Hipercromias - Aspectos Gerais, Fatores que desencadeiam a melanogênese, Novos Princípios-Ativos para Área Estética

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2 Hipercromias - Aspectos Gerais, Fatores que desencadeiam a melanogênese, Novos Princípios-Ativos para Área Estética Farm. Cláudia R Castellano Garcia

3 BOAS -VINDAS a todos os participantes! AGRADECIMENTOS! Maria Fátima Lima Pereira / Organização - Oportunidade e Carinho A todos os médicos, clientes e constantes incentivadores em nossa empreitada especializada na manipulação de dermocosméticos personalizados

4 Abrangência / Importância Fatores que desencadeiam a melanogênese Como Atuar Terapêutica Médica Despigmentante Novos Princípios-Ativos para Área Estética (Seleção) Orientações aos Tratamentos Perspectivas

5 Abrangência /Importância Envelhecimento Distúrbios Pigmentares Multifatoriais Relacionamento Social / Auto-Estima O conceito de beleza atualmente em vigor e procurado pela grande maioria das pessoas é o da pele jovem, sem manchas ou rugas (dermatologia.net) Não é à toa que o clareamento da pele é um dos maiores desejos das mulheres em relação aos tratamentos anti-idade ( Luminosidade, Uniformização da Cor da Pele ) BRASIL / AMÉRICA LATINA - fototipos intermediários - clima tropical - pele caucasiana, sobretudo hispânicos e orientais - predisposição genética - elevada prevalência - Hipercromias (Melasma + Hiperpigmentação Pós-Inflamatória = HI) Pele Branca - Beleza, Status (Lírio) - conceito asiático

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7 Hipercromias / Hiperpigmentações Discromias com superfície normalmente limitada e coloração mais escura que o restante da cor da pele, pela ocorrência de produção excessiva de melanina Cor da Pele - vascularização, carotenos, nível de melanina (quantidade e distribuição) Melanina - principal pigmento endógeno responsável pela cor da pele - biopolímeros polifenólicos heterogêneos de alto PM coloração acastanhada com função fotoprotetora (eumelanina - preta, feomelanina - amarela ou avermelhada); produzida em resposta à exposição da pele à radiação solar, difrata ou reflete UV; eumelanina = varredura de RL, proteção ao DNA celular - vide proteção da pele de altos fototipos; pele geneticamente negra - proteção 10-15X maior contra UV do que branca (GARCIA, 2001); produção desordenada no envelhecimento = lentigens ou manchas senis; produzida em células especializadas, os melanócitos

8 Melanócitos - células especializadas na camada basal da epiderme (~10% das células epidérmicas junto a ~ mesmo n o. células de Langerhans = resposta imunológica); também nos olhos e bulbo folicular - derivam da crista neural; presentes ao nascimento, não se dividem ou reproduzem; com ramificações ou dendritos que se estendem entre os queratinócitos da epiderme Desafio ao Tratamento Despigmentante - EVITAR A TODO CUSTO A DESTRUIÇÃO DOS MELANÓCITOS = BRANQUEAMENTO PERMANENTE Melanossomos- organelas presentes nos melanócitos aonde acontece a síntese e armazenamento da melanina; dendritos = prolongamentos que se desenvolvem lateralmente e para cima, transferem os melanossomos para os queratinócitos, onde são metabolizados durante o processo de queratinização (pele branca - melanossomos se desintegram progressivamente durante a migração à superfície; pele negra - grânulos de melanina presentes até nas camadas mais superficiais da pele) Unidade Epidermal de Melanina - cada melanócito secreta melanossomos em 36 queratinócitos

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10 Tirosinase - enzima-chave no processo = fenoloxidase, metaloenzima - dependente de cobre - sintetizada na superfície do RER - essencial nos estágios iniciais de síntese das melaninas, incluindo nos tecidos vegetais (vide escurecimento enzimático das maçãs, bananas e batatas)

11 Fatores que interferem na quantidade de melanina na pele: velocidade de síntese de melanina síntese e secreção de fatores que estimulem a formação de dendritos e melanização dos melanócitos velocidade de transferência dos melanossomos aos queratinócitos

