SNAP 8 SOLUTION (Lipotec/Espanha)

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1 SNAP 8 SOLUTION (Lipotec/Espanha)

2 SNAP 8 SOLUTION (Lipotec/Espanha) Octapeptídeo com ação dermorrelax, perfeito para redução drástica das rugas dinâmicas INCI Name: Water (Aqua), Acetyl octapeptide-3, Phenoxyethanol, Methylparaben, Butylparaben, Ethylparaben, Propylparaben, Isobutylparaben. O aparecimento e o aumento de rugas e linhas de expressão na face são os sinais mais visíveis e expressivos do envelhecimento cutâneo. Estas mudanças na pele ocorrem naturalmente com o passar do tempo e são identificadas por determinadas modificações bioquímicas, histológicas e fisiológicas, que são agravadas pela exposição ambiental. Há outros fatores secundários importantes que podem causar marcas características na face, como o constante efeito da gravidade, a frequente pressão na pele (por exemplo, durante o sono) ou movimentos faciais repetitivos provocados pela contração dos músculos da expressão facial. Seja qual for a causa que leva ao surgimento das rugas, o mecanismo molecular envolvido no envelhecimento cutâneo facial está diretamente relacionado a mudanças na conformação da tripla hélice de colágeno, degradação de elastina e certas desordens no armazenamento de lipídio na matriz da pele. Tem sido claramente demonstrado que todos estes fatores podem ser significativamente evitados pela modulação da contração muscular. O músculo é contraído quando ele recebe neurotransmissor liberado de dentro de uma vesícula. O complexo SNARE (SNAp REceptor) é essencial para a liberação de neurotransmissor na fenda sináptica. SNARE é um complexo ternário é formado pelas proteínas VAMP, Sintaxina e SNAP-25 (SyNaptosomal Associated Protein). Este complexo é como um gancho celular que captura vesículas e promove sua fusão com a membrana para a liberação de neurotransmissor (A. Ferrer Montiel et al, The Journal of Biological Chemistry, 1997, 272, ). SNAP-8 Solution é um octapeptídeo com atividade antirrugas, sendo mais um membro da família de peptídeos de ação dermorrelax.

3 SNAP-8 Solution imita a sequência de peptídeos N-terminal do SNAP-25, que compete com o SNAP-25 pela posição no complexo SNARE, e deste modo a modulação é formada. Se o complexo SNARE estiver desestabilizado, a vesícula pode não liberar o neurotransmissor eficientemente e desta forma a contração muscular é atenuada, prevenindo a formação de linhas de expressão e rugas (Figura 1). Figura 1. Mecanismo bioquímico de SNAP-8 Solution Testes In Vitro 1. Inibição da formação do complexo SNARE A estabilidade do complexo ternário SNARE foi avaliada na presença de pequenos peptídeos (SNAP-8 Solution e Argireline ), derivados dos aminoácidos N-terminal do SNAP-25. O objetivo do método foi avaliar a eficácia desses peptídeos, que funcionam como antagonistas competitivos dos aminoácidos N-terminal do SNAP-25, que constitui uma das três proteínas

4 do complexo SNARE. Este complexo não é formado quando se liga aos peptídeos e deste modo não atua na liberação de neurotransmissor das vesículas na fenda sináptica. Assim, não há a contração muscular, nem consequentemente a formação das rugas dinâmicas. Os resultados provam que os peptídeos em estudo competem com a proteína SNAP-25, inibindo a formação do complexo SNARE, afetando sua estabilidade (Gráfico 1). Gráfico 1. Formação do complexo SNARE por derivados peptídicos N-terminais do SNAP Modulação da liberação de catecolaminas em células cromoafins A inibição da liberação de catecolaminas foi determinada pelo monitoramento dos neurotransmissores Adrenalina e Noradrenalina. Células cromoafins foram incubadas com estas substâncias e SNAP-8 Solution. A liberação de catecolaminas, assim como o conteúdo total de células, foi determinado por liquid scintillation counting. A significante modulação de ambos neurotransmissores numa concentração de 100µM de SNAP-8 Solution é uma indicação clara da alta atividade antirrugas deste octapeptídeo (Gráfico 2). OBS: catecolaminas não estão diretamente envolvidas na contração muscular, cuja mediação é feita por acetilcolina, secretada das células nervosas. Contudo, a cultura deste tipo de células é muito cara e difícil; enquanto que células cromoafins, que secretam catecolaminas, são equivalentes em todos os aspectos, e são mais fáceis de manipular. Assim, células cromoafins são frequentemente utilizadas como modelos para estudar propriedades e

