Tecnologia Farmacêutica e de Cosméticos FOTOPROTETORES E MATÉRIAS-PRIMAS DE USO TÓPICO
INTRODUÇÃO Definição: FOTOPROTETORES são substâncias que aplicadas sobre a pele, protegem a mesma a curto prazo dos raios UV e a longo prazo de queimaduras, alergias, envelhecimento e câncer de pele. Pigmentação da Pele; Características das radiações; Efeitos Bioquímicos da Radiação; Definição de MED (Minimal Erythema Dose) e FPS; Tipos de filtros solares: Orgânicos ou inorgânicos; Veículos de Filtro Solar; Fototipo de Pele e FPS recomendados; Produtos simuladores de bronzeamento e Pós-sol; Cuidados com o sol para saúde e beleza; Fotossensibilidade induzida por medicamentos;
INTRODUÇÃO Pigmentação da Pele se dá pela melanina. Bronzeamento da pele se dá em duas fases: Pigmentação Imediata (IPD) resposta da epiderme frente à radiação UVA, que ocorre com a oxidação das pré-melaninas (sem cor) à melanina (com cor); Pigmentação Tardia ou Indireta combinação dos raios UVB e UVA. Esta pigmentação se dá 2-3 dias após o IPD; aumenta a quantidade de tirosinase, e síntese de melanina; aumenta o número de melanócitos e melanossomas;
CARACTERÍSTICAS DAS RADIAÇÕES Raios UVC (100-280nm) são absorvidos pela camada de ozônio; Raios UVB (280-320nm) possuem uma intensa atividade fisio-patológica sobre a pele. Não obstante, não penetram profundamente nas camadas cutâneas. São responsáveis pelo envelhecimento solar a curto prazo e a longo prazo provocam os cânceres cutâneos. Raios UVAI (320-340nm) UVAII (340-400nm) possuem uma energia muito menor que os UVB. Seus efeitos biológicos são acumulativos (efeitos à longo prazo). Penetram profundamente na derme. Intervém nos fenômenos do fotoenvelhecimento e na gênese de certos cânceres.
CARACTERÍSTICAS DAS RADIAÇÕES Luz Visível (400-800nm) parte visível do espectro solar pode ser nociva às células. Tem um papel coadjuvante no fotoenvelhecimento cutâneo. Infravermelho (800-3000nm) a ação prolongada ao calor pode Infravermelho (800-3000nm) a ação prolongada ao calor pode provocar sérios efeitos secundários.
CARACTERÍSTICAS DAS RADIAÇÕES
EFEITOS BIOQUÍMICOS DA RADIAÇÃO SOLAR Pigmentação da Pele; Eritema (resposta inflamatória, vermelhidão); Hiperplasia Epidérmica aumento da espessura da camada córnea; Perspiração produção de ácido urocânico (no suor), filtro solar natural; Envelhecimento;
DEFINIÇÃO DE MED E FPS MED (Minimal Erythema Dose) quantidade de energia radiante requerida para produzir a primeira vermelhidão perceptível, com limites definidos claramente avaliado em 16-24 horas após a exposição ultravioleta. FPS (Fator de Proteção Solar) Valor FPS = MED para pele protegida MED para pele não protegida Desta forma, é possível afirmar que quanto maior o valor de FPS utilizado, maior será o tempo que a pele exposta à radiação UV resistirá ao aparecimento do eritema solar. Ex: uma pessoa de pele clara que pode ficar 20 minexposta ao sol sem protetor solar, poderá ficar 300 minexposta ao sol com um protetor de FPS = 15, pois 20 x 15 = 300.
TIPOS DE FILTROS SOLARES Filtros Inorgânicos: protegem a pele das radiações devido a sua deposição na pele, agindo dessa forma refletindo e /ou dispersando essa radiação incidente. Por ficarem depositados sobre a pele e refletirem toda a luz visível, tem-se efeito visual branco difícil de mascarar. Esses filtros quando associados a menores quantidades de filtros químicos, podem aumentar o fator de proteção solar.
