INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS NO IDOSO RISCO POTENCIAL POLIFARMÁCIA E O IDOSO. José Mário R.S.S. Miranda

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1 INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS NO IDOSO RISCO POTENCIAL POLIFARMÁCIA E O IDOSO José Mário R.S.S. Miranda

2 Algumas pessoas à medida que vão envelhecendo, não perdem a beleza; apenas a transferem para o coração. Martin Buxbaun

3 Polifarmácia no idoso Há 100 anos, apenas 2% da população tinha idade superior a 65 anos. Em 1980, nos E.U.A, 12% dos seus habitantes tinham mais de 65 anos, calculando- se que, no ano 2030, esta percentagem atinja 21%. A percentagem de pessoas com mais de 85 anos aumentou 40% na última década e pensa- se que duplicará no século XXI.

4 Cada quatro de cinco idosos possuem uma patologia crónica e crê- se que, com as novas técnicas de diagnóstico, estas patologias serão mais facilmente identificadas. A utilização de técnicas inovadoras, como a que se baseia nas imagens de ressonância magnética nuclear, a tomografia, as técnicas radioimunológicas e as que utilizam os anticorpos monoclonais, permitem chegar à elaboração de diagnósticos que, há alguns anos, não seria possível ou que demorariam muito tempo. Como em qualquer outro grupo etário, a terapêutica farmacológica no idoso deve ser eficaz, segura e racional.

5 A OMS e o Comité de Segurança dos Medicamentos no Reino Unido estabeleceram critérios de MEDICAMENTOS DE RISCO PARA O IDOSO, apontando fármacos e situações que aumentam a probabilidade de desenvolvimento de transtornos no doente idoso: A maior sensibilidade deste grupo etário aos psicotrópicos, a fármacos que são eliminados predominantemente por via renal e que, pela acumulação que pode ocorrer naturalmente, desenvolvem efeitos secundários (RAM).

6 No doente idoso, é de se considerar fortemente o desenvolvimento de interacções farmacológicas, atendendo principalmente ao fato de existir uma polifarmácia como consequência das patologias múltiplas nestes doentes. Sabe- se que a ocorrência de RAM aumenta com a idade, sendo nas décadas dos 80 e 90 duas a três vezes maior do que nas idades inferiores a 50 anos.este fato é atribuído à terapêutica múltipla, gravidade das patologias e à idade

7 Num estudo observaram-se 200 casos consecutivos admitidos na Unidade Geriátrica de Aberdeen, na Escócia, em que 78% dos doentes apresentavam, no mínimo, 4 diagnósticos. Outro estudo demonstrou que doentes ambulatórios com idade superior a 60 anos tomavam pelo menos dois medicamentos. À medida que aumenta o número de medicamentos tomados, verifica- se uma maior incidência de RAMs.

8 Encontra-se também demonstrado que as RAMs contribuem de maneira significativa para a morbilidade e para a admissão hospitalar. Num estudo realizado num hospital psicogeriátrico, 16% das hospitalizações foram atribuídas a RAMs. Num outro estudo multicêntrico, verificou- se que as RAMs eram responsáveis por 10,5% de hospitalizações de idosos. Dentre as RAMs mais frequentes, podem- se citar a confusão,ataxia, quedas, hipotensão postural, retenção urinária e obstipação.

9 Fármacos normalmente responsáveis por RAMs Antihipertensores Antiparkinsonicos Antipsicóticos Sedativos.

10 Principais Determinantes Que Alteram a Resposta aos Fármacos No Idoso Quando se avalia uma terapêutica num idoso, há a considerar três peças fundamentais em jogo: A considerar no tratamento do idoso Prescritor Doente Medicamento

11 Prescritor dificuldades na elaboração de um diagnóstico correcto, base fundamental para a escolha adequada dos medicamentos. O Prescritor não deverá nunca esquecer que o idoso requer cuidados especiais, iniciando-se estes pela dificuldade que o doente tem em compreender as instruções recebidas.

