Binômio doença-doente. doente

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2 Binômio doença-doente doente zoom We live today in a world ofdrugs. Drugs for pain, drugs for disease, drugs for allergies, drugs for pleasure, and drugs for mental health. Drugs that have been rationally designed; drugs that have been synthesized or purified from nature. Drugs fermented and drugs engineered. Drugs that have been clinically tested. Effective. Safe.

3 ovos fármacos f lançados ados por ano ( ) ziconotido* vorinostat maraviroc losartana atorvastatina adalimumab * indinavir aripripazola montelucaste imatinibe esomeprazola celecoxibe Inovações terapêuticas sildenafila ca. 30 novos fármacos lançados / ano

4 s fármacos inovadores estão mais raros u: as inovações já não são assim tão inovadoras!

5 s top-5 fármacos no mercado mundial * H F F H 1 2,0 Etanercept S F C 26 H 33 F 3 5 S (Enbrel R, biofármaco rmaco) lanzapina Infliximabe (Remicade R, biofármaco rmaco) Montelukast (Singulair R, Merck) Rosuvastatina (Crestor R, AZ) 68,1 (8,2%) 4,5-5,5 5,5 S H H 2009 fluticazona salmeterol (GSK, 2012) 7,7 5,6 em US$ bilhões H 3 C H H 7,9 8,8 Esomeprazola (AZ) Quetiapina (AZ, 2012) H H 5 C 25 H 37 4 S H 3 C C 17 H S * SJ Ainsworth, C&E 2009 (07/12) Clopidogrel (BMS, 2011) F 13,4 H H Cl H C 33 H 35 F 2 5 C 16 H 16 Cl 2 S 43,4 Atorvastatina (Pfizer; 06/2011) S C 2 H 21

6 Inovação radical H H C 2 H F H C 33 H 35 F 2 5 H 3 C S F H H C 2 H

7 As estratégias de negócios mudam na IF que descobre moléculas inovadoras: ovas fusões, alternância geográfica fica, ajustes de metas terapêuticas (osteoporose, sistema respiratório rio, trombose, esclerose múltipla, altismo, câncer), participação no mercado de medicamentos genéricos (ca. US$ 80 bi em 2009; Aventis & Medley, BR)

8 Valor de mercado de alguns fármacos ao final de suas patentes H 3 C H3 C H H 3 C H H 3 C Me 2 C H C 2 Et Cl H 2 F simvastatina US$ 5,6 bi Cl Cl H 3 C amlodipina US$ 5,0 bi H 3 C H 3 C risperidona US$ 4,3 bi H metropolol US$ 1,9 bi Cl C 2 H H pravastatina US$ 2,6 bi H CH3 US$ 2,3 bi CH3 zolpidem sertralina US$ 3,7 bi H 3 C ondansetron US$ 1,8 bi cetirizina US$ 1,5 bi terbinafina US$ 1,3 bi eliezer 2100

9 Pfizer Lipitor 5-HMGCoAR 13,8 billion 2011 S quetiapina H H S olanzapina H Cl ziprasidona H S Cl Cl aripiprazola

10 A inovação em fármacos f depende da pesquisa The ew York Times, 15 de maio de 2007 mercado global de patentes é de US$ 200 bi! Em 2006, o Brasil ocupava o 48º lugar dentre os inovadores, a Rússia 37ª, o México 45 a, o Chile 47 a, a Índia 58ª e a China 59ª. eliezer 20 10

11 EJB25 obel Prize, 1959 for their discovery of the mechanisms in the biological synthesis of RA and DA We have the paradox of the two cultures, chemistry and biology, growing further apart even as they discover more common ground... Pharmaceutical chemistry was until recently the bastion of organic chemistry in the search for alternative or superior drugs for the treatment of various diseases. Arthur Körnberg Biochemistry 1987, 26,

12 Slide 11 EJB25 Kornberg definiu as bases da interdisciplinaridade das ciências dos fármacos quando antecipou a necessidade de aproximar-se a Química e a Biologia. Eliezer J. Barreiro; 04/03/2010

13 EJB Maurice H. F. Wilkins físico Crick & biólogo Watson Watson, JD & Crick, FHC ature 1953, 171,

14 Slide 12 EJB24 Exemplos de extraordinárias conquistas do conhecimento humano deveram-se às associações de capacidades e competências complementares, essenciais à sua consecução: e.g. DA em publicação de apenas 2 páginas em prestigioso periódico científico que resultou, décadas depois, na era ômica. JD Watson & FHC Crick, ature, 1953, 171, Eliezer J. Barreiro; 04/03/2010

15 EJB22 E1 A pesquisa científica contemporânea se faz em ambientes de rede.

16 Slide 13 EJB22 Para completudide em sua atuação com plena formação de M&D,l a PG precisa interagir além de sua própria arena, sem ir de lado mas com decisão. Eliezer J. Barreiro; 04/03/2010 E1 Eliezer; 22/04/2010

17 Aonde se faz a ciência no Brasil?

18 07 ctober 2009 vol 1, issue 1 Universidade Empresa

19 Produção Científica 2,2% conhecimento novo falou português em 2009! > publicações em 2009 (ca doutores) Affilia Universidade Federal do Rio de Janeiro ( ) Scopus Ano Ciências da Vida * (Total: 2912) Ciências Exatas * (Total: 2947) * Apenas as duas primeiros semanas

20 Capacidade científico-tecnológica do estado do Rio de Janeiro

21 ovos Compostos-Prot Protótipostipos Descobertos no H S Ar USPT Patent # August 15, nd license agreement RD, UM Maryland, Baltimore, USA W IPI # de 05/09/2003 Thienylhydrazon with digitalis-like properties (positive inotropic effects) August 15, 2006 Publication umber: S H S C 2 H Sob contrato c/ empresa farmacêutica nacional timização do protótipo timização do protótipo timização do protótipo

22

23 License agreement USPT pipeline IPI PI PCT 20/08/2005

24 A cadeia de inovação em fármacosf confidencialidade

25 EJB26

26 Slide 22 EJB26 A recente criação da PG (M&D) em Farmacologia e Química Medicinal ilustra nova perspectiva de horizonte na PG da UFRJ, pois é a primeira com o perfi desta proposta interdisciplinar na AL.l Eliezer J. Barreiro; 04/03/2010

27 Convite 24 a 28 de janeiro de Inscrições a partir de 01 setembro

28 pela presença a e atenção.

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