Estradiol + Testosterona

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1 Atualização Mensal em Farmacoterapia Hormônios Bioidênticos Estradiol + Testosterona Tratamento da disfunção sexual e vulvovaginal em mulheres pós menopausadas.

2 Hormônios Bioidênticos Estradiol + Testosterona Tratamento da disfunção sexual e vulvovaginal em mulheres pós menopausadas. Introdução A menopausa é definida como a cessação da menstruação e ocorre como resultado da perda da atividade folicular do ovário. Os níveis de estradiol durante a menopausa oscilam entre 10 e 20pg/ml. Na maioria das mulheres este hipoestrogenismo dá origem a fogachos, secura vaginal e alterações psíquicas de intensidade variável. Os baixos níveis de estrogênio e progesterona modificam a distribuição de gordura corporal, favorecendo maior deposição no abdômen. A terapia de reposição estrogênica tem se revelado benéfica no controle da sintomatologia e na melhora da qualidade de vida. Previne a deposição de gordura corporal e diminui a relação cintura-quadril, diminuindo o risco de coronariopatias e prevenindo ou tratando a osteoporose. A deficiência de estrogênio que ocorre durante a menopausa pode afetar todo o corpo. Os sintomas como urgência urogenital, infecções do trato urinário, vaginite atrófica, vagina seca, dor durante o ato sexual e disfunção sexual pioram com o avanço da menopausa, afetando até 38% das mulheres. A redução dos esteróides ovarianos é claramente responsável por esses problemas. Sintomas Vasomotores associados à Menopausa: ŸFogachos (sensações súbitas de calor intensas na face, tórax e pescoço). ŸSudorese seguida de calafrio. O estradiol é um estrógeno produzido pelos folículos ovarianos e determina as características sexuais femininas. Quando o hormônio folículo estimulante induz o crescimento dos folículos, estes produzem quantidades cada vez maiores de estradiol. Quando existem poucos folículos ou seu funcionamento não é adequado, a quantidade de estradiol no sangue se torna baixa, o que acarreta uma redução das características sexuais femininas. A atrofia vaginal é uma condição fisiológica que ocorre normalmente em mulheres na idade pós-menopausal. A vagina possui uma estrutura estrogênio-dependente e a redução dos níveis séricos deste hormônio também se manifesta na mucosa vaginal, que sofre atrofia. O ph vaginal aumenta e a secreção vaginal reduz, podendo mesmo desaparecer e levar à secura vaginal com irritação, dor e ardor durante as relações sexuais e susceptibilidade à infecção. A atrofia urogenital, com ou sem incontinência urinária, pode interferir na atividade sexual e freqüentemente diminui a libido e aumenta a ansiedade, afetando a auto-estima e o relacionamento conjugal. Estudos comprovam que a atrofia vaginal e a redução da libido podem ser reduzidas com a administração de testosterona em conjunto com estradiol. Ambos em sua forma bioidêntica, ou base, são encontrados em farmácias magistrais e podem ser veiculados em diferentes formas farmacêuticas, atendendo às necessidades especiais de médicos e pacientes. Administração de Testosterona e Estradiol bioidênticos reduz os sintomas da atrofia vaginal e melhora a libido em mulheres em idade pós-menopáusicas. Estudos comprovam sua atividade sinérgica e preconizam o uso destes fármacos de forma conjugada no manejo desta complicação proveniente da menopausa. 01

3 Estudos & Atualidades Avaliação do efeito da aplicação de estrógenos tópicos com ou sem testosterona no tratamento da disfunção vulvovaginal e da disfunção sexual em mulheres pós menopausais. 75 mulheres pós menopausais com atrofia urogenital e disfunção sexual foram randomizadas e receberam o seguinte tratamento por doze semanas: Creme vaginal com Estrógenos Creme vaginal com Estrógenos + testosterona Controle: Ky Gel Análises realizadas no início e após 12 semanas de tratamento: A pontuação urogenital e sexualidade, índice de saúde vaginal e o índice de maturação vaginal (VMI). Resultados Ÿ Após 12 semanas de terapia houve uma melhora significativa em todos os parâmetros do estudo, que se correlacionou com a melhora nos sintomas da atrofia urogenital e disfunção sexual em ambos os grupos de estudo em comparação com o grupo controle. Ÿ O escore de sexualidade foi maior com o grupo que recebeu creme vaginal com Estrogênio e Testosterona combinados. Ÿ Não foram observados efeitos adversos e os tratamentos foram bem aceitos, sem qualquer incompatibilidade. A aplicação tópica de estrogênio associado à testosterona foi altamente eficaz no alívio dos sintomas da atrofia urogenital e na melhoria da função sexual em mulheres na pós-menopausa. J Sex Med. 2010, Mar. Estudo analisa os efeitos clínicos e endócrinos da administração de estradiol oral ou vaginal. Foram mensurados os níveis de hormônios livres, globulinas ligantes de hormônios sexuais, colesterol total, LDL e HDL. Os resultados demonstraram que os níveis de hormônios livres eram significativamente maiores na via vaginal e que as proteínas ligantes de hormônios sexuais permaneciam inalteradas nesta forma de administração. Rev HCPA, Disfunções do eixo hipotalâmico-pituitário, castração cirúrgica ou medicamentosa, falência ovariana prematura e idade avançada são causas comuns de disfunção sexual hormonal. As queixas associadas à diminuição do estrogênio e/ou testosterona são a diminuição da libido, secura vaginal e perda da excitação sexual. Alt Med Rev,

