Atualização em Farmacoterapia. Clotrimazol

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1 Atualização em Farmacoterapia 1 Clotrimazol Terapia associada intravaginal e tópica apresenta eficácia e alternativa bem tolerada no tratamento de micoses vulvovaginais 1. Associação de Metronidazol + Miconazol é eficaz no tratamento de vaginites 2. Microemulsão com Fluconazol apresenta-se como veículo ideal para a aplicação intravaginal, garantindo alta concentração de ativo no local de ação 3.

2 Estudo compara a eficácia equivalente e tolerabilidade de três diferentes esquemas terapêuticos para o tratamento de micoses vulvovaginais pacientes apresentando sinais clínicos de vulvovaginte foram randomizadas em três grupos de tratamento por 56 dias: 2 Clotrimazol 500mg intravaginal dose única + Clotrimazol 1% na área vulvar. (VT 500) Clotrimazol 10% creme intravaginal dose única + Clotrimazol 2% na área vulvar. (VC 10%) Fluconazol 150mg Oral dose única (Flc 150mg) Porcentagem de pacientes apresentando sintomas de coceira durante o tratamento Percentual de resposta ao tratamento nos diferentes grupos tratados Todos os tratamentos apresentaram eficácia na remissão dos sintomas, com resultados numericamente mais favoráveis à utilização do Clotrimazol 500mg + associações; As duas terapias com Clotrimazol apresentam-se tão eficazes quanto a utilização oral de Fluconazol. Na maioria dos pacientes, todos os sinais e sintomas foram solucionados na 4ª semana de tratamento; O tratamento intravaginal/tópico com Clotrimazol apresenta-se como alternativa ao uso do Fluconazol pela via oral. O tratamento com Clotrimazol (creme ou tabletes vaginais) + creme de aplicação vulvar é eficaz e bem tolerado, apresentando-se como alternativa ao uso do Fluconazol no tratamento de micoses vulvovaginais 1. Propostas Terapêuticas Combinadas 1 Terapia Combinada: Óvulos com Clotrimazol Clotrimazol...500mg Óvulo Vaginal qsp...1un Administrar uma unidade intravaginal 1. + Creme com Clotrimazol 1% Clotrimazol...1% Creme Base qsp...50g Aplicar na área externa da vagina durante dias. Terapia Combinada: Creme Vaginal com Clotrimazol Clotrimazol...10% Creme Vaginal qsp...5g Administrar intravaginalmente. Dose única. + Creme com Clotrimazol 2% Clotrimazol...2% Creme Base qsp...50g Aplicar na área externa da vagina durante dias.

3 Estudo comparativo, multicêntrico, realizado em cinco centros de pesquisa do Brasil avalia a eficácia e tolerância do Metronidazol e Miconazol no tratamento de vaginites. 92 mulheres entre anos clinicamente diagnosticadas com vaginite fúngica, vaginose bacteriana, T.vaginalis ou infecções mistas, avaliadas através do protocolo de inclusão/exclusão, foram submetidos ao seguinte tratamento: 3 Metronidazol 750mg + Miconazol 200mg intravaginal por 7 dias consecutivos. Os pesquisadores realizaram as avaliações ginecológicas (quantidade, consistência, odor e cor da secreção) e análises micológicas (contagem de C.albicans, Lactobacillos, Esporos, Células Indicadoras (Clue cells) antes e após o tratamento. A terapia intravaginal combinada com Metronidazol + Miconazol em única aplicação diária é efetiva no tratamento das causas mais comuns de vaginites. Com sucesso clínico e micológico após a terapia por 7 dias consecutivos de tratamento e com resultados visíveis após 22 dias do início do tratamento 2. Proposta Terapêutica Creme Vaginal com Metronidazol + Miconazol 2 Metronidazol...750mg Miconazol...200mg Creme Vaginal qsp...5g Mande 35g Administrar intravaginalmente 5g diariamente, por 7 dias consecutivos, utilizando um aplicador vaginal. É recomendado que durante o tratamento sejam interrompidas as relações sexuais.

