RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

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1 RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMANTO HALDOL DECANOATO 50 mg/1 ml solução injectável HALDOL DECANOATO 100 mg/1 ml solução injectável HALDOL DECANOATO 500 mg/10 ml solução injectável 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA HALDOL DECANOATO 50 mg/1 ml solução injectável e HALDOL DECANOATO 500 mg/10 ml solução injectável contém 70,52 mg de decanoato de haloperidol, que equivale a 50 mg de haloperidol. Excipiente(s): Álcool benzílico 15 mg/1 ml Óleo de sésamo q.b.p. 1 ml HALDOL DECANOATO 100 mg/1 ml solução injectável contém 141,04 mg de decanoato de haloperidol, que equivale a 100 mg de haloperidol. Excipiente(s): Álcool benzílico 15 mg/1 ml Óleo de sésamo q.b.p. 1 ml Lista completa de excipientes, ver secção FORMA FARMACÊUTICA Solução injectável. 4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1. Indicações terapêuticas HALDOL DECANOATO está indicado no tratamento de manutenção da esquizofrenia crónica e de outras psicoses. Está também indicado no tratamento de outros problemas mentais ou de comportamento, onde a agitação psicomotora exige tratamento de manutenção Posologia e modo de administração HALDOL DECANOATO destina-se a ser administrado por via intramuscular. HALDOL DECANOATO, destina-se a ser administrado a doentes psicóticos crónicos que exijam tratamento antipsicótico parentérico prolongado. Estes doentes devem ser previamente estabilizados com antipsicóticos antes de se fazer a mudança para o HALDOL DECANOATO.

2 HALDOL DECANOATO destina-se apenas a ser administrado a doentes adultos e foi formulado de modo a ser administrado uma vez por mês, na maioria dos doentes, numa única injecção intramuscular profunda, na região glútea. HALDOL DECANOATO não deve ser administrado por via intravenosa. Recomenda-se a administração deste medicamento em volumes até 3 ml, pois a administração de volumes superiores poderá ser desconfortável para o doente. Uma vez que a resposta individual aos neurolépticos é variável, deve determinar-se individualmente a dose, sendo aconselhável que o início da administração deste medicamento e a titulação da dose a administrar se efectuem sob vigilância clínica. A dose recomendada, para cada doente, depende da gravidade da sintomatologia e da dose oral necessária para manter o doente controlado, antes do início do tratamento com este injectável de efeito prolongado. A dose inicial de HALDOL DECANOATO deve ser vezes a dose diária de haloperidol oral anteriormente administrada. Para a maioria dos doentes, isto significa uma dose inicial entre 25 e 75 mg de HALDOL DECANOATO. A dose máxima inicial não deve exceder 100 mg. Dependendo da resposta individual do doente, a dose pode ser aumentada gradualmente 50mg de cada vez, até se obter um efeito terapêutico óptimo. Na maior parte dos casos, a dose mensal de HALDOL DECANOATO é cerca de 20 vezes a dose diária de haloperidol administrada por via oral. Durante os ajustamentos da posologia ou os episódios de exacerbação dos sintomas psicóticos, o tratamento com HALDOL DECANOATO pode ser suplementado com a administração regular de haloperidol. O intervalo de tempo entre cada injecção é de 4 semanas. No entanto, as variações na resposta do doente podem determinar uma necessidade de se fazerem ajustamentos no intervalo de administração. Uso em doentes idosos e em debilitados Recomenda-se que a administração seja iniciada com doses baixas, por exemplo, 12,5 mg - 25 mg de 4 em 4 semanas, aumentando a posologia de acordo com as respostas do doente Contra-indicações HALDOL DECANOATO está contra-indicado nas seguintes situações: - Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes de HALDOL DECANOATO; - Coma; - Depressão do sistema nervoso central devido ao álcool ou a outros depressores; - Doença de Parkinson; - Lesões nos gânglios basais. 4.4.Advertências e precauções especiais de utilização