4 Estudos & Atualidades Estudo analisa a eficácia da aplicação transdérmica de testosterona no tratamento da disfunção sexual em mulheres na pós-menopausa. 132 Pacientes com sintomas pós-menopausais foram randomizadas e receberam o seguinte tratamento: Grupo Tratamento Testosterona Tópica 300mcg/dia por 6 meses Grupo Placebo Placebo uma vez ao dia Por 6 meses Aumento da frequência de atividade sexual satisfatória após 4 semanas de tratamento (p=0,025) 6 4, ,5 0 Placebo Testosterona Aumento do desejo sexual após o tratamento (p=0,025) 21 2,9 Placebo Testosterona A testosterona tópica apresentou resultados significativos na melhora da disfunção sexual em mulheres no período pós-menopáusico. J Sex. Med, Estudo analisa o tratamento da testosterona no desejo sexual hipoativo em mulheres pósmenopausais que retiraram os ovários e utilizam terapia com estrogênios. Mulheres que estão em estágio de menopausa foram inscritas para o recebimento de testosterona tópica para avaliação dos efeitos sobre o desejo sexual no aumento da libido e foram divididas em três grupos: Testosterona Tópica 300mcg/dia Testosterona Tópica 150mcg/dia Placebo Testosterona tópica é tratamento eficaz nos casos de desejo sexual hipoativo em mulheres na menopausa, sendo a dose de 300mcg mais eficiente. J Sex. Med,

5 Propriedades & Mecanismo de Ação Estradiol: O estradiol atua sobre a função reprodutiva, estimulando os folículos ovarianos a liberar os óvulos. É responsável pelo estímulo das contrações musculares das trompas de falópio que empurram o óvulo fertilizado até o útero. É o estradiol que leva o útero a reagir à progesterona -- o hormônio que prepara o órgão para receber o óvulo fertilizado, revestindo-o com um endométrio mais espesso. Além da função reprodutiva, é responsável pela manutenção dos tecidos do organismo, garantindo a elasticidade da pele e dos vasos sanguíneos, a reconstituição dos ossos e a proteção de funções cerebrais como a memória. Durante a menopausa, a quantidade de estradiol no sangue se torna baixa, acarretando uma redução das características sexuais femininas. Testosterona: A testosterona é um hormônio anabólico protéico, ou seja, estimula a síntese de proteínas em suas células alvo. Nestas, quase toda testosterona é convertida em um hormônio mais potente: a diidrotestosterona. Este último se liga a uma proteína receptora citoplasmática ocorrendo migração deste complexo para o núcleo celular onde se ligará a outra proteína nuclear que induz o processo de transcrição e tradução. A testosterona ainda induz a liberação do LH e FSH, estes, por sua vez, são secretados pelas células da adenohipófise: Ÿ Hormônio folículo-estimulante (FSH): determina o crescimento de folículos nos ovários antes da ovulação; Ÿ Hormônio luteinizante (LH): realiza importante papel na ovulação; além disso, induz a secreção de hormônios sexuais femininos pelos ovários. A ação principal da Testosterona é principalmente sobre os órgãos genitais e sobre o cérebro. Os seus outros alvos são o sistema piloso (pêlos), o tecido muscular, o tecido adiposo, as células sanguíneas e os ossos. Posologia: Tópico:17-β Estradiol 1mg/dia. Testosterona 300mcg-0,12mg/dia. Oral:17-β Estradiol 0,4-1,8mg/dia. Testosterona mcg/dia. Efeitos Adversos: crescimento anormal do cabelo, sensibilidade nos seios, cólicas, tontura, rubor, perda de cabelo, cefaléia, tonturas, dores estomacais, náuseas e inchaço, cloasma e melasma. Monitorar a pressão arterial durante o tratamento. Interações medicamentosas: Bromocriptina, suplementos com cálcio, cortisteróides, ciclosporinas, tamoxifeno, somatotropina e tabaco. 04

