Atualização em Farmacoterapia Boro e Anastrozol

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1 Atualização em Farmacoterapia 1 Boro e Anastrozol Benefícios sobre a síntese de testosterona 1,3. A suplementação com Boro aumenta os níveis plasmáticos de testosterona, além de reduzir significativamente as concentrações de citocinas pró-inflamatórias 1. A terapia com Anastrozol é eficaz em aumentar os níveis de testosterona e diminuir os níveis de estradiol, modulando o metabolismo hormonal em homens com desordens androgênicas 3,5.

2 Testosterona Livre (pg/ml) (pg/ml) Estudo compara o efeito da suplementação com Boro sobre a concentração plasmática de hormônios esteroides e citocinas pró-inflamatórias 1. 8 voluntários saudáveis (homens), com idade entre 9 e 5 anos, seguiram o seguinte protocolo de tratamento: Dia : Café da Manhã + Placebo Dia 1: Café da Manhã + Boro 1mg Dia Dia 7: Café da Manhã + Boro 1mg No dia foram coletadas amostras de sangue antes e após a ingestão do placebo. Nos dias 1 e 7 novas amostras de sangue foram coletadas. As concentrações plasmáticas de hormônios esteroides e marcadores inflamatórios foram determinados nestas amostras. Foi observado aumento significativo na concentração de boro após suplementação oral com este mineral; No dia 1, após algumas horas da suplementação com boro, foi observada redução significativa na concentração de marcadores inflamatórios, como a proteína C reativa de alta sensibilidade (hscrp) e TNF-, assim como aumento nas concentrações de hormônios esteroides; Após uma semana, foi observado aumento significativo na concentração de hormônios esteroides como a testosterona, dihidrotestosterona e cortisol, assim como redução nas concentrações dos marcadores inflamatórios e dos níveis de estradiol; Não foram relatados efeitos adversos significativos. Concentração de Testosterona antes e após suplementação com boro Concentração de marcadores inflamatórios antes e após a suplementação com boro ,83 15,18 Dia Dia ,3 9,97 1,55,87 Dia Dia 7 IL- TNF-a A suplementação com Boro promove elevação nas concentrações de alguns hormônios esteroides, como a testosterona, além de reduzir significativamente as concentrações de citocinas pró-inflamatórias 1. Propostas Terapêuticas Cápsulas de Boro 1 Boro...1mg Administrar uma cápsula ao dia. Gomas contendo Boro 1 Boro...1mg Goma de Gelatina Sabor Uva qsp...1g Administrar uma unidade ao dia. Preparação Extemporânea Sabor Shake contendo Boro 1 Boro...1mg Veículo para Preparação Extemporânea Sabor Shake de Chocolate qsp...15g Administrar um sachê ao dia. Diluir o conteúdo de um sachê em um copo de leite, bater no liquidificador e consumir imediatamente após o preparo.

3 Testosterona (nmol/l) Estudo avalia o efeito da suplementação com Boro sobre os níveis plasmáticos de testosterona e lipídeos em modelo animal. 1 ratos machos foram divididos em dois grupos e receberam os seguintes tratamentos: Grupo 1 (n=) Placebo Grupo (n=8) Boro mg/dia 3 O tratamento teve duração de quatro semanas. Amostras de sangue foram coletadas antes e ao longo do tratamento, a fim de avaliar alterações nas concentrações de hormônios esteroides e no perfil lipídico destes animais. Após duas semanas de suplementação com boro, foi observada uma elevação significativa nas concentrações plasmáticas de 1,5-dihidroxivitamina D (p<,1), enquanto os níveis de triglicerídeos (p<,5) e HDL-colesterol (p<,5) foram significativamente reduzidos; Após quatro semanas de tratamento, as concentrações plasmáticas de testosterona encontraram-se significativamente elevadas nos animais suplementados com boro em relação aos animais que receberam placebo (p<,5); Efeitos adversos não foram relatados durante o estudo. A suplementação com Boro promove aumento significativo nas concentrações de vitamina D e testosterona. Estes resultados suportam a ideia de que o Boro atue estimulando a hidroxilação do núcleo da molécula do colesterol, favorecendo a síntese da testosterona Concentrações plasmáticas de testosterona após duas e quatro semanas de tratamento com placebo ou boro 9,8 Placebo Boro 5,,3 3, Semana Semana Propostas Terapêuticas Sachês contendo Boro 1 Boro...1mg Sachê Efervescente Sabor Laranja qsp...7g Administrar uma sachê ao dia. Abrir o conteúdo do envelope e diluir em um copo d água. Preparação Extemporânea Sabor Suco de Morango contendo Boro 1 Boro...5mg Excipiente para Preparação Extemporânea Sabor Suco de Morango qsp...15g Administrar um sachê duas vezes ao dia, junto com o café da manhã e o jantar. Diluir o conteúdo de um sachê em um copo de água e consumir imediatamente após o preparo.