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13 Doente O Doente Idoso, pelo envelhecimento natural, possui características próprias resultantes da deterioração mental e física. É ele próprio responsável por alguns problemas terapêuticos condicionados pela necessidade de tomar um grande número de medicamentos pela fraca adesão pelo número elevado de erros de medicação que comete, os quais se pode afirmar serem induzidos pela polifarmácia a que está sujeito. A confusão mental, as falhas de memória, as perturbações visuais e auditivas, a destreza manual reduzida são factores que condicionam também a terapêutica no idoso.

14 Medicamento Devemos também considerar alterações sofridas pelos medicamentos neste grupo etário: farmacocinética. farmacodinamia. alterações dos processos homeostáticos. automedicação. Quando surgem RAMs, torna-se, por vezes, difícil distinguir entre elas e a própria doença. Para o efeito há que conhecer a sintomatologia, com exatidão, todos os medicamentos que o doente está a tomar (não esquecendo os da auto medicação) e a relação temporal entre a tomada dos medicamentos e o aparecimento das RAMs.

15 Categorias Dos Efeitos Secundários (RAMs) Reações Dosedependentes. Podem se manifestar simplesmente como extensão dos efeitos farmacológicos (ex.: hipotensão mais marcada no idoso, hiponatremia pelos diuréticos ou sedação diurna pelos hipnóticos) ou pelo aparecimento de outras propriedades farmacológicas do medicamento (ex.: hipotermia pelas fenotiazinas, sedação e retenção urinária pela mianserina).

16 Reações Idiossincráticas Independentes da dose e imprevisíveis. Incluem- se nesta classe as reacções alérgicas e a icterícia provocada pela clorpromazina.

17 Factores que contribuem para o aparecimento das RAMs no idoso Adesão Terapêutica Na maioria dos casos o idoso não segue com rigor as instruções recebidas. Podem ser várias as causas desta falta de adesão, como o facto de ele ter dificuldade em compreender as instruções dadas pelo médico ou por outros profissionais de saúde. Este facto faz com que os medicamentos não sejam tomados nas doses prescritas ou com os intervalos de tempo recomendados; pode ainda ser alterada a duração da terapêutica ou não serem seguidos os cuidados adicionais recomendados, sem os quais os resultados finais desejados não são seguidos.

18 A confusão mental está também na origem de muitos erros de terapêutica, que se traduzem por : enganos de doses, horário da toma, troca de medicamentos, etc. O idoso não raramente toma uma dose mais elevada de um medicamento com o objectivo de se curar mais rapidamente ou para que o resultado do tratamento seja melhor. Pode ainda suceder que se esqueça que já tomou um dado medicamento e, passado algum tempo, repita a dose. Contrariamente, pode- se esquecer de tomar os medicamentos volutariamente não os tomar por razões de várias ordens (ex.: não gosta do sabor do xarope, atribui ao medicamento uma reacção desagradável, tem dificuldade em engolir a cápsula ou o comprimido, está convencido de que o medicamento não lhe é útil, tem dificuldade em abrir o frasco pela redução de sua destreza manual, etc.)

19 A visão deficiente pode também ser responsável por enganos, por dificultar a leitura das instruções inscritas na embalagem, por conduzir à troca de um medicamento, principalmente se ambos são comercializados pelo mesmo laboratório e apresentam cartonagens com coloração iguais. Má adesão Falta de compreensão Confusão mental Visão deficiente Tremor das mãos Voluntária

20 A obrigatoriedade da medição de volumes rigorosos (ex.: 1 colher de chá, gotas,etc.) podem também dificultar a adesão, porque o doente pode não ver cair as gotas; o tremor das mãos pode não permitir manter a colher direita sem verter,etc. Não raramente, o idoso não se apercebe realmente de sua falta de adesão à terapêutica ou então esconde- a dos seus familiares e do médico, pelo que há necessidade de se proceder a uma vigilância para a detecção destas situações. De entre as medidas que se podem tomar para verificar se o doente toma os medicamentos, inclui- se a que se baseia na contagem periódica dos comprimidos para a confirmação. É evidente que se a falta de adesão for voluntária e o idoso se apercebe deste controle passará a jogar fora os medicamentos, em vez de os tomar, evitando assim que a sua falta de adesão à terapêutica seja detectada. Numa situação mais extremista pode proceder-se à pesquisa urinária do fármaco. De um modo geral, quando uma terapêutica é seguida com rigor, o doente sabe exactamente as instrucções que recebeu, pelo que também é possível verificar a adesão, pedindo ao doente informações de como está a tomar o medicamento, avaliando- se o grau de conhecimento que possui.