12 Fatores Reguladores Endógenos - 1. Fatores Genéticos Intrínsecos 2. Características Raciais 3. Fatores Hormonais ou Endócrinos 2, 3 - Todos os estágios da melanogênese estão sob controle genético; as características dos melanossomos são codificadas pelos genes de pigmentação MSH - hormônio estimulante de melanócitos (hipofisário), estrógenos / progestágenos - estimulam a melanogênese

13 Fatores Reguladores Exógenos - 1. Exposição solar excessiva UVB = pigmentação indireta (com eritema) - multiplica os melanócitos ativos e estimula a tirosinase UVA = pigmentação direta (sem eritema) - oxida e escurece os precursores de melanina 2. Traumas 3. Processos inflamatórios cutâneos 4. Utilização de certos medicamentos, incluindo anticoncepcionais orais 2, 3 - Liberação de mediadores como MSH e endotelina-1, potente peptídeo que promove a síntese de tirosinase e a atividade dos melanócitos, com aumento paralelo da taxa de transferência de melanossomos - GRANDE ALVO DE TRATAMENTO CLAREADOR HOJE = controle do processo inflamatório

14 Hipercromias mais frequentes (ESTÉTICA) - Melasma ou Cloasma Hiperpigmentação Pós-Inflamatória (HI) Hiperpigmentação Pós Exposição UV / Fotoenvelhecimento Sardas ou Efélides Hiperpigmentação Periorbital (`Olheiras ) (também associada a aumentada síntese de melanina /capítulo à parte - multifatorial / específico) Outras: Queratoses Senis ou Melanoses Solares (manchas escamosas ou crostas - orientação para tratamento dermatológico - evolução para carcinoma???) / Fitofotomelanoses, etc.

15 Melasma ou Cloasma Manchas castanho-escuras irregulares com contorno preciso (epidérmicas ou dérmicas) / melas = negro Centro-facial, malar ou mandibular Etiologia não totalmente esclarecida (alterações hormonais (?), radiação UV, gestação ou AC, tireóide) Crônica e Recorrente Prevalente em mulheres em idade fértil Mais frequente na pele branca, fototipos intermediários (latinos, hispânicos e orientais) Clima tropical Rara em homens OBS. Melanócitos hiperativos - o sol vai escurecer mais a mancha` do que a área vizinha

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17 Hiperpigmentação Pós-Inflamatória (HI) Cicatriciais Pós-dermatites Pós-acne Pós-queimaduras Pós-peelings Pós-cirúrgicas Pós-depilação, etc Inflamação = Aumento na atividade dos melanócitos e na produção e distribuição de melanina na epiderme / se inflamação rompe a camada mais inferior da epiderme = pigmento depositado na derme Normalmente, requerem tratamento mais longo e interferência médica pela profundidade (peelings superficiais e luz pulsada são muito utilizados)

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19 Hiperpigmentação por Exposição UV - Fotoenvelhecimento Sobretudo faciais e parte externa dos braços e antebraços; > 50 anos, história de exposição solar repetida (lentigens solares) Normalmente, requerem tratamento médico local, além de abordagem completa da região para uniformização pigmentar OBS. Lentigens comuns - lesões lenticulares bem determinadas, planas ou pouco salientes, amareladas ou castanho-escuras, não associadas a exposições solares - aumento no n o. de melanócitos

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21 Como atuar (sequência lógica): Eliminação de possíveis interferências medicamentosas (acionar médico responsável) Redução da interferência do UV ( exposição solar limitada e utilização de FPS>=30) Controle dos processos inflamatórios + Inibição pigmentar = inibição da produção de melanina (inibição da síntese e atuação da tirosinase, toxicidade seletiva aos melanócitos, etc) Redução da melanina já formada (esfoliação / absorção /adsorção) Ainda: Cosmética corretiva - bases de alta cobertura ou corretivos