TIPOS DE FILTROS SOLARES Filtros Orgânicos: absorvem os comprimentos de onda altamente energéticos e converte a energia resultante em radiações de baixa energia. Pode-se dizer que os filtros químicos são excitados para um estado mais energético do que seu estado original. Como a molécula excitada retorna ao seu estado anterior, a energia emitida é menor em magnitude que a energia inicialmente absorvida e capaz de causar a excitação
TIPOS DE FILTROS SOLARES FIGURA : Representação esquemática do mecanismo de ação de filtros solares (HENRIQUES, 2008).
TIPOS DE FILTROS SOLARES Filtros Inorgânicos Tipos: Dióxido de titânio, Óxido de zinco, Nitreto de Boro. Ideal é que a partícula seja menor que 40 nm. Filtros Orgânicos Tipos: Avobenzona - Parsol 1789, Eusolex 9020 (UVA) 1-5%; Salicilato de Octila - Eusolex OS (UVB) 3-5%; Metil Benzelideno Cânfora (UVB e UVA) até 6%; Octocrileno (UVB e UVA) 7-10%; Octil Metoxicinamato - Eusolex 2292 (UVB e UVA) 2-7,5%; Benzofenona 3 Eusolex 4360 (UVA e UVB) 2-6%; Benzofenona 4 (UVA e UVB hidrossolúvel) 5-10%; Octil dimetil PABA - Eusolex 6300 (UVB) 0,5-5%;
Fórmula estrutural e espectro de absorção do filtro ácido p- aminobenzóico (PABA), Fórmula estrutural e espectro de absorção do filtro p- Metoxicinamato de 2 etil-hexila (OctildimetilPABA),
Protetores mais comuns com FPS 15 apresentam Salicilato de Octila - Eusolex OS 5 % Octil Metoxicinamato - Eusolex 2292 7,5% Benzofenona 3 EUSOLEX 4360 4% São lipossolúveis Dióxido de titâniio 1 % = FPS 2 (UVB) Óxido de zinco 1 % = FPS 1 (UVA)
Filtro hdrossolúvel MERCK - Associação do ácido 2-fenilbenzimidazol-5- sulfônico (Eusolex 232) e ácido 2-hidroxi-4 metoxibenzofenona-5-sulfônico (benzofenona 4), propandiol-1,2 e água desmineralizada. Solubilidade - Água: miscível em qualquer proporção Indicações O filtro solar UVA/UVB hidrossolúvel, possui excelente compatibilidade com a pele, permite um manuseio simples no laboratório e na produção, e torna possível formular bases do tipo gel e gel-creme para todo tipo de pele, especialmente as seborréicas. Deve-se porém ter sempre em mente durante a produção, que só são possíveis formulações neutras até fracamente alcalinas, pois senão a solubilidade dos filtros UV será afetada, pois só os sais dos filtros tem boa solubilidade. Concentração recomendada Tabela de acordo com metodologia de FPS 7% - FPS 10 10% - FPS 15 16% - FPS 25 20% - FPS 30
VEÍCULOS PARA FILTRO SOLAR Loções Hidroalcóolicas baixa proteção, devido a sua evaporação, interferindo na qualidade do filtro; Óleos conferem maior proteção, quando comparados ao (1), apesar de serem altamente deslizantes, o filme produzido não resulta em alto FPS; Gel Alcóolicos ou não apresentam fórmulas com baixo FPS, devido ao seu filme produzido ser transparente;
VEÍCULOS PARA FILTRO SOLAR Emulsão O/A mais utilizado e adequado para FPS, formador de filme na pele; Emulsão A/O ótimo formador de filme, apresenta a desvantagem de oleosidade excessiva à pele; Bastão protetor labial.
VEÍCULOS PARA FILTRO SOLAR Características do Veículo: a) Uniformidade do filme; b) Espessura do filme; c) Filme não transparente; d) Mínima interação com os filtros; Agentes doadores de resistência à água: a) Fomblin HCR 25 4% forma filme - polímero fluído perfluorado. Apresenta estrutura linear com esqueleto flexível, cuja composição química (átomos de carbono, oxigênio e fluor unidos por fortes ligações covalentes) b) DC 593 5% forma filme; Dimeticone (e) Trimetilsiloxano c) Antaron V220 e WP660 2-4%; copolímero
FORMULAÇÃO FOTOPROTETORA aditivos com efeitos de tratamento, como auxiliares valiosos na obtenção de emulsões fotoprotetoras eficazes e multifuncionais. Componentes estes que promovam efeitos calmantes, hidratantes e de recuperação cutânea. Ex.: alfa-bisabolol, as proteínas vegetais hidrolisadas e a vitamina E, de origem natural, são ativos particularmente recomendados. Óleo do café ainda verde - ação antioxidante, apresenta em sua composição ácidos linoléico, linolênico, oléico e palmítico, que mantém a integridade da pele, com ação antiinflamatória e restauradora. Rico em ômega 6, minimiza danos causados pelas radiações UVB à pele, contém triacilgliceróis e ésteres diterpênicos, que estimulam a síntese das fibras dérmicas e ceramidas, resultando em efeito firmador e regenerador. Auxilia no aumento do FPS.
