Objetivos. Princípios Gerais da Farmacologia. φαρμακολογία. Farmacologia

Transcrição

1 Objetivos Princípios Gerais da Farmacologia Marcos Moreira Papel dos fármacos. Tipos de medicamentos. Divisões da farmacologia. Conceitos fundamentais. Como os fármacos funcionam. Uso racional dos medicamentos. φαρμακολογία Qual é o papel dos fármacos no tratamento das doenças? Farmacologia Modalidades de resposta ao tratamento: Remover agente causal; Aliviar sintomas; Reduzir sofrimento; Desfecho favorável.

2 Farmacologia Fatores causais de doenças: Mudanças estruturais (anatômicas). Mudanças funcionais (fisiológicas). Mudanças moleculares (bioquímicas). Farmacologia Mudanças podem ser identificáveis quanto quantificáveis!!! Modalidades terapêuticas apropriadas para controlá-las. Farmacologia Modalidades de tratamento: Clínica. Cirúrgica. Psiquiátrica. Farmacoterapia É o pilar de todas as modalidades de tratamento, independentemente de sua natureza médica, cirúrgica ou psiquiátrica!

3 Farmacoterapia Os fármacos podem ser usados no tratamento contra a doença ou para apoiar e fortalecer outras intervenções terapêuticas. Farmacoterapia O que são fármacos? Fármaco Arranjo de substâncias químicas que podem positivamente influenciar mudanças fisiológicas ou mentais ocasionadas por uma doença. Fármaco Substância química de estrutura conhecida que quando administrada ao organismo produzirá um efeito biológico. Princípio ativo contido nos medicamentos.

4 Drogas Substâncias que causam dependência ou que alteram a consciência. Substâncias narcóticas. Narcóticos Substâncias e drogas capazes de alterar o estado psíquico e físico de um organismo de várias formas, desde sono e total imobilização até euforia e excitação. analgésico narcótico = opioide = morfina. Fármaco Normalmente requerem uma preparação especial para torná-las apropriadas para administração aos pacientes. Medicamento Produto farmacêutico tecnicamente obtido e elaborado, contendo um ou mais fármacos associados a outras substâncias. finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins diagnósticos. Lei nº 5991, de 17/12/1973.

5 Medicamento É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003. Valium Ingrediente ativo: 7-cloro-1,3-diidro-1- metil-5-fenil-2h-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam). Excipientes: lactose, amido de milho, óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio. Dose Quantidade de fármaco ou de medicamento que quando introduzido em um organismo é capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico. Posologia Parte da farmacologia que estuda o estabelecimento das doses, a sua frequência de administração e a duração do tratamento.

6 Medicamento de Referência Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País. eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente por ocasião do registro. Medicamento de Referência Eficácia e segurança são comprovadas através de apresentação de estudos clínicos. Medicamento de Referência Os medicamentos genéricos e similares podem ser considerados cópias do medicamento de referência. Medicamento de Referência Para o registro de ambos medicamentos, genérico e similar, há obrigatoriedade de apresentação dos estudos de biodisponibilidade relativa e equivalência farmacêutica.

7 Medicamento Genérico Contém o mesmo fármaco com a dose e forma farmacêutica sendo administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência. Medicamento Genérico Pesquisado e desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, geralmente multinacional, cuja patente do MR já está vencida. Medicamento Similar Contém o mesmo princípio ativo, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica sendo equivalente ao medicamento registrado. Medicamentos Medicamentos similares possuem nome comercial ou marca, enquanto o medicamento genérico possui a denominação genérica do princípio ativo, não possuindo nome comercial.

8 História Farmacologia Duas grandes subdivisões: Farmacodinâmica Farmacocinética Farmacologia O que o fármaco fará com o organismo? O que o organismo fará com o fármaco? Farmacodinâmica Mostra como os fármacos influenciam as funções corporais por meio de mudanças bioquímicas nos fluidos e tecidos.

9 Farmacodinâmica Descreve o mecanismo de ação e seus efeitos terapêuticos. Farmacocinética Descreve a absorção, distribuição, metabolismo (biotransformação) e eliminação (excreção) - processos ADME - dos fármacos. Farmacoterapia A terapia com fármacos deve ser bem planejada, segura e conveniente aliada à uma boa cooperação do paciente. Farmacoterapia A terapia com fármacos deve ser sempre cuidadosamente ajustada às necessidades e reações particulares de cada paciente.

10 Farmacoterapia Muitos fatores diferentes determinam a escolha e os possíveis resultados de uma terapia com fármacos. Farmacoterapia A maioria dos fármacos exibirá efeitos indesejáveis juntamente com os efeitos terapêuticos esperados. Farmacoterapia Os fármacos alteram processos fisiológicos e bioquímicos do organismo. Não criam novas funções corporais. Influenciam processos ou funções que não fazem parte do plano de tratamento desejado. Efeitos Adversos Atribuíveis ao mecanismo de ação. Associados com doses terapêuticas normais.