21 Alterações Farmacocinéticas Pelas suas características fisiológicas diferentes, podem surgir, no idoso, modificações farmacocinéticas que vão condicionar uma resposta diferente à ação dos medicamentos e até mesmo o aparecimento de RAMs.

22 Absorção e biodisponibilidade Com a idade, o ph gástrico eleva- se, há um atraso no esvaziamento gástrico, uma motilidade reduzida e um decréscimo no fluxo sanguíneo intestinal. Apesar das modificações apontadas, não têm sido postas em evidência alterações significativas da biodisponibilidade. Há, no entanto, patologias gastrointestinais que podem alterar a biodisponibilidade farmacológica, como a gastrectomia, estenose pilórica, enterite regional e síndromes de mal absorção. Quando a biodisponibilidade é condicionada por um mecanismo de primeira passagem no fígado, com a idade, a percentagem de fármaco degradado na primeira passagem pode ir reduzindo, aumentando a disponibilidade no idoso o clordiazepóxido, a digoxina e a prazosina.

23 Absorção Alterações fisiológicas do tracto gastro-intestinal : - Biodisponibilidade e absorção - Aumento do ph gástrico - Fluxo sanguíneo diminuído - Motilidade gástrica diminuída

24 Distribuição A distribuição dos fármacos é condicionada pela composição corporal, pela ligação às proteínas plasmáticas e pelo fluxo sanguíneo orgânico. No idoso há uma redução do teor de água total corporal, pelo que uma dada dose administrada num idoso pode determinar uma concentração sérica mais elevada, se o fármaco se distribuir predominantemente na água corporal. A gordura corporal em relação ao peso aumenta no idoso, até aos 85 anos, reduzindo posteriormente. Este aumento é responsável pelo maior volume de ditribuição dos fármacos lipossolúveis (ex: benzodiazepinas ), resultando daqui uma redução da concentração e uma maior duração de ação farmacológica. Apesar de tudo, em termos práticos, estas alterações não são significativas.

25 Tendo em consideração que o efeito farmacológico depende da distribuição e da acção do medicamento no órgão alvo e que estes parâmetros são dependentes da ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, no idoso, pela redução da relação albumina/ globulina, os fármacos que se ligam predominantemente à albumina podem apresentar uma fracção livre mais elevada (fracção farmacologicamente activa) ou vice- versa, se o fármaco se ligar mais à globulina. Estas alterações na ligação modificam a distribuição e os processos de eliminação, os quais são condicionados pela fracção livre. Dentre os fármacos que podem ser afetados pela alteração da relação entre as proteínas figuram: Os que ligam à albumina- ex: diazepam, fenitoína,, varfarina. Os que ligam à glicoproteína- ex: antidepressivos,

26 Distribuição Diminuição da superfície corporal Diminuição dos tecidos por aumemento das reservas lipidicas Diminuição da água corporal : decréscimos de 10% a 15% a partir dos 80 anos de idade. Redução da albumina sérica em cerca de 20% com aumento da concentração da droga livre em circulação(tais como warfarina e fenitoína)

27 Eliminação Os principais processos de eliminação dos fármacos é o metabolismo hepático e a excreção renal. Quando há redução de eliminação, o fármaco apresenta um efeito mais prolongado e a concentração plasmática aumenta, se a dose não é ajustada ao doente. Relativamente aos processos metabólicos hepáticos, sabe- se que a massa e o fluxo sangüíneo hepáticos se reduzem com a idade, no entanto, contrariamente ao que se poderia esperar, não há redução das reações metabólicas, em geral, havendo apenas uma diminuição nos processos oxidativos.

28 No que se refere à excreção renal, sabe- se que o fluxo sanguíneo renal, o índice de filtração glomerular e a função tubular declinam com a idade, sendo a filtração glomerular reduzida 35% em pessoas com 90 anos.