3 Foram referidos casos raros de morte súbita em doentes psiquiátricos que tomavam fármacos antipsicóticos, incluindo HALDOL DECANOATO. Uma vez que foi observado o prolongamento do intervalo QT durante o tratamento com HALDOL DECANOATO, aconselha-se precaução nos doentes com condições de prolongamento do intervalo QT (sindroma-qt, hipocaliémia, fármacos conhecidos que prolonguem o intervalo QT), A fim de excluir a possibilidade de surgir uma sensibilidade adversa e inesperada ao haloperidol, recomenda-se que os doentes candidatos a receberem tratamento com o HALDOL DECANOATO, tenham recebido anteriormente haloperidol administrado por via oral. HALDOL DECANOATO não está indicado em crianças. Uma vez que o haloperidol é metabolizado no fígado, aconselha-se precaução em doentes com doença hepática. Foi reportado que as convulsões podem ser provocadas pelo HALDOL DECANOATO. Aconselha-se precaução nos doentes epilépticos e nos doentes com predisposição para convulsões (Ex. síndroma de abstinência ao álcool e traumatismos cerebrais). A administração de tiroxina pode aumentar a probabilidade de ocorrer toxicidade devido a HALDOL DECANOATO, portanto deve usar-se com muita precaução em doentes com hipertiroidismo. A terapêutica anti-psicótica nestes doentes deve ser acompanhada por um tratamento adequado da tiróide. À semelhança do que se passa com todos os antipsicóticos, HALDOL DECANOATO não deve ser administrado como monoterapia em situações em que seja predominante a depressão. Nestes casos, pode ser associado a antidepressivos em doentes sofrendo simultaneamente de depressão e psicose. Se for necessária a administração simultânea de antiparkinsónicos, deve continuar-se a sua administração durante várias semanas após a última injecção de HALDOL DECANOATO, devido à longa semivida deste medicamento. HALDOL DECANOATO contém 15 mg/ml de álcool benzílico. O álcool benzílico pode causar reacções tóxicas e reacções anafilactóides, em crianças até 3 anos de idade. HALDOL DECANOATO contém óleo de sésamo. Raramente, o óleo de sésamo pode causar reacções alérgicas graves Interacções medicamentosas e outras formas de interacção À semelhança do que se passa com todos os neurolépticos, HALDOL DECANOATO pode aumentar os efeitos depressores de substâncias que actuam a

4 nível do sistema nervoso central, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos potentes. Está também descrito um aumento dos efeitos a nível do sistema nervoso central quando se administra HALDOL DECANOATO em associação com a metildopa. HALDOL DECANOATO pode antagonizar a acção da adrenalina e de outros simpaticomiméticos e reverter os efeitos da diminuição da pressão arterial por bloqueadores adrenérgicos, tais como a guanetidina. HALDOL DECANOATO pode alterar os efeitos antiparkinsónicos da levodopa. HALDOL DECANOATO inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos aumentando os níveis plasmáticos destes fármacos. Foi descrito, em estudos de farmacocinética, um aumento ligeiro a moderado dos níveis de HALDOL DECANOATO, quando o haloperidol foi administrado simultaneamente com os seguintes fármacos: quinidina, buspirona e fluoxitina. Pode ser necessário baixar a posologia de HALDOL DECANOATO. Quando se associam fármacos indutores de enzimas, tais como carbamazepina, fenobarbital e rifampicina ao tratamento com HALDOL DECANOATO, resulta uma diminuição significativa nos níveis plasmáticos do haloperidol. Portanto, durante o tratamento com esta associação, quando necessário deverá ajustar-se a posologia ou o intervalo de administração do HALDOL DECANOATO. Após a interrupção da administração destes fármacos, pode ser necessário reduzir a posologia do HALDOL DECANOATO. Em casos raros, foram descritos os seguintes sintomas, durante o uso concomitante de lítio e HALDOL DECANOATO: encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinésia tardia, síndroma maligno dos neurolépticos, desordem de paragem cerebral, síndroma agudo cerebral e coma. A maior parte destes sintomas foram reversíveis. Permanece controverso, se estes casos representam uma entidade clínica distinta.no entanto, aconselha-se que, em doentes tratados simultaneamente com lítio e HALDOL DECANOATO, o tratamento seja imediatamente interrompido, se tais sintomas surgirem Gravidez e aleitamento Em ensaios incluindo elevado número de doentes, HALDOL DECANOATO não mostrou nenhum aumento significativo nas anomalias fetais. Surgiu a descrição de casos isolados de defeitos à nascença, após a exposição durante a gravidez, ao HALDOL DECANOATO em associação com outros fármacos. O HALDOL DECANOATO poderá ser usado durante a gravidez, apenas se os benefícios justificarem os potenciais riscos para o feto. HALDOL DECANOATO é excretado no leite materno. No caso de ser considerado essencial administrar HALDOL DECANOATO deve avaliar-se os benefícios em relação aos riscos de uma amamentação. Foram detectados sintomas extrapiramidais em recém-nascidos amamentados por mulheres tratadas com HALDOL DECANOATO.