5 processos neurais (Chromaffin cells as models of endocrine cells and neurons, Tischler AS, Ann N Y Acad Sci, 2002, 971: ). Gráfico 2. Modulação da liberação de catecolaminas pelo SNAP-8 Solution. 3. Determinação de Unidades de Atividade Antirrugas (AAUs) Um dos problemas de se trabalhar com peptídeos com efeitos similares, porém com potências diferentes, é comparar suas atividades. Um teste in vitro foi realizado dosando-se a concentração de ativo que inibe 50% da secreção de catecolamina (IC 50 ). Este ensaio utilizou SNAP-8 Solution, Argireline e uma molécula chamada ESUP E. Esta substância é o mais potente peptídeo sintético em termos de inibição de catecolamina, contudo não é disponível para aplicação cosmética, mas é usado como referência para definir AAUs. Os resultados mostram que foi necessária uma concentração menor de SNAP-8 Solution (75 µm) para inibir 50% da secreção de catecolamina, em relação ao Argireline (110 µm), tendo a molécula de ESUP E como referência (0,210 µm). Teste In Vivo Teste antirrugas em voluntárias saudáveis Uma análise topográfica da pele, para mensurar a efetividade de uma emulsão contendo 10% de SNAP-8 Solution foi realizada através da avaliação de moldes de silicone ao redor dos olhos de 17 voluntárias saudáveis. Os moldes de silicone foram obtidos antes do início do

6 teste e depois de 30 dias de aplicação da formulação duas vezes ao dia. As imagens topográficas 3D são mostradas na Figura 2. O resultado observado foi a diminuição significativa da profundidade das rugas depois de 30 dias de tratamento, o que confirma as hipóteses dos mecanismos bioquímicos (Figura 2). Os resultados do teste anterior, foram comparados com um teste prévio realizado com uma emulsão contendo 10% de Argireline, utilizando a mesma técnica, em 10 voluntárias (Gráfico 3). Figura 2. Imagens topográficas da pele no tempo inicial e após 28 dias de uso com SNAP-8 Solution. Gráfico 3. Atividade antirrugas de SNAP-8 Solution. O valor máximo encontrado para redução de SNAP-8 Solution a 10% foi - 63,13%. Conclui-se que ambos os testes de eficácia, in vitro e in vivo, demonstram que SNAP-8 Solution é aproximadamente 30% mais ativo que Argireline.

7 SNAP-8 Solution reduz a profundidade das rugas causadas pela contração dos músculos da expressão facial, principalmente na testa e ao redor dos olhos. SNAP-8 Solution é uma alternativa segura e a mais eficaz no tratamento tópico contra rugas dinâmicas. Recomenda-se uma faixa de concentração de 3 a 10% de SNAP-8 Solution podendo ser incorporado diretamente na formulação final em temperatura inferior a 40 C. SNAP-8 Solution pode ser incorporado em formulações cosméticas antiaging como emulsões, géis, cremes e séruns para uso diário. Aspecto: solução transparente Coloração: incolor Odor: inodoro ph: 2,0 5,0 Gel antienvelhecimento com SNAP-8 SNAP-8 Solution 8,0% Nikkol VC-IP 3,0% Vitamina E 0,1% Gel de Purigel qsp 100% ph de estabilidade:5,0 a 7,0

8 Comentários: Nikkol VC-IP e Vitamina E são potentes e eficazes antioxidantes, que associado ao SNAP-8 com sua marcante ação antirrugas, resulta numa combinação excelente para combater o envelhecimento da pele. Preparação antiaging e antiolheiras especial para área dos olhos SNAP-8 Solution 8,0% Phytosphingosine 0,1% Biorusol II SCA 0,8% Gel-creme Nikkolipid 81S com Plurigel qsp 100% ph de estabilidade: 5,0 a 7,0 Comentários: O uso de ativos como Phytosphingosine e Biorusol II SCA são importantes para a área dos olhos, já que amenizam as olheiras pela ação antiinflamatória, antiedematosa e vasoprotetora; e SNAP-8, que reduz eficazmenterugase linhas de expressão. Preparação antiaging e antibolsas para área dos olhos SNAP-8 Solution 9,0% Eyeseryl 8,0% Gel-creme Nikkolipid 81S com Plurigel qsp 100% ph de estabilidade: 5,0 a 7,0 Comentários: Esta formulação trata as bolsas decorrentes do acúmulo de líquido na região ocular, devido à presença de Eyeseryl, e também promove a redução de rugas e linhas de expressão, devido ao ativo SNAP-8. O gel-creme preparado com Nikkolipid 81S com Plurigel potencializa a absorção os ativos, cuja eficácia na região periocular já foi comprovada. As formulações apresentadas são apenas sugestões e requerem testes preliminares. A Galena se exime de qualquer responsabilidade quanto a problemas que, eventualmente, possam ocorrer pela não realização de testes complementares com produtos finais.

9 Literatura do fabricante Lipotec (Espanha). BORELLI, S. As idades da pele Orientação e prevenção Ed. Senac São Paulo, Propaganda exclusiva para profissionais da Saúde Atualização /NSR & CS & BC