29 Atendendo à redução das capacidades de excreção renal, os medicamentos eliminados primariamente pelos rins e que apresentem uma margem terapêutica estreita podem dar origem ao desenvolvimento da toxicidade por acumulação, se não houver o cuidado de adptar a posologia a este grupo etário ( ex: aminoglicosidos, digitálicos, tetraciclina, cimetidina,etc.).

30 Factores Farmacodinâmicos a) b) c) d) Sensibilidade dos receptores Alterações da homeostase Factores nutricionais Patologias associadas

31 a) Sensibilidade dos receptores A intensidade de resposta dos receptores neste grupo etário é menor. Relativamente aos receptores das benzodiazepinas, parece que eles qpresentam uma maior sensibilidade no idoso.

32 b) Alterações da homeostase As alterações da homeostase no idoso são responsáveis frequentemente por RAM s e pelo aumento da sensibilidade dos efeitos farmacológicos. As alterações homeostáticas do idoso mais evidentes são as do aparelho cardiovascular que se traduzem pelo desenvolvimento de uma taquicardia menos marcada do que no jovem, como resposta a certos estímuls, e uma menor adaptação ao efeito dos antihipertensores. O controle dos barorreceptores é menos eficiente, tornando- o mais sensível a variações da pressão arterial provocadas não s'po pelos anti- hipertensores mas também por diuréticos, antihistamínicos, antidepressivos,fenotiazinas, etc.

33 b) Alterações da homeostase Também, os termorreceptores estão menos sesíveis a variações de temperatura, o que torna as pessoas deste grupo etário mais vulneráveis à hipotermia induzida pelo ambiente ou por ação de medicamentos (ex: antidepressivos, fenotiazinas, narcóticos, barbitúricos, etc.) As funções intestinal e urinária resistem menos ao "stress" e ao efeito de laxantes, diuréticos, fenotiazidas, benzodiazepinas, anticolinérgicos, etc.

34 Homeostase alterada por: - Alterações do aparelho cardiovascular - Menos sensibilidade dos : - - barorreceptores, termoreceptores Alterações das funções : intestinais, urinárias Estabilidade corporal comprometida O idoso tem a estabilidade corporal comprometida, o que o torna mais susceptível a desequilíbrios induzidos por medicamentos (ex: nitrazepam ). Do mesmo modo também a sensibilidade a fármacos quem elevam a glicemia é maior ( ex: glucocorticóides, diuréticos, etc.).

35 c) Factores nutricionais Os aspectos nutricionais do idoso, normalmente deficientes, podem ter repercussões a nível da resposta farmacológica como consequência de modificações da farmacocinética; São também de referir as interações em nível da absorção de medicamentos com demora ou redução do teor absorvido quando os fármacos são tomados com o estômago cheio ( ex: propranolol, metroprolol, nitrofurantroina, hidroclorotiazida, etc.).

36 d) Patologias Há doenças comuns do idoso que podem ser responsáveis por alterações da resposta farmacológica, como as lesões da mucosa gástrica, obstipação, insuficiências coronária e cardíaca, hipertrofia prostática, doença orgânica cerebral, etc.

37 Sintomas e Fármacos Que Mais Frequentemente Determinam RAMs no Idoso O sistema nervoso central (SNC) é um dos mais sensíveis às RAMs, manifestando- se delírio, confusão, convulsões, pesadelos, sonhos vivos, insônias, sedação, depressão, reações extrapiramidais e até mesmo quedas resultantes da ação dos medicamentos sobre o SNC.

38 Fármacos que provocam frequentemente RAMs nos idosos Confusão mental Depressão Quedas Hipnóticos Tranqüilizantes Antidepressivos Antipsicóticos Anticolinérgicos NSAIDS Levodopa Bromocriptina Antidiabéticos (por hipoglic.) Corticoides Digitálicos Fenitoína Cimetidina Metidopa Reserpina Bloqueadores β Tranqüilizantes Levodopa Hipnóticos Tranqüilizantes Antidepressivos Antihistamínicos Carbamazepina Fenitoina Nitroglicerina Fármacos que det. Hipotensão postural

39 Há certos grupos farmacológicos que, pela sua margem terapêutica estreita, toxicidade e possibilidade de acumulação, exigem cuidados especiais e adaptação posológica. Digitálicos Ansiolíticos Hipnóticos Antidepressivos Fenotiazinas Antihipertensores Antidiabéticos orais Anticoagulantes, etc.