5 4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Particularmente com a administração de doses elevadas e no início do tratamento, pode surgir alguma sedação ou diminuição na vigília, que pode ser também potenciada pela administração do álcool. Deve aconselhar-se os doentes a não conduzirem veículos nem utilizarem máquinas durante o tratamento, até que seja conhecida a sua susceptibilidade. 4.8.Efeitos indesejáveis Os efeitos indesejáveis observados após a administração de HALDOL DECANOATO são habitualmente idênticos aos observados com HALDOL. À semelhança do que se observa com outros medicamentos administrados por via injectável, têm sido descritas reacções locais nos tecidos, com HALDOL DECANOATO. Sintomas extrapiramidais À semelhança do que se observa com todos os neurolépticos, podem surgir sintomas extrapiramidais como tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinésia, acatísia e distonia aguda. Os antiparkinsónicos do grupo dos anticolinérgicos, não se devem prescrever por rotina. Discinésia tardia À semelhança do que se observa com todos os antipsicóticos, pode surgir discinésia tardia em alguns doentes sujeitos a tratamento prolongado, ou após a interrupção da administração do medicamento. O síndroma é principalmente caracterizado por movimentos rítmicos e involuntários da língua, face, boca ou maxila. As manifestações podem ser permanentes em alguns doentes. O síndroma pode ser disfarçado quando o tratamento for reinstituído, quando se aumentar as doses, ou quando se mudar para um antipsicótico diferente. O tratamento deve ser descontinuado, o mais rápido possível. Síndroma maligno dos neurolépticos À semelhança do que se passa com outros antipsicóticos, tem-se associado HALDOL DECANOATO ao síndroma maligno dos neurolépticos: resposta idiossincrática rara caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonómica e modificação na consciência. A hipertermia é muitas vezes um sinal precoce deste síndroma. O tratamento antipsicótico deve interromper-se de imediato, e instituir-se um tratamento de suporte adequado e monitorização cuidadosa dos doentes. O dantroleno e a bromocriptina mostraram serem eficazes no tratamento do síndroma maligno dos neurolépticos.

6 Outros efeitos a nível do sistema nervoso central Estes efeitos foram esporadicamente descritos e incluem:depressão, sedação, agitação, sonolência, insónia, cefaleia, vertigem, convulsões de grande mal e aparente exacerbação dos sintomas psicóticos. Sintomas gastrintestinais Descreveram-se náuseas, vómitos e perda do apetite. Podem surgir alterações no peso. Efeitos endócrinos Os efeitos hormonais dos antipsicóticos incluem hiperprolactinemia a qual pode causar galactorreia, ginecomastia e oligo - ou amonorreia. Tem surgido na literatura a descrição de casos muito raros de hipoglicémia e de um síndroma de secreção inadequada da hormona antidiurética. Efeitos cardiovasculares Na literatura tem surgido a descrição de alguns casos de doentes com taquicardia e hipotensão. Muito raramente, têm sido descritas arritmias ventriculares e/ou prolongamento no intervalo QT. Podem surgir mais frequentemente com a administração de doses elevadas em doentes predispostos. Vários Tem surgido a descrição de casos esporádicos de diminuição ligeira e transitória da contagem das células sanguíneas. Muito raramente surgiu a descrição de agranulocitose e trombocitopenia habitualmente em associação com a administração de outros medicamentos. Tem surgido a descrição de casos isolados de anomalias na função hepática ou hepatite, a maioria das vezes, colestática. As reacções de hipersensibilidade são excepcionais, tais como: erupção, urticária e anafilaxia. Outros efeitos secundários descritos ocasionalmente são: obstipação, visão turva, boca seca, retenção urinária, priapismo, disfunção eréctil, edema periférico, respiração excessiva ou salivação e desregulação da temperatura corporal Sobredosagem Se bem que a sobredosagem com a administração parentérica seja menos frequente do que com a administração por via oral, apresenta-se a informação respeitante ao HALDOL, modificando-se apenas os aspectos que reflectem a duração de acção prolongada do HALDOL DECANOATO. Sintomas As manifestações são uma exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos e dos efeitos indesejáveis. Os sintomas principais são: reacções extrapiramidais graves, hipotensão e sedação. Uma reacção extrapiramidal manifesta-se por rigidez muscular e tremor generalizado ou localizado. Também é possível surgir hipertensão, mais do que hipotensão.

