no sangue. Gravidez e lactação Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. ORMIGREIN é contra-indicado na gravidez. Informe seu médico se estiver amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico. Não use outro produto que contenha paracetamol. Este medicamento é contra-indicado na faixa etária pediátrica. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. Como devo usar este medicamento? ORMIGREIN se apresenta sob a forma de comprimidos redondos e de coloração azul claro. Aos primeiros sinais de uma crise de enxaqueca, devem ser tomados 2 comprimidos por via oral. Em seguida, 1 comprimido a cada minutos, sendo que a dose máxima diária permitida é de 6 comprimidos. O número de comprimidos ingeridos não deverá exceder a 10 comprimidos por semana. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Quais os males que este medicamento pode causar? Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, especialmente se persistentes. Quando ORMIGREIN é utilizado na dose recomendada a ocorrência de reações adversas é pouco freqüente. Em alguns casos, antes do alívio dos sintomas, ORMIGREIN pode aumentar enjôos e vômitos nas crises de enxaqueca. Relacionadas com a ergotamina: enjôo, vômito, dor de cabeça, tontura, alergia, queda acentuada da pressão, redução da circulação sangüínea nas pernas, aumento repentino da pressão. Relacionadas com o paracetamol são geralmente leves, embora tenham sido relatadas reações hematológicas. Vermelhidão da pele e outras reações alérgicas podem ocorrer ocasionalmente. Relacionados com a cafeína: enjôo, nervosismo, insônia e aumento da necessidade de urinar podem ocorrer raramente e são, freqüentemente, resultantes de superdosagem. Relacionados com os sulfatos de hiosciamina e atropina: ocasionalmente pode haver aceleração do pulso, secura da boca, dilatação da pupila, dificuldade na visão, ardência ao urinar, vermelhidão de pele, prisão de ventre e tontura. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez? A superdosagem aguda com ORMIGREIN pode causar efeitos tóxicos que são, principalmente, devidos à ergotamina e ao paracetamol. Os sintomas de superdosagem aguda pela ergotamina B-ormigrein30C.doc 2

3 incluem enjôo, vômito, diarréia, sede, formigamento ou ardor, coceira e esfriamento da pele, pulso fraco, extremidades fria e arroxeadas, convulsões, coma e choque. Sintomas de superdosagem aguda pelo paracetamol incluem palidez, enjôo, vômito, perda de fome e dor abdominal. Além disso, problemas de fígado, de rim, alteração no aproveitamento da glicose, acidose metabólica e alteração dos batimentos do coração. Doses tóxicas de hiosciamina e atropina causam aumento da freqüência cardíaca, respiração rápida, insônia, confusão e excitação, e alucinação passando para delírio. Pode ocorrer vermelhidão da pele da face e da parte superior do tronco. Nos quadros de intoxicação grave, podem ocorrer diminuição do funcionamento do sistema nervoso central, com aumento da pressão ou redução da circulação sangüínea e dificuldade de respiração. O tratamento dos casos de superdosagem consiste em medidas que reduzem a quantidade do medicamento no organismo através de vômito e lavagem do estômago e que permitam respiração adequada, controle das convulsões e manutenção da pressão em níveis adequados. Todavia, não se deve tentar provocar vômito em caso de paciente inconsciente ou apresentando convulsão. Acetilcisteina ou metionina poderão ser utilizadas como antídotos nos casos de envenenamento pelo paracetamol. O uso de anticoagulantes e drogas vasodilatadoras poderá ser indicado, a critério médico. Onde e como devo guardar este medicamento? ORMIGREIN comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C), protegido da luz e da umidade. O prazo de validade de ORMIGREIN encontra-se gravado em sua embalagem externa. Em caso de vencimento, não utilize o produto. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE Características farmacológicas Farmacocinética A ergotamina é metabolizada no fígado. Sua eliminação ocorre por biotransformação, seguida de excreção biliar, urinária e fecal, sendo 90% dos metabólitos excretados na bile. O paracetamol, a cafeína, a atropina e a hiosciamina são rapidamente absorvidos após administração oral. A cafeína é rapidamente distribuída por todos os tecidos e atravessa facilmente a barreira placentária. A concentração plasmática de paracetamol atinge pico em 30 a 60 minutos e a meia-vida no plasma é de cerca de duas horas após a administração das doses terapêuticas. Cerca de 90 a 100% da droga podem ser recuperados na urina durante o primeiro dia após metabolização hepática do paracetamol. A atropina tem meia-vida de cerca de 4 horas. O metabolismo hepático é responsável pela eliminação de aproximadamente metade da dose, enquanto o restante é excretado inalterado na urina. Após administração oral de hiosciamina, o início da ação ocorre após aproximadamente 20 a 30 minutos. A hiosciamina é bem distribuída por todo organismo, possui capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica e a placentária. Pequenas quantidades de atropina e hiosciamina são encontradas no leite materno, e