4 Testosterona (nmol/l) Estradiol (pmol/l) Estudo avalia o efeito do Anastrozol sobre a síntese de testosterona em homens hipogonadais homens hipogonadais, com idade anos, foram randomizados em dois grupos: Grupo 1 Placebo Grupo Anastrozol 1mg/dia O tratamento teve duração de três meses. Mudanças nos níveis de hormônios esteroides, composição corporal (por tomografia computadorizada), perfil lipídico, entre outros parâmetros foram avaliados antes e ao final do tratamento. Após três meses de tratamento os níveis de testosterona foram significativamente aumentados nos pacientes tratados com Anastrozol (p<,1); Os níveis de estradiol, por sua vez, foram significativamente reduzidos nos pacientes tratados com Anastrozol (p<,1). Concentração de Testosterona antes e após terapia com Anastrozol Concentração de Estradiol antes e após terapia com Anastrozol 15 11, 18, 5 55,8, Antes Após Antes Após A administração de Anastrozol normaliza a produção de androgênios em homens hipogonadais e diminui a produção de estradiol, sendo benéfica em homens com desordens androgênicas 3. Proposta Terapêutica Cápsulas de Anastrozol 3 Administrar uma cápsula ao dia. Cápsulas de Anastrozol Anastrozol...mg Administrar uma cápsula ao dia. Estudo avaliou os efeitos do Anastrozol sobre os níveis de hormônios esteroides, gonadotrofinas e marcadores de reposição óssea em homens eugonadais com idade acima de 5 anos e demonstrou que a administração deste inibidor da aromatase, na dose de mg ao dia, é eficaz em aumentar os níveis de testosterona e reduzir os níveis de estradiol e estrona. Além disso, a terapia com Anastrozol promove efeitos positivos sobre o metabolismo ósseo nestes pacientes.

5 Testosterona (ngl/dl) Estudo avalia o efeito da administração oral de Anastrozol em aumentar a síntese de testosterona em homens idosos homens, com idade entre -7 anos, com níveis de testosterona < 35ng/dl foram randomizados em três grupos: Grupo 1 (n=1) Placebo Grupo (n=1) Anastrozol 1mg/ dia Grupo 3 (n=11) Anastrozol 1mg/duas vezes por semana O tratamento teve duração de doze semanas. Os níveis de testosterona e estradiol foram avaliados antes e após tratamento, assim como outros parâmetros. 5 Após doze semanas de tratamento os níveis de testosterona foram significativamente aumentados nos grupos tratados com Anastrozol em relação ao grupo tratado com placebo (p<,1); Os pacientes tratados diariamente com Anastrozol apresentaram aumento superior na síntese de testosterona em relação aos pacientes tratados duas vezes por semana com este mesmo fármaco; Os níveis de estradiol foram significativamente reduzidos nos grupos tratados com Anastrozol e de maneira similar entre estes dois grupos (p<,1) Concentração de Testosterona antes e após terapia diária ou semanal com Anastrozol Diária Semanal 33 Antes Após 5 A terapia com Anastrozol é eficaz em aumentar os níveis de testosterona e diminuir os níveis de estradiol, modulando o metabolismo hormonal em homens na andropausa, sendo recomendada a administração diária deste inibidor da aromatase 5. Propostas Terapêuticas Chocolate contendo Anastrozol 5 Tablete de Chocolate qsp...,5g Administrar uma unidade ao dia ou duas unidades na semana. Gomas contendo Anastrozol 5 Goma de Gelatina Sabor Morango qsp...1g Administrar uma unidade ao dia. Cápsulas de Anastrozol 5 Administrar uma cápsula duas vezes na semana.

6 Propriedades Boro: É um mineral traço encontrado nos alimentos de origem vegetal, sendo essencial ao crescimento e desenvolvimento das plantas; Ainda são poucos os estudos que avaliam o efeito da suplementação com boro em humanos, mas efeitos positivos têm sido cada vez mais relatados; O boro influencia diretamente o metabolismo do cálcio, fósforo, magnésio e vitamina D, além de apresentar importante regulação do paratormônio; A suplementação com boro pode também elevar os níveis de hormônios esteroides, entre eles a testosterona, podendo ser utilizado por homens com distúrbios androgênicos caracterizados pela baixa de testosterona endógena; Alguns atletas têm utilizado o boro com o intuito de elevar os níveis de testosterona e aumentar, consequentemente, a massa muscular; Além disso, a suplementação com boro tem sido utilizada no tratamento de patologias como cardiopatia isquêmica (por seu efeito redutor da excreção de magnésio), osteoartrite (pelo aumento da síntese de corticoides endógenos e por sua ação anti-inflamatória), osteoporose (pela redução da excreção de magnésio e cálcio) e na menopausa (principalmente pelo aumento da concentração de estradiol). PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS: dor de cabeça, fraqueza, diarreia, vômito, entre outros. Anastrozol: Potente inibidor da aromatase, enzima que converte à testosterona em estradiol; O Anastrozol vem sendo utilizado em mulheres no tratamento do câncer de mama após cirurgia e em homens é utilizado no tratamento do hipogonadismo, ginecomastia e outras desordens androgênicas; Em pacientes na andropausa, a utilização do Anastrozol é benéfica, elevando os níveis de testosterona e reduzindo ou normalizando os níveis de estradiol; PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS: Ansiedade, dor muscular, óssea ou articular, constipação, tosse, diarreia, tontura, sintomas de gripe, cefaléia, ondas de calor, perda do apetite, vômitos. Doses Usuais Boro 1mg/dia. Anastrozol 1-mg/dia. Literatura Consultada 1. Naghii MR, Mofid M, Asgari AR, Hedayati M, Daneshpour MS. Comparative effects of daily and weekly boron supplementation on plasma steroid hormones and proinflammatory cytokines.j Trace Elem Med Biol. 11 Jan;5(1):5-8.. Naghii MR, Samman S. The effect of boron on plasma testosterone and plasma lipids in rats. Nut Res Mar; 17(3): Burnett-Bowie SA, Roupenian KC, Dere ME, Lee H, Leder BZ. Effects of aromatase inhibition in hypogonadal older men: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial.clin Endocrinol (Oxf). 8 Jun 5.. Taxel P, Kennedy DG, Fall PM, Willard AK, Clive JM, Raisz LG. The effect of aromatase inhibition on sex steroids, gonadotropins, and markers of bone turnover in older men.j Clin Endocrinol Metab. 1 Jun;8(): Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C. Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels.j Clin Endocrinol Metab. Mar;89(3):117-8.

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