40 Hipotensão postural Hipotensores Diuréticos Antianginosos Bloqueadoresβ Hipnóticos Tranquilizantes Antidepressivos Antipsicóticos Antihistamínicos Levodopa Bromocriptina Obstipação Codeína Dextropropoxifeno Estupetacientes Analgésicos Diuréticos Anticolinérgicos Verapamil Nifedipina Antipsicóticos Antidepressivos Incontinência urinária Diuréticos Hipnóticos Tranquilizantes Antipsicóticos Prazosina Labetalol Bloqueadores β Farm. Obstipantes

41 Factores de risco morbilidade e mortalidade Factores farmacocinéticos (factores que afectam a concentração e distribuição de fármacos) Factores farmacodinâmicos (o efeito dos fármacos no site da acção) Redução da função orgânica, particularmente nos medicamentos de excreção renal e fármacos sujeitos ao efeito de 1ª passagem hepática Redução massa muscular magra e aumento gordura resultando numa diferente distribuição de fármacos e consequente acumulação Aumento da sensibilidade aos fármacos particularmente os anticolinérgicos e fármacos que afectam a função cognitiva. Insuficiência dos mecanismos hemostáticos

42 Factores de risco morbilidade e mortalidade Estado Físico funcional Função cognitiva Factores económicos Condições médicas múltiplas Problemas visuais resultando na dificuldade de leitura dos folhetos informativos ou identificação dos comprimidos. Problemas de audição e dificuldade de percepção das instruções verbais Artrite e dificuldades na abertura de recipientes. Reduzido tonus muscular Dificuldade em lembrar as novas instruções. Custo dos medicamentos podem resultar na usencia de aquisição. Normalmentea administração de multiplos medicamentos resultam as interacçõoes. Reacções resultantes de interacções

43 Medicamentos problemáticos no idoso Fármaco Psicoactivos : Antidepressivos Sedativos/hipnóticos Antipsicóticos Anti inflamatórios não esteróides Anticoagulantes Anti-hipertensores (particularmente diuréticos) Efeito Diminuição da habilidade funcional Agitação confusão, visão turva, retenção urinária, obstipação, hipotensão postural Riscos de ulceração gástrica, exacerbação da hipertensão e insuficiência renal. Risco de hemorragia e muitas interacções com warfarina. Elevadas doses de diuréticos hipotensão, desidratação e distúrbios electrolíticas.

44 Digoxina Antibióticos Fármaco Efeito Pela diminuição da excreção renal,digoxina aumenta confusão, nausea, vómitos, arritmias cardíacas. Monitorizar potássio sérico e função renal Reacções não previstas mais comummente com derivados das sulfamidas. Queixas gastro intestinais, rash cutâneo(reacções alérgicas.

45 Alterações farmacocinéticas no idoso Alterações na absorção Diminuição Fluxo sanguíneo Aumento do ph gástrico Atraso esvaziamento gástrico Alterações na distribuição Diminuição albumina Diminuição da massa corporal Diminuição da massa gorda Diminuição da água corporal Alterações metabólicas Diminuição da transformação hepática Diminuição da massa hepatica Diminuição da actividade enzimática Alterações na excreção

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48 Sumário O IDOSO TOMA MAIS MEDICAÇÃO QUE QUALQUER OUTRO GRUPO ETÁRIO. A FARMACOCINÉTICA E FARMACODINAMIA ESTÃO ALTERADAS. RAM s SÃO COMUNS OS RISCOS AUMENTAM COM O AUMENTO DO NUMERO DE MEDICAMENTOS PRESCRITOS OTC s E TERAPIAS NATURAIS SÃO COMUNS COM CUIDADO E SENSO COMUM PODEREMOS FAZER MELHOR

49 Pensei entrar na velhice por inteiro como um barco ou um cavalo mas me surpreendo jovem, velha e madura ao mesmo tempo (Colasanti, 1994:106)