22 Terapêutica Médica Despigmentante (EXCLUSIVO SOB PRESCRIÇÂO) PROCEDIMENTOS AMBULATORIAIS / CIRÚRGICOS Peelings Químicos (superficiais ou médios) tretinoína 1-5%, Jessner / modificada, salicílico 20-30%, ATA 20-30% Luz Pulsada Lasers (Rubi, YAG, Fraxel) Microdermoabrasão MANEJO DOMICILIAR Composição Básica das Formulações: Esfoliantes / Aceleradores da renovação celular Inibidores pigmentares Anti-inflamatórios / Anti-oxidantes Veículos de alta permeação cutânea Formulação Clássica: Kligman = Tretinoína 0,01-0,05%, Corticoides, Hidroquinona 2-4% (t > 4 meses)

23 Tretinoína (0,01-0,05%) - Aceleração do processo de reepitelização, atividade mitótica e migração celular; neovasculogênese, aumento de colágeno, glicoproteínas e proteoglicanas (GAGs) / mecanismo despigmentante direto ainda não totalmente elucidado PRECAUÇÕES: fotossensibilizante, irritativa, eritematogênica, teratogênica

24 Hidroquinona (1,4-benzenodiol) (2-4%)* - fenólico inibidor dos precursores de melanina, também de ocorrência natural, indutora de modificações estruturais que aceleram a degradação dos melanossomos e a destruição dos melanócitos. PRECAUÇÕES: fotossensibilizante, irritativa, eritematogênica, citotóxica (inibidora de síntese de RNA e DNA dos melanócitos) Efeitos colaterais: hipopigmentação em confete /ocronose exógena Instabilidade (oxida-se a quinona amarela e hidroxiquinona, que se polimeriza a produtos de cor marrom escura) BRASIL (1999) - até 2% permitida em cosméticos (pequenas áreas, extrem/e irritante, > 12 anos, se irritar, suspender o uso) * aplicação médica específico até 10% CONSENSO: HQ pode auxiliar no clareamento de hipercromia, sobretudo melasma e HI, mas há riscos possíveis significativos e é hora de substituir por outros ativos eficientes e mais seguros, SEMPRE QUE POSSÍVEL e sobretudo nos tratamentos de manutenção e longo prazo e fototipos mais altos.

25 OUTROS AGENTES SOB PRESCRIÇÃO: Ácido Azeláico (10-20%)/ forma HS = azeloglicina (5-10%) - AO inibidor competitivo de enzimas de óxido-redução; eficaz para HI; parece não afetar o melanócito; resultados clínicos isoladamente não totalmente satisfatórios Ácido Tranexâmico (3%) - NOVO - análogo da lisina, reduz a formação de mediadores de inflamação envolvidos na melanogênese (100 mulheres, 12 semanas, injeção intradérmica - 76,5% de clareamento do melasma) /ainda sem comparativo clínico aos tratamentos convencionais

26 ATIVOS DESPIGMENTANTES: Quanto à função: DIRETOS INDIRETOS (renovadores celulares, anti-inflamatórios, antioxidantes) Quanto à origem: Extratos e derivados vegetais substâncias com atividade fenólica de origem vegetal são potentes anti-oxidantes e potenciais redutores da tirosinase - flavonóides, taninos, tocoferóis e derivados do ácido cinâmico)/ HQ - mais potente substância com atividade fenólica Nanoativos Princípios-ativos isolados (síntese ou biotecnologia)

27 Ativos mais comuns em dermocosméticos clareadores: Despigmentantes indiretos: Aceleradores de renovação celular (não fotossensibilizantes): AHAs (Ácido Glicólico, Ácido Mandélico, associações) <10% Poli HAS (Gluconolactona e Ácido Lactobiônico) * Ácido Lactobiônico (1-10%) - atuação renovadora, AO e quelante de ferro, excelente perfil de tolerância Despigmentantes diretos: Ácido Kójico Ácido Fítico Licorice (ext) Arbutin (ou ext. Bearberry)