11 Efeitos Adversos Em alguns casos, a indicação de fármacos pode ser baseada especificamente no perfil de seus efeitos adversos. Iatrogenia Lesão ou doença não intencionais causados após a administração de um medicamento. Idiossincrasia Reações particulares ou especiais de um organismo ao fármaco. São nocivas e, às vezes, fatais. Relacionadas à fatores individuais. Toxicidade Estudos clínicos podem levar à uma previsibilidade de efeitos tóxicos. São dose-dependentes e frequentemente se manifestam na superdosagem.

12 Efeitos Tóxicos Superdosagem acidental ou incidental. Efeitos tóxicos podem levar a danos de tecidos, órgãos ou sistema de órgãos. supressão da medula óssea Efeitos Teratogênicos Os fármacos podem ser tóxicos para o embrião ou o feto em desenvolvimento! O 1º trimestre de gravidez tem particular importância. arritmias cardíacas... Efeitos Mutagênicos Mutagênese causa defeitos genéticos quando afeta células germinativas em desenvolvimento durante os anos reprodutivos. Meta-Reações Reações inesperadas que podem ocorrer independentemente da dosagem ou do perfil de toxicidade do fármaco. Reações alérgicas a fármacos. Ação paradoxal do fármaco.

13 Dependência Forte impulso de usar repetidamente fármacos psicoativos. Pode ser física ou psíquica. Tolerância Convencionalmente empregado para descrever uma diminuição mais gradual da responsividade a um fármaco. pode levar dias ou semanas. Tolerância Se desenvolve quando há necessidade de aumentar a dosagem do fármaco para atingir o mesmo nível de efeito terapêutico que era alcançado quando ele foi introduzido pela 1ª vez. Tolerância Natureza farmacodinâmica : envolvendo uma capacidade reduzida de resposta dos receptores. Natureza farmacocinética: envolvendo taxa aumentada de biotransformação.

14 Taquifilaxia Tolerância aguda aos efeitos de um fármaco que se desenvolve rapidamente devida a uma causa farmacodinâmica. Resistência a um fármaco Expressão utilizada para descrever a perda de eficácia dos fármacos antimicrobianos ou antineoplásicos. Populações ESPECIAIS História Recém-nascidos e crianças. Mulheres grávidas e em período de amamentação. Idosos. Pacientes com comprometimento hepático e renal.

15 Como os fármacos funcionam? Como os fármacos funcionam? Podem estimular, inibir ou bloquear processos fisiológicos. Necessidade de interação com áreas-alvo específicas (receptores de fármacos). Receptores São complexos tridimensionais encontrados na superfície (transmembrana) ou dentro de células (intracelulares) capazes de interagir com moléculas de fármacos. Receptores Moléculas proteicas que servem como sítios de ligação para transmissores de sinais químicos. Classes individuais de fármacos ligam-se apenas a certos alvos farmacológicos.

16 Interação Fármaco-Receptor A tendência de um fármaco se ligar a um receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto que a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada pela sua eficácia. Tipos de Receptores Receptores de ligante específico. ligantes: substâncias transmissoras de sinais. Receptores de enzimas. inibem/ modificam conformação enzimática. Receptores carreadores de transporte. transporte de íons e NTs através da membrana. Receptores de ligante específico São encontrados por todo o corpo e ocorrem em todo tecido glandular endócrico e exócrino; tecido muscular (cardíaco, esquelético e liso) e tecido nervoso. Tipos de ligantes Neurotransmissores. Hormônios. Autacoides.

17 Receptores de ligante específico Moléculas celulares que interagem com ligantes e fármacos para estabelecer ligações químicas com eles. complexo ligante-receptor. complexo fármaco-receptor. Receptores de ligante específico A maioria dos fármacos de uso terapêutico influenciam sistemas específicos de receptores de ligantes. sistemas de receptores adrenérgicos permite a ligação da adrenalina e noradrenalina. Contra-Indicações Circunstâncias, sintomas ou doenças especiais que tornam não recomendável o uso de um fármaco específico em uma dada situação. Podem ser absolutas ou relativas. Interações Medicamentosas Quando fármacos específicos são utilizados concomitantemente ou durante o mesmo período do tratamento, um fármaco pode influenciar o perfil farmacodinâmico ou farmacocinético do outro.

18 Interações Medicamentosas Os fármacos também podem interagir com outras substâncias, como alimentos ou bebidas alcóolicas. Órgãos Reguladores Atuam na indústria farmacêutica, no governo e no prescritor. Food and Drug Administration (FDA) European Medicines Agency (EMA) Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) Uso Racional de Medicamentos 50-70% das consultas médicas geram prescrição medicamentosa. 50% de todos medicamentos prescritos são dispensados ou usados inadequadamente. Uso Racional de Medicamentos Gastos públicos em medicamentos podem chegar a 70% do orçamento da saúde. 75% das prescrições de antimicrobianos são errôneas. WHO Drug Information WHO Drug Information

19 Referências Até a próxima semana!!! Livros Textos ( Rang & Dale. 7ª edição. 2012; Goodman & Gilman. 12ª edição. 2012). Artigos.