6 Sugestões de Fórmulas 1. Cápsulas de Estradiol + Testosterona Bioidênticos 4. Spray Nasal de Estradiol Bioidêntico Estradiol...1,0mg Estradiol...150mcg/0,2ml Testosterona...150mcg Spray nasal qsp...10ml Mande 30 cápsulas. Borrifar uma vez em cada narina, uma vez ao dia. Tomar uma cápsula ao dia. Calibrar a dose de acordo com o frasco utilizado. Engl. J. Med Nov 6 Peça pelo Frasco da Emphasys Pack, que apresenta válvula calibrada em 0,1ml/borrifada. Gynecol Endocrinol Jan. 2. Gel Transdérmico de Testosterona Bioidêntica Testosterona...300mcg/g Gel de Alta Penetração qsp...1g Mande 30 sachês Aplicar um sachê sobre a pele limpa e seca, uma vez ao dia. J Sex. Med, Cápsulas de Tibolona Tibolona...2,5mg Mande 30 cápsulas. Tomar 1 cápsula ao dia, administrada de preferência no mesmo horário. 3. Creme vaginal com Estradiol Bioidêntico e Testosterona Estradiol...0,1mg/g Testosterona...300mcg/g Creme vaginal qsp...1g Mande 30g. Aplicar 1g intravaginal ao dia. Utilizar aplicador vaginal. Menopause. Aug 16, Cápsulas para Aumento da Libido Yam Mexicano mg Tribulus terrestris...80mg Ginseng...80mg Ginkgo biloba mg Urtiga...35mg Red Clover...35mg Bitartarato de Colina mg Mande 90 cápsulas Tomar três cápsulas ao dia. Auxilia na melhora do desejo sexual feminino, promovendo aumento natural e seguro da testosterona. Influencia favoravelmente a atividade da aromatase, estimulando o metabolismo da testosterona e estrogênios. Literatura Consultada 1. Raghunandan C, Agrawal S, Dubey P, Choudhury M, Jain A. A comparative study of the effects of local estrogen with or without local testosterone on vulvovaginal and sexual dysfunction in postmenopausal women.j Sex Med Mar;7(3): Epub 2010 Jan Demers LM.Androgen deficiency in women; role of accurate testosterone measurements.maturitas Sep;67(1): Epub 2010 May Davis SR, Moreau M, Kroll R, Bouchard C, Panay N, Gass M, Braunstein GD, Hirschberg AL, Rodenberg C, Pack S, Koch H, Moufarege A, Studd J. Testosterone for low libido in postmenopausal women not taking estrogen. N. Engl. J. Med Nov 6; 359(19): Ryan J, Stanczyk FZ, Dennerstein L, Mack WJ, Clarke MS, Szoeke C, Kildea D, Henderson VW. Hormone levels and cognitive function in postmenopausal midlife women.neurobiol Aging Sep Hentschel H, Alberton DL, Capp E, Passos EP. Aspectos Fisiológicos e Funcionais da Sexualidade Feminina. Rev HCPA 2006;26(2):61-65Hedrick RE, Ackerman RT, Koltun WD, Halvorsen MB. Estradiol gel 0.1% relieves vasomotor symptoms independent of age, ovarian status, or uterine status. Menopause Aug Kingsberg S.Testosterone treatment for hypoactive sexual desire disorder in postmenopausal women.j Sex Med Mar;4 Suppl 3: Tourgeman DE, Slater CC, Stanczyk FZ, Paulson RJ.Endocrine and clinical effects of micronized estradiol administered vaginally or orally. Fertil Steril Jan;75(1): Moskowitz D. A Comprehensive Review of the Safety and Efficacy of Bioidentical Hormones for the Management of Menopause and Related Health Risks. Alt Med Rev. Vol 11, Kent Holtorf, MD. The Bioidentical Hormone Debate: Are Bioidentical Hormones (Estradiol, Estriol, and Progesterone) Safer or More Efficacious than Commonly Used Synthetic Versions in Hormone Replacement Therapy?Postgraduate Medicine, Volume 121, Issue 1, January Goldstein I.Recognizing and treating urogenital atrophy in postmenopausal women. J Womens Health (Larchmt) Mar;19(3): Boothby LA, Doering PL, Kipersztok S. Bioidentical hormone therapy: a review. Menopause May-Jun;11(3):