FOTOTIPOS DE PELE 6 FOTOTIPOS Fototipo Ação do sol sobre a pele Características 0 Não podem tomar sol, não bronzeiam Albinos Se queimam facilmente, não bronzeiam, I ficam vermelhos Ruivos Se queimam facilmente, bronzeiam um II pouco Loiros Se queimam moderadamente, bronzeiam III progressivamente Morenos Se queimam pouco, sempre bronzeiam IV bem Latinos Se queimam raramente, sempre são Árabes, Mediterrâneos, V bronzeados. Mestiços, Asiáticos VI Nunca se queimam, pele pigmentada Negros
FOTOTIPO DE PELE E FPS RECOMENDADOS TEMPO DE PELE PELE PELE PELE PELE EXPOSIÇÃO MORENA MORENA NORMAL SENSÍVEL MUITO AO SOL CLARA SENSÍVEL FPS FPS FPS FPS FPS - de 1 hora 4 6 8 8 15 De 1 a2 horas 6 8 8 15 25 De 2 a3 horas 8 8 15 25 30 De 3 a4 horas 8 15 15 30 45 De 4 a5 horas 15 15 30 45 45 + de 5 horas 25 30 45 45 45 Grau de Bronzeamento Bronzeia fácil e raramente se queima Bronzeia bem e as vezes se queima Bronzeia e pode queimar no início Bronzeia lentamente e queima facilmente Bronzeia com dificuldade e sempre se queima
PRODUTOS SIMULADORES DE BRONZEAMENTO e PÓS-SOL Simuladores de Bronzeamento: DHA (2,5-7,5%); óleo de buriti (rico em B-caroteno); Riboflavina(uso oral seria um acelerador de bronzeamento); Ativos utilizados em produtos pós-sol: Dihidroxi-acetona ph 5 reage glicina e histidina Alantoína, alfabisabolol, Aloe Vera, ÁcidoHialurônico, Biodynes, Biorusol, Caviar extract lipo, Elastinol, Hidroviton, Lipossomasde CoenzimaQ10,
CUIDADOS COM O SOL PARA SAÚDE E BELEZA Não se expor ao sol entre 10-16h; Usar rotineiramente filtro solar; Aplicar o filtro 20-30 min antes de se expor ao sol; Usar chapéu ou viseira, guarda-sol e óculos escuros; Vestir roupas leves e apropriadas; Hidratar bem a pele; Alimentação leve e balanceada: Dar preferência a alimentos ricos em vitamina E, C, Betacaroteno, vitamina A, B3, B10 e oligoelementos como zinco, selênio, cobre.
FOTOSSENSIBILIDADE INDUZIDA POR MEDICAMENTO O aumento dos danos induzidos pela radiação ultravioleta podem ocorrer com o uso de antibióticos orais, anti-hipertensivos, psoralenos, agentes imunossupressores, anti-inflamatórios não-esteroidais e outros. Existem dois tipos de fotossenssiblização induzida por medicamento: a fototoxicidade e a fotoalergia. Substâncias fototóxicas são capazes de interagir com a radiação e modificar sua estrutura, causando lesões nas células. As substâncias que causam fotoalergia podem desencadear uma resposta imunológica quando expostas ao sol.
FOTOSSENSIBILIDADE INDUZIDA POR MEDICAMENTO Medicamentos fototóxicos: furosemida (diurético); tetraciclinas (antibiótico); vinblastina (quimioterápico); psoralenos; Medicamentos fotoalérgicos: tiazidas (diuréticos); fragrâncias (almiscar); PABA;