Ácido Retinóico (Tretinoina)

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1 Material Técnico Ácido Retinóico (Tretinoina) Identificação Fórmula Molecular: C 20 H 28 O 2 Peso molecular: 300,4 DCB / DCI: Tretinoina CAS: INCI: Não aplicável Denominação botânica: Não aplicável Sinonímia: Tretinoína, Ácido Retinóico, Vitamina A Ácida Descrição / especificação técnica: Pó cristalino amarelo a amarelo alaranjado, contendo de 97% a 103% de ácido retinóico. Propriedades: O Ácido Retinóico é um retinoide, é a forma ácida da vitamina A. É utilizado há mais de 35 anos principalmente no tratamento tópico da acne vulgar. Além disso, promove a melhora acentuada das rugas e lentigos solares. Estimula a mitose, a renovação dos folículos das células epiteliais e a descamação. Composição: Substância isolada Aplicações Indicações: Tratamento de acne vulgar, tratamento e prevenção de rugas, tratamento de hipercromias. Posologia / concentração: de 0,01% a 0,1%, aplicar 1 vez ao dia, preferencialmente à noite. Concentrações maiores são eventualmente utilizadas em preparações para peelings (1 a 10%) destinadas ao uso em consultórios e aplicadas por profissional. A manipulação de formulações em pequenas quantidades, contendo ácido retinóico em concentrações menores, implica na pesagem de quantidades diminutas deste fármaco. Para se evitar erros de pesagem

2 e, consequentemente, desvios de teor no produto final, é recomendável o uso de solução auxiliar diluída de ácido retinóico. Contudo, as soluções auxiliares diluídas devem ser preparadas para o uso em um curto período de tempo (não ultrapassar a 15 dias) e armazenada adequadamente em condições ideais. Solução estoque diluída a 1% Ácido retinóico 1% Acetona qsp (diluir o ácido retinóico) BHT 0,1% Trivalin 5% Álcool absoluto 40% PEG 400 Qsp 100mL Via de administração: Tópica Solução magistral: Possibilidade de associação a outros ativos; Possibilidade de concentrações flexíveis; Possibilidade de incorporação em veículos diferenciados. Formulações Tratamento de hipercromias Ácido retinóico... 0,025 a 0,05% Hidroquinona... 2 a 4% Propriedades Inibição da tirosinase e ação citotóxica melanocítica; Melhora turnover cutâneo. Acetonido de fluocinolona... 0,01% Nourivan Antiox... qsp 60g Posologia: Aplicação tópica 1 vez ao dia, à noite. Tratamento de rugas para peles sensíveis Ácido retinóico... 0,05% Alfa Bisabolol... 0,5% Fitalite... qsp 60g Posologia: Aplicação tópica a cada 3 dias, 1 vez ao Aumento da síntese de colágeno; Redução da deterioração através da inibição das MMPs induzidas pelo UV; Aumento da espessura da epiderme, das fibrilas de ancoragem, das fibras elásticas e das glicosaminoglicanas. dia, e evoluindo até aplicações diárias, à noite.

3 Tratamento da acne Ácido Retinoico... 0,025 a 0,05% Nicacinamida... 2% Redução dos efeitos adversos causados pelo ácido retinóico; Desobstrução dos folículos pilossebáceos; Redução da inflamação. Dexpanthenol... 0,5% Fitalite... qsp 60g Posologia: Aplicação tópica 1 vez ao dia, à noite. Referências científicas Estudos clínicos / Estudos pré-clínicos: Um estudo de revisão comparando o tratamento de melasma com agentes tópicos, peeling e laser concluiu que os melhores resultados obtidos foram com a aplicação tópica de formulação contendo hidroquinona, ácido retinóico e fluocinolona acetonido, apresentando grande eficácia no tratamento de melasma moderado à severo 3. Um estudo clínico com 100 pacientes com acne vulgar mostrou que houve melhora significativa em 80% dos pacientes tratados com formulação tópica contendo ácido retinóico 4. Em outro estudo comparando os resultados de ácido retinóico, ácido glicólico e um derivado lipofílico de ácido salicílico em peles envelhecidas mostrou que o ácido retinóico teve o melhor resultado no tratamento do envelhecimento, apresentando melhora em todas as camadas da epiderme 5. Farmacologia Estabilidade: Dado não encontrado nas referências consultadas. Mecanismo de ação: Age ligando-se aos receptores de ácido retinóico, restaurando a sensibilidade perdida em decorrência a exposição UV, revertendo assim os danos em todos os níveis da epiderme e da derme. Eleva a proliferação epidérmica, causando espessamento da epiderme com compactação do extrato córneo e deposição de glicosaminoglicanas intercelularmente. Com a proliferação epidérmica, a inibição da melanogênese excessiva e o bloqueio dos queratinócitos carregados de melanina resolvem a hiperpigmentação mosqueada.

4 Induz diretamente a síntese de colágeno e reduz a deterioração do colágeno através da inibição das metaloproteinases da matriz induzidas pelo UV. Efeitos adversos: Pode causar ardência e sensação de aquecimento, eritema, ressecamento, coceira e descamação. Em peles sensíveis pode causar edema, bolhas e eczema. A aplicação excessiva pode causar eritema severo, descamação e desconforto sem aumento da eficácia. Pode ocorrer fotossensibilização, hipopigmentação e hiperpigmentação temporária. Contraindicações / precauções: Não pode ser utilizado por gestantes e lactantes. O efeito teratogênico pode ocorrer até um mês após a interrupção do uso do fármaco. Contraindicado para pacientes sensíveis ao ácido retinóico. Farmacotécnica Equivalência: Não aplicável Concentração / Diluição (fabricante): 97% a 103% Solubilidade: Praticamente insolúvel em água, pouco solúvel etanol, ligeiramente solúvel em éter e solúvel em acetona. Excipiente sugerido: Não aplicável ph estabilidade (produto final): 4,5 a 6,5 Orientações farmacotécnicas: Dado não encontrado nas referências consultadas. Incompatibilidades: Não deve ser utilizado concomitantemente a outros esfoliantes, porém se tiverem sido utilizados, deve-se esperar o término de seu efeito. Medicamentos fotossensibilizantes; cosméticos com potente ação secativa; preparações antiacnéicas contendo peróxido de benzoíla, resorcinol, ácido salicílico ou enxofre; agentes oxidantes fortes; oxigênio atmosférico; luz visível e UV; metais pesados; faixas de phs diferentes da faixa de 4,5 a 6,5; temperaturas elevadas (acima de 40 C). Conservação / armazenamento: Acondicionar em recipientes herméticos, ao abrigo da luz e umidade. Após aberto, conservar sob refrigeração (de 2 C a 8 C). Referências bibliográficas

5 1. Martindale 36ª edição, Draelos, Zoe Diana. Dermatologia Cosmética: Produtos e Procedimentos. São Paulo: Santos, Treatment of melasma with topical agents, peels and lasers: na evidence-based review. Am J Clin Dermatol Oct;14(5): Comparative evaluation of the efficacy of four topical medications individually or in combination to treat grade I acne vulgaris. J Indian Med Assoc Apr;107(4): Comparative effects of retinoic acid, glycolic acid and a lipophilic derivative of salicylic acid on photodamaged epidermis. Dermatology. 1999;199(1):50-3.