7 Em casos extremos, o doente pode surgir em coma, com depressão respiratória e hipotensão, que pode ser suficientemente grave para provocar uma situação tipo choque. Ainda é de considerar o risco de arritmias ventriculares, possivelmente associadas com o prolongamento no intervalo QT. Tratamento Uma vez que não existe nenhum antídoto, o tratamento é principalmente de suporte. Para doentes em coma, deve aplicar-se ventilação por meio do canal de ventilação orofaríngeo ou tubo endotraqueal. A depressão respiratória pode exigir respiração artificial. A hipotensão e o colapso circulatório pode ser contrariado pelo uso de fluidos intravenosos, plasma, ou albumina concentrada, e agentes vasopressores, tais como, a dopamina ou a noradrenalina. Não se deve administrar adrenalina. No caso de reacções extrapiramidais graves, deve administrar-se antiparkinsónicos do grupo dos anticolinérgicos, que deve prosseguir durante várias semanas. A administração dos antiparkinsónicos deve ser suspensa muito cuidadosamente, uma vez que podem voltar a surgir os sintomas extrapiramidais. Devem-se monitorizar o electrocardiograma e os sinais vitais e esta monitorização deve prosseguir até o electrocardiograma voltar ao normal. As arritmias graves devem tratar-se com antiarrítmicos adequados. 5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS Classificação Farmacoterapêutica: Sistema nervoso central. Psicofármacos. Antipsicóticos Código ATC: N05AD Propriedades farmacodinâmicas HALDOL DECANOATO é um éster do HALDOL e do ácido decanóico e como tal, é um neuroléptico de efeito prolongado, pertencente ao grupo das butirofenonas. Após injecção intramuscular, HALDOL DECANOATO é gradualmente libertado, a partir do tecido muscular e hidrolisado lentamente, em haloperidol, o qual entra na circulação sistémica. HALDOL DECANOATO é um potente antagonista da dopamina, portanto, é um neuroléptico muito incisivo. No cérebro, HALDOL DECANOATO tem uma acção incisiva nas desilusões e alucinações (provavelmente, através de uma interacção com os receptores da dopamina nos tecidos mesocortical e límbico) e um efeito inibitório através da sua actividade nos gânglios basais, ou seja, na zona nigroestriada que também é responsável pelos efeitos secundários extrapiramidais (principalmente, distonia, acatísia e parkinsonismo).

8 HALDOL DECANOATO apresenta um efeito sedativo psicomotor eficaz, que também explica o efeito favorável na mania e outros síndromas de agitação. Em doentes com síndroma emocional tem-se observado um efeito re-socializante. Os efeitos antidopaminérgicos mais periféricos explicam a actividade deste medicamento na náusea e vómitos (via zona quimiorreceptora), o relaxamento dos esfíncteres gastrintestinais e o aumento na libertação da prolactina (através de uma inibição da actividade do factor de inibição da prolactina, a nível da adenohipófise) Propriedades farmacocinéticas A administração de HALDOL DECANOATO em injecção intramuscular, resulta numa libertação lenta e mantida do haloperidol livre. As concentrações plasmáticas aumentam gradualmente, atingindo a concentração máxima em 3 a 9 dias após a injecção e depois diminuindo, com uma semivida aparente de eliminação de 3 semanas. Nos doentes que recebem injecções mensais deste medicamento, as concentrações plasmáticas no regime estacionário atingem-se em 2-4 meses. A farmacocinética do HALDOL DECANOATO após injecção intramuscular está relacionada com a dose. Por outro lado, a relação entre a dose e os níveis plasmáticos de haloperidol é quase linear para doses inferiores a 450 mg.tem sido sugerido que para obter uma resposta terapêutica é necessária uma concentração plasmática de haloperidol que varie de 4µg/l até um limite máximo de 20 a 25 µg/l. O haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. A ligação às proteínas plasmáticas é de 92%. O haloperidol é metabolizado no fígado e excretado na urina (40%) e fezes (60%). Cerca de 1% da dose é excretada na forma inalterada, com a urina. 5.3 Dados de segurança pré-clínica A formulação de decanoato de haloperidol, quando injectada no músculo, é lentamente hidrolisada, libertando a substância activa, haloperidol, na circulação sanguínea. Assim, a avaliação de segurança pré-clínica, conduzida para o haloperidol, suporta igualmente a formulação de decanoato de haloperidol. Os dados pré-clínicos da formulação de decanoato de haloperidol não revelaram observações significativas em relação a outras formulações de haloperidol, exceptuando alguns reportes de irritação no local de injecção. Testes de avaliação pré-clínica não revelaram efeitos tóxicos relevantes em ratos e cães, após estudos de toxicidade crónica. Vários estudos in-vivo e in-vitro de mutagenicidade do haloperidol não demonstraram nenhum efeito mutagénico. Estudos de carcinogenicidade de curta duração (6 a 12 meses), em vários modelos com ratos, não demonstraram nenhum pontencial carcinogénico.