28 Despigmentantes mais comuns em dermocosméticos : DESTAQUE: Ácido Ascórbico (Vit C) e derivados - redutores sobre os componentes da síntese de melanina, bloqueando a reação oxidativa em vários pontos, também reduzindo a forma negra da melanina para mais clara; ésteres são hidrolisados por fosfatases. Complexos vegetais despigmentantes: Biowhite (Saxifraga stolonifera, Grape Ext (V vinifera), Morus nigra, Scutellaria balcal.) Skin Whitening Complex (Arbutina, AHAs, Aspergillus biofermentado, Gamaorizanol)

29 Alguns extratos vegetas comumente utilizados em formulações despigmentantes: Chá verde - Camomila - Orquídea - Chá Branco - Bearberry (uva-ursi = arbutin natural)* - Amora - Algas - Romã - Gérmen de trigo Óleos vegetais ricos em AOs, como vit. E, ferúlico, também são úteis (ex. óleo de arroz) OBS. Medicina popular brasileira: Salsa - Pepino - Mamão - Alho - Espinafre - Cacau - Amendoim

30 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Renovadores Não Ácidos: Não-ácidos: Microesponjas de Retinol / Microesferas de Retinol; Composições vegetais renovadoras enzimáticas: Pumpkin Enzyme (sem. abóbora), Renew Zyme (sem. romã) Destaque: Ácido Hialurônico de baixo PM

31 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Despigmentantes Diretos: Extratos e Derivados Naturais (Vegetais) Inibição da tirosinase + + atuações específicas na inibição da melanogênese + AI Whitessence (sem. jaca) Melaslow (tangerina) Whitonyl (alga P Palmata) Belides (margarida) Quiditar SRC (água de côco e algas) Inibição da tirosinase + AI + Ef. Renovador Algowhite (alga A nodosum)

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33 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Ativos Vegetais: Achromaxyl (ECOCERT) clareador orgânico da canola (fração protéica hidrolisada e fermentada) inibidor da tirosinase, com validação em produtos anti-envelhecimento e clareadores, incluindo das mãos; 1-3% (3% com eficácia comprovada para manchas senis dos braços); ph 3-8 Eurol BT (ECOCERT) - extrato da folha de oliveira, antioxidante, antiinflamatório, anti-envelhecimento (aumenta a hidratação, elasticidade), antibacteriano; 0,1-1%; também em ph ácido Clerilys W (ECOCERT) - complexo contendo estilbenos vegetais (= polifenóis) da amoreira branca, ácidos orgânicos do hibisco e extrato de pepino; inibidor da tirosinase e da transferência de melanina dos melanossomos; 1-5%; ph ácido

34 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Nanoativos: Nano Lightening (Vit C) / Nano Thalaspheres C / Nano Kójico - Nanoformas de clássicos B-White e TGP-2 peptídeo - nanopeptídeos (reduzem as proteínas envolvidas na estimulação da pigmentação, inibem a tirosinase e a síntese de melanina) Destaques: Cytovector Ferulic - ácido ferúlico - poderoso redutor, inibidor dos processos oxidativos da melanogênese - nanoencapsulamento de última geração para promoção da permeação cutânea Citrolumine-8 (citroflavonoides nanoemulsionados) - 100% natural e sem conservantes, lipossomas entre 100 e 150nm - interesse apra clarear o tom da pele, aumentar a luminosidade e clarear manchas (1% em 2 meses - poder despigmentante superior ao ácido kójico in vitro e in vivo) IDB Light (IDB = idebenona) - inibidor da síntese de melanina com estrutura similar à coenzima Q10 e melhor perfil de segurança - clareamento após 8 semanas de uso 10% ( IDB light - 1% IDB)

35 NOVOS Princípios-Ativos Despigmentantes PUROS: Elevada potência clareadora Alfa-Arbutin Chromabright Cosmocair C250 (Tego Cosmo C250) Synovea HR

36 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Alfa-Arbutin Ativo puro obtido por biotecnologia (4-hidroxifenil - alfa - D - glucopiranosídeo) - mais eficaz e estável que a forma natural (beta) - inibe a síntese de melanina ; in vitro - mais rápido e eficiente que outros ativos cosméticos; não se hidrolisa a HQ, com a forma beta ; uniformiza o tom da pele (1-2%) / também ph ácido