aproximadamente 50% da hiosciamina liga-se a proteínas plasmáticas. A maior parte da dose de hiosciamina é excretada de forma inalterada na urina dentro de 12 horas. Farmacodinâmica O tartarato de ergotamina é um alcalóide do ergot que apresenta uma ação bloqueadora alfaadrenérgica e uma potente atividade vasoconstritora. É também um antagonista da serotonina. Apesar da meia-vida plasmática de aproximadamente 2 horas, a ergotamina provoca vasoconstrição que pode durar 24 horas. A cafeína é um vasoconstritor que reduz o fluxo sanguíneo cerebral. As bases racionais para o uso da associação de cafeína e tartarato de ergotamina no tratamento das crises de enxaqueca consistem no efeito sinérgico que se observa ao combinar os dois fármacos. O paracetamol é uma substância analgésica e antipirética que alivia a dor de várias origens, incluindo a cefaléia. Quando utilizado em combinação com a cafeína, tem amplificado seu efeito analgésico. B-ormigrein30C.doc 3

4 Os alcalóides da beladona, sulfatos de hiosciamina e atropina, são antagonistas dos receptores muscarínicos, atuando como antiespasmódicos e no alívio de náuseas e vômitos induzidos pela enxaqueca e demais componentes ativos da fórmula. Contribuem também com a redução da secreção gástrica durante a fase cefálica. Resultados de eficácia A literatura científica descreve consistentemente a vasodilatação como fenômeno importante na fisiopatologia da enxaqueca. Nesse sentido, o efeito vasoconstritor da ergotamina e da cafeína ganham especial atenção. Silberstein e McCrory (2003) realizaram revisão sistemática da literatura, abrangendo estudos clínicos sobre a utilização de tartarato ergotamina no tratamento de crises de enxaqueca. Foram verificados cinco estudos cruzados, controlados por placebo. Os autores concluem pela utilidade da ergotamina (isolada ou associada à cafeína) no tratamento de pacientes com enxaqueca classificada como moderada ou severa. Além disso, constataram que vômito e náusea constituem as principais reações adversas associadas ao uso desse alcalóide. Atualmente, a ergotamina é considerada um fármaco bastante específico para o tratamento das crises agudas de enxaqueca (Montagna et al., 2005). Ryan (1970) demonstrou a eficácia e segurança da associação entre ergotamina e cafeína com essa finalidade. Cabe ressaltar que a racionalidade dessa combinação é corroborada por inúmeros outros trabalhos (Silberstein, 1992; Tfelt-Hansen et al., 2000; Silberstein e McCrory, 2003). O efeito analgésico do paracetamol agrega grande valor à terapia em questão, contribuindo com o alívio da dor. A associação com cafeína proporciona a potencialização desse efeito (Silberstein, 1992). Apesar da eficácia da associação supracitada na reversão de quadro que leva à crise de enxaqueca, seus efeitos não asseguram a mitigação de sintomas como náuseas e vômitos, prevalentes em 87% e 56% dos casos, respectivamente (Raskin, 1988). Considerando que esses também ocorrem em cerca de 10% dos pacientes que utilizam ergotamina por via oral (Tfelt-Hansen et al., 2000c; Peroutka, 1996), além de constituírem reações adversas relacionadas ao uso do paracetamol e da cafeína, os alcalóides da beladona (atropina e hiosciamina) apresentam efeito antiemético útil no controle desses casos. Mais especificamente, Silberstein (1992) recomenda a utilização desses alcalóides no alívio de náuseas e vômitos devidos à utilização de ergotamina. Além disso, a secreção gástrica durante a fase cefálica também é reduzida pela atropina, contribuindo para o tratamento da sintomatologia do quadro de enxaqueca (Taylor e Brown, 1996). Indicações Tratamento das crises de enxaqueca. Contra-indicações Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula; gravidez; doença vascular periférica oclusiva; doença cardíaca coronariana (vasoespasmo pode causar angina ou infarto do miocárdio); hipertensão grave; disfunção renal ou hepática grave; estados sépticos; sensibilidade elevada do SNC aos efeitos da cafeína; glaucoma; hipertrofia prostática; obstrução pilórica. Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico. Não use outro produto que contenha paracetamol. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto O medicamento deve ser utilizado por via oral. ORMIGREIN comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C), protegido da luz e umidade. O prazo de validade de ORMIGREIN encontra-se gravado em sua embalagem externa. Em caso de vencimento, não utilize o produto. Posologia B-ormigrein30C.doc 4