9 Estudos de carcinogenicidade de longa duração (18 a 24 meses), em ratos, não demonstraram um aumento do potencial de gerador de tumores. No entanto, observaram-se aumentos dos tumores mamários em ratos fêmea, tumores da hipófise (apenas com doses elevadas), bem como, um aumento global de neoplasias. Os tumores mamários podem ser consequência do aumento da concentração de prolactina no sangue. Numerosos neurolépticos também provocam hiperprolactinemia em humanos. Em roedores, a administração de haloperidol demonstrou ter efeitos teratogénicos, bem como, efeitos embriotoxicos e fetotoxicos. O tratamento com haloperidol durante a fase peri e pós-natal, conduziu a alterações do comportamento em ratos. Após a administração de haloperidol, a fertilidade de ratos e ratinhos fêmea, bem como, a fertilidade de ratos, diminuiu. Em testes in vitro, Haloperidol mostrou bloquear a expressão dos canais HERG. 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1.Lista dos excipientes Contém álcool benzílico e óleo de sésamo. 6.2.Incompatibilidades Não aplicável. 6.3.Prazo de validade 3 anos. 6.4Precauções especiais de conservação Não conservar acima de 25º C. Proteger da luz. 6.5.Natureza e conteúdo do recipiente HALDOL DECANOATO 50 mg/ml está disponível em embalagens de 1 ampola de vidro de 1 ml. HALDOL DECANOATO 100 mg/ml está disponível em embalagens de 1 ampola de vidro de 1 ml. HALDOL DECANOATO 500 mg/10 ml está disponível em embalagens de 1 frasco para injectáveis de vidro de 10 ml Precauções especiais de eliminação e manuseamento Antes de usar, role as ampolas de 100 mg/ml entre as palmas das mãos, durante uns momentos, para aquecer. Instruções para abrir as ampolas OPC (One-Point-Cut)

10 Segure o corpo da ampola entre o dedo polegar e o dedo indicador, com o ponto virado para cima Coloque o dedo indicador da outra mão a apoiar a parte supe- rior da ampola. Coloque o dedo polegar de modo a tapar o ponto, conforme mostra a figura. Com os dedos indicadores perto um do outro, pressiona na zona do ponto, para abrir a ampola. 7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Janssen Farmacêutica Portugal, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A - Queluz de Baixo Barcarena 8.NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO HALDOL DECANOATO 50 mg/1 ml solução injectável: Nº de registo: ampola de 1 ml de solução injectável, 50 mg/1 ml, ampola de vidro HALDOL DECANOATO 100 mg/1 ml solução injectável: Nº de registo: ampola de 1 ml de solução injectável, 100 mg/1 ml, ampola de vidro HALDOL DECANOATO 500 mg/10 ml solução injectável: Nº de registo: frasco de 10 ml de solução injectável, 500 mg/10 ml, frasco para injectáveis de vidro 9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/ RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Data da primeira autorização: 01 Fevereiro 1985 Data de revisão: 08 Abril 1994 Data da última renovação: 08 Abril DATA DA REVISÃO DO TEXTO Março de 2007 Medicamento Sujeito a Receita Médica HALDOL DECANOATO 50 mg/1 ml solução injectável e HALDOL DECANOATO 100 mg/1 ml solução injectável Medicamento sujeito a receita médica restrita de utilização reservada a certos meios especializados HALDOL DECANOATO 500 mg/10 ml solução injectável

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