37 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Chromabright Novo inibidor de tirosinase sintético (dimetil metoxi cromanil palmitato), clareador e anti-envelhecimento, estável, fotoprotetor; 0,5%, 2X/dia, 60 dias, melhora 90% das voluntárias com melasma (0,1-0,5%) / também ph ácido

38 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Cosmocair C250 (Tego Cosmo C250) Derivado do aa alanina, inibidor moderado da tirosinase e modulador da transferência de melanina, não citotóxico, sem potencial irritante ou fotossensibilizante; permitido durante a gestação e lactação e uso durante o dia; primeiros resultados após 21 dias de usos contínuo (0,1-1,5%) / ph fisiológico

39 NOVOS Despigmentantes para Área ESTÉTICA Synovea HR (4-hexil resorcinol) Antioxidante, antiglicação, estimulante da produção de glutationa e enzimas de defesa glutationa dependentes, discreta modulação de 5 passos da melanogênese, estável, com atividade antifúngica e antibacteriana adicional, 80 anos de história de uso em humanos (pastilhas para garganta e anti-oxidante em alimentos); avaliado em 4-8 semanas de uso em comparação a HQ 2% = mais efetivo (0,5-1,5% - concentrações superiores para uso médico e sabonetes anti-sépticos); preferencialmente ph <6,5

40 Orientações Principais para aplicação dos produtos: Pele previamente limpa e hidratada / em alguns casos, recomendase abrasão superficial (peelings químicos ou mecânicos) Formulações despigmentantes não devem se aplicadas em superfícies irritadas, inflamadas ou queimaduras solares e evitar o contato com os olhos (vide recomendações específicas para formulações médicas contendo HQ e AR) Manter o tratamento durante todo o período recomendado (incluindo tratamento de manutenção) Lembrar: pele sem manchas = pele equilibrada e adequadamente higienizada e tratada

41 IMPORTANTE AO MANEJO ESTÉTICO DAS HIPERCROMIAS: Suavidade, Segurança Orientação para prevenção (incluindo EVITAR EXPOSIÇÃO SOLAR) Estabelecer rotina diária INDIVIDUALIZADA de higienização e proteção (durante após o tratamento, FPS de alta eficácia) Orientação para adesão ao TRATAMENTO, incluindo AMBULATORIAL Orientação para RECORRÊNCIAS Orientação para escolha e aplicação de dermocosméticos despigmentantes

42 Perspectivas: NOVOS ATIVOS DESPIGMENTANTES NATURAIS Reino natural - celeiro das grandes descobertas de ativos farmacêuticos e cosméticos enorme variedade e baixa taxa de exploração científica (Brasil - 20% da biodiversidade terrestre, 17% somente na Amazônia) Fenóis - ação inibidora da da tirosinase - 9 de 49 dos extratos amazônicos testados (Tese - USP 2004) Nova formulação farmacêutica clareadora (Emblica + Licorice + Belides) - resultados clínicos similares à HQ 2% (Anais Bras. Dermatol 85(5), out 2010)

43 Depoimento Janaline: Com melasma há 6 anos, após período de AC oral e distúrbio ovariano, utilizei inúmeros produtos e nada... Hoje, após 1,5 ano de tratamento médico e formulações individualizadas, estou livre... Sei que não é pora sempre, sei que tenho que usar FPS e me proteger do sol... Mas, enfim, pele sem manchas!!!!

44 Muito obrigada a todos pela atenção E PARTICIPAÇÃO! À minha família, por todas as possibilidades Dr. Maurício de Maio pelo convite para coordenação cosmética e redação dos capítulos Despigmentantes, AHAs e Anticelulíticos - Tratado de Medicina Estética - Ed. ROCA (2010) Dra. Lourdes de Moya - pela foto HI e pela participação em resultados sempre motivadores Até o próximo encontro! Espero vocês! claudiagarcia@rcfarmacia.com.br dermocosmeticahoje.com.br (em implantação)

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