5 Aos primeiros sinais de uma crise de enxaqueca devem ser administrados 2 comprimidos por via oral. Em seguida, 1 comprimido a cada minutos, até o alívio dos sintomas, sendo que a dose máxima diária permitida é de 6 comprimidos. O número de comprimidos ingeridos não deverá exceder a 10 comprimidos por semana. Advertências ORMIGREIN não é indicado para uso profilático. Em alguns casos, ORMIGREIN pode aumentar náuseas e vômitos nas crises de enxaqueca, antes de proporcionar o alívio dos mesmos. Os alcalóides do ergot inibem a lactação e podem causar redução da circulação sangüínea nas pernas no neonato. Durante a lactação, os riscos do tratamento deverão ser avaliados em relação aos benefícios, uma vez que os alcalóides do ergot são excretados no leite materno. Categoria X. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco Este medicamento é contra-indicado na faixa etária pediátrica. ORMIGREIN é contra-indicado na gravidez. Durante a lactação, os riscos do tratamento deverão ser avaliados em relação aos benefícios, uma vez que os alcalóides do ergot são excretados no leite materno. Interações medicamentosas O uso concomitante de eritromicina, claritromicina e troleandomicina pode elevar a concentração de ergotamina no plasma. Deve-se evitar ingestão concomitante de ORMIGREIN com propranolol e anticoagulantes orais. Os alcalóides da beladona (atropina e hiosciamina) podem apresentar interações com arbutamina, outros produtos contendo alcalóides da beladona (excessiva atividade anticolinérgica) e cisaprida (redução da eficácia). O paracetamol pode causar dano hepático; recomenda-se cautela no uso deste medicamento em usuários crônicos de bebidas alcoólicas (3 ou mais doses diariamente) pois há risco aumentado da toxicidade hepática do paracetamol em caso de superdose. A depuração da cafeína pode ser aumentada pelo fumo e administração de algumas drogas como a fenitoína que induzem o metabolismo hepático microssomal; o uso de cafeína com estimulantes do SNC pode resultar em estimulação excessiva do SNC, a cafeína pode aumentar a excreção renal de lítio e pode reduzir seu efeito terapêutico. Altas doses de cafeína podem resultar em arritmias cardíacas ou hipertensão em usuários de inibidores da monoamino oxidase (IMAO). Recomenda-se cautela no uso deste medicamento em pessoas que fumam demasiadamente. A absorção deste medicamento é mais rápida se for tomado em condições de jejum. Os alimentos podem afetar a velocidade da absorção, mas não a quantidade absorvida do medicamento. A cafeína pode causar, em determinados casos, resultados falso-positivos de ácido úrico. Reações adversas a medicamentos Quando utilizado na posologia recomendada, a ocorrência de reações adversas é rara. - relacionadas com a ergotamina: náusea, vômito, cefaléia, vertigem, fenômenos alérgicos, incluindo choque, ergotismo, elevação súbita da pressão arterial, especialmente durante anestesia espinhal, e vasoconstrição periférica. - relacionadas com o paracetamol são geralmente leves, embora tenham sido relatadas reações hematológicas. Erupções da pele e outras reações alérgicas podem ocorrer ocasionalmente. B-ormigrein30C.doc 5

6 - relacionadas com a cafeína: náusea, nervosismo, insônia e diurese, podem ocorrer raramente e são, freqüentemente, resultantes de superdosagem. - relacionadas com os sulfatos de hiosciamina e atropina: ocasionalmente pode haver aceleração do pulso, secura da boca, dilatação da pupila com perda da acomodação e fotofobia, disúria, erupção cutânea, constipação e tontura. Superdose A superdosagem aguda com ORMIGREIN pode causar efeitos tóxicos que são, principalmente, devidos aos componentes ergotamina e paracetamol. Os sintomas de superdosagem aguda pela ergotamina incluem náusea, vômito, diarréia, sede, parestesia, prurido e esfriamento da pele, pulso fraco, cianose das extremidades, estupor, convulsões, coma e choque. Sintomas de superdosagem aguda pelo paracetamol incluem palidez, náusea, vômito, anorexia e dor abdominal. Além disso, danos hepáticos (evidenciados pelo aumento das concentrações séricas das aminotransferases, bilirrubina e do tempo de protrombina), insuficiência renal aguda com necrose tubular aguda, anormalidades no metabolismo da glicose, acidose metabólica e arritmia cardíaca. Doses tóxicas de hiosciamina e atropina causam taquicardia, respiração rápida ou estertorosa, hiperpirexia, insônia, confusão e excitação, e alucinação passando para delírio. Pode ocorrer erupção da pele da face e da parte superior do tronco. Nos quadros de intoxicação grave, podem ocorrer depressão do sistema nervoso central com hipertensão ou com insuficiência circulatória e depressão respiratória. O tratamento dos casos de superdosagem consiste em medidas de descontaminação gastrintestinal (emese e lavagem), tratamento sintomático e condutas de suporte. Acetilcisteina ou metionina poderão ser utilizadas como antídotos nos casos de envenenamento pelo paracetamol. O uso de anticoagulantes e drogas vasodilatadoras poderá ser indicado. Armazenagem ORMIGREIN comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C), protegido da luz e da umidade. O prazo de validade de ORMIGREIN encontra-se gravado em sua embalagem externa. Em caso de vencimento, não utilize o produto. MS Farm. Resp.: José Luis Moretti Farah - CRF-SP nº ORM1 ormigrein30/jun/09 Fabricado por: Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda. Rua João Alfredo, 353 São Paulo SP CNPJ / Indústria Brasileira VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Logo da Central de Relacionamento com o Cliente Schering-Plough centralderelacionamento@spcorp.com Logo Material Reciclável = Marca registrada. O número do lote, a data de fabricação e o prazo de validade encontram-se na embalagem externa deste produto. B-ormigrein30C.doc 6