4 Estudo avalia eficácia de microemulsão à base de gel contendo Fluconazol para uso tópico em pacientes com vulvovaginites. 11 pacientes recrutadas no Hospital Gadre, Mumbai, Índia, após seleção, e confirmado diagnóstico de candidíase vulvovaginal, foram randomizadas e submetidas ao seguinte tratamento por 6 dias: 4 Microemulsão Intravaginal com Fluconazol Gel Intravaginal com Clotrimazol Controle Gel base As pacientes quantificaram os sintomas de coceira, queimação, irritação, eritema e edema vaginais em uma escala de 0 a 5, crescente em gravidade dos sintomas. Os dados obtidos pelos grupos foram avaliados quanto às diferenças significativas em relação ao início do tratamento e entre os dois grupos. Eficácia clínica do Fluconazol na redução dos sintomas clínicos da candidíase vaginal Eficácia clínica do Clotrimazol na redução dos sintomas clínicos da candidíase vaginal Ambos os tratamentos foram eficazes na redução dos sintomas clínicos da candidíase vaginal: prurido, queimação, irritação, edema e eritema. Após 6 dias de tratamento, a maioria dos sintomas é mínimo. A terapia com Fluconazol em Microemulsão Vaginal apresenta-se como boa alternativa aos tratamentos atualmente disponíveis, além de não apresentar as desvantagens da utilização oral deste fármaco 3. Propostas Terapêuticas Microemulsão Vaginal com Fluconazol Fluconazol...2% Microemulsão Vaginal qsp qsp...30g Microemulsão Vaginal com Clotrimazol Clotrimazol...2% Microemulsão Vaginal qsp qsp...30g ph=4,5 Aplicar 5g intravaginalmente por 7 dias utilizando um aplicador vaginal 3. Microemulsão Vaginal apresenta-se como excelente alternativa para veicular o fluconazol pela via intravaginal: possui propriedades mucoadesivas e ideais para sistemas de liberação vaginal 3. A liberação local do fármaco garante alto nível tecidual do antifúngico, com rápida liberação e baixa exposição sistêmica 4.

5 Propriedades e Mecanismo de Ação Clotrimazol: o clotrimazol é um derivado imidazólico com amplo espectro de atividade antimicótica. Age sobre os fungos pela inibição da síntese de ergosterol, ocasionando dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática. O amplo espectro de atividade do clotrimazol in vitro e in vivo inclui dermatófitos, leveduras, fungos e etc 5,7. Efeitos adversos: Somente 1,6% das pacientes às quais foi administrado Clotrimazol desenvolveram distúrbios durante o tratamento. Estes foram leves e não requereram nenhum caso de suspensão do tratamento. Os efeitos indesejados mais frequentes foram: irritação e ardor local, erupção cutânea 5. Fluconazol: É um inibidor potente e específico da síntese de esteróides nos fungos. O Fluconazol é ativo em uma variedade de infecções fúngicas. Sua atividade foi demonstrada contra micoses oportunistas, como as infecções por Candida spp 6,7. Efeitos adversos observados pela administração oral: Náuseas, dor abdominal, diarréia e flatulência. Erupções. Alguns pacientes, em particular aqueles com doenças subjacentes graves, como AIDS ou câncer, apresentaram alterações nos resultados dos testes de função renal e nas provas hematológicas observaram-se anormalidades hepáticas. Caso se desenvolva erupção cutânea em um paciente tratado por uma infecção fúngica superficial, considerada atribuível ao Fluconazol, deve-se evitar toda terapia posterior com esse agente Mecanismo de ação mostrando a ação dos azóis sobre a síntese do ergosterol, resultando em inibição do crescimento fúngico Literatura Consultada 1. Mendling W, Krauss C, Fladung B. A clinical multicenter study comparing efficacy and tolerability of topical combination therapy with clotrimazole (Canesten, two formats) with oral single dose fluconazole (Diflucan) in vulvovaginal mycoses. Mycoses Apr;47(3-4): Peixoto F, Camargos A, Duarte G, Linhares I, Bahamondes L, Petracco A. Efficacy and tolerance of metronidazole and miconazole nitrate in treatment of vaginitis. Int J Gynaecol Obstet Sep;102(3): Epub 2008 Jul Bachhav YG, Patravale VB. Microemulsion based vaginal gel of fluconazole: formulation, in vitro and in vivo evaluation. Int J Pharm Jan 5;365(1-2): Chapman RL. Prevention and treatment of Candida infections in neonates. Semin Perinatol Feb;31(1): PR Vademécum. Brasil