Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes. Profa. Dra. Eliana Marisa Ganem Depto. Anestesiologia FMB UNESP

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1 Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes Profa. Dra. Eliana Marisa Ganem Depto. Anestesiologia FMB UNESP

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16 BNM Compostos Amônio Quaternário mimetizam nitrogênio quaternário da Ach (cargas positivas) receptores colinérgicos pós-sinápticos da JNM

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18 BNM Estimulam: Receptores nicotínicos do gânglio autonômico Receptores muscarínicos do SNS e SNPS Receptores muscarínicos e nicotínicos présinápticos da JNM

19 Succinilcolina Rápido início de ação Doses de 1 mg.kg -1 supressão completa do estímulo 60 seg recuperação 9 a 13 minutos Curta duração hidrólise pela butirilcolinesterase

20 Succinilcolina succinilmonocolina (BNM fraco) butirilcolinesterase (plasmática) colina ácido succinico colina enorme capacidade de hidrólise 10% dose administrada atinge a JNM

21 Butirilcolinesterase Fatores que atividade doença hepática idade avançada má nutrição gestação queimados ACO IMAO drogas citotóxicas doenças neoplásicas anticolinesterásicos metoclopramida

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23 Número da Dibucaína Mapeamento genético Não mede a concentração da enzima Não indica a eficiência da enzima mensuração da atividade da colinesterase

24 Efeitos Colaterais Cardiovasculares: estímulo dos receptores nicotínicos gânglios SNS e SNPS muscarínicos no nó sinusal doses baixas: inotropismo e cronotropismo negativos doses elevadas: taquicardia disritmias: bradicardia ritmo juncional disritmias ventriculares

25 Bradicardia Sinusal Estímulo dos receptores muscarínicos sinusal Incidência maior em pacientes com: tono vagal predominante após 2ª dose ( t < 5 min) (succinilmonocolina)

26 Ritmo Juncional Estímulo dos receptores muscarínicos do sinusal Supressão do mecanismo sinusal Emergência do nódulo atrioventricular OBS: maior incidência após 2ª dose

27 Hiperpotassemia K plasmático 0,5 meq.l -1 quadros graves acidose metabólica hipovolemia infecções abdominais (> 1 semana) condições que propiciem dos receptores extrajuncionais

28 Receptores Pós-Sinápticos terminação nervosa agrina Formação do músculo mesoderma mioblasto miotúbulos fundem β-integrina sarcômero maduros estimula diferenciação pós-sináptica ativando: Kinases músculos específicos (MUSK) (tirosina) reunindo receptores na junção (maturação) neuroglobulinas ARIA rapsina ERBB

29 Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes imaturos maduros neuroglobulinas (ARIA) + ERBB

30 Receptores Imaturos Extrajuncionais Fetais atividade muscular lesão do nervo motor superior e inferior queimadura sepse catabolismo protéico

31 Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes Receptores juncionais placa terminal Receptores extra-juncionais membrana muscular (inclusive placa terminal)

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33 Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes Receptores imaturos sensíveis resistentes adespolarizantes despolarizantes despolarização + fácil (1/10 a 1/100 dose) canal aberto por longo tempo afinidade do receptor super regulação dos receptores na área perijuncional > sensibilidade inicia-se 24 a 72 horas após a lesão

34 Pressão Intra-Ocular Início 1 min Picos 2 a 4 min Término 6 min Mecanismo: concentração tônica das miofibrilas dilatação transitória dos vasos da coróide Evitar câmara anterior aberta

35 Pressão Intra-Gástrica (normal 28 cmh 2 O) fasciculações PIG incompetência gastro-esofágico dependente da intensidade Cuidados: gestação ascite obstrução intestinal hérnia hiato PIG = 15 cmh 2 O Administraradespolarizante (pré-curarização)

36 Mialgia Incidência: 0,2% a 89% mulheres pequenas cirurgias pacientes ambulatoriais Contração não sincronizadas dor (fasciculações) pré-curarização atenua

37 Mialgia Músculos esqueléticos do pescoço, costas e abdome pescoço pode ser confundida com faringite (IOT)

38 Interação com Anticolinesterásico Efeito succinilcolina foi prolongodo 11 para 35 min após utilização de neostigmine neostigmine inibe butirilcolinesterase Butirilcolinesterase retorna ao normal 90 min após neostigmine

39 Bloqueio Motor Fase II Ocorre em junção exposta continuamente a despolarizante despolarizante inicialmente despolariza junção potencial de membrana normaliza mesmo com junção exposta a droga transmissão bloqueada subseqüentemente

40 Bloqueio Motor Fase II Fatores envolvidos: Repetidas aberturas de canal distorce balanço iônico na membrana juncional cálcio entra no músculo (canais abertos) e altera receptores e elementos abaixo de placa

41 Bloqueio Fase II Fatores que influenciam: duração de exposição da droga tipo e concentração da droga interação em outras drogas

42 Obrigada!