Farmacocinética. Profª Leticia Pedroso

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1 Farmacocinética Profª Leticia Pedroso

2 Farmacocinética= movimentação do fármaco pelo organismo É o estudo que destina o fármacos no organismo, que vai desde a administração até a sua eliminação. Abrange processos de : Absorção Distribuição biotransformação excreção.

3 1. Absorção Consiste na passagem da droga, do local que foi administrada até a corrente sanguínea. Quando se injeta uma substância por via EV, não há absorção, pois a droga já foi depositada diretamente na corrente sanguínea. Fármacos injetados via IM são rapidamente absorvidos, devido a irrigação sanguinea no local ( pode aumentar a absorção do fármaco através de massagens ou aplicação quente que promovem vasodilatação, ou diminui-la aplicando a vasoconstrição). A velocidade de absorção vai depender do solvente usado, uma substância em solução oleosa será absorvida mais lentamente do que a mesma droga em solução aquosa.

4 Antes da absorção ocorre uma desintegração da FF e dissolução do P.A. Desintegração da FF Comprimido Cápsula Drágeas Desagregação Dissolução Absorção Partículas em suspensão Droga em solução

5 Para um mesmo fármaco, existe uma sequencia decrescente da velocidade a qual é liberado pelas FF de uso oral: Solução, suspensão, pó, cápsula, comprimido e drágeas. A absorção de um PA presente em formulações de uso oral pode ser retardada mediante a incorporação de certos agentes que reduzem o grau desintegração e dissolução (liberação lenta ou retard ), a absorção é gradual e aumenta a permanência da droga no organismo. Vantagens: níveis sanguíneos contínuos, diminuição de efeitos colaterais e comodidade do paciente.

6 2. DISTRIBUIÇÃO Passagem da droga da corrente sanguinea para os diversos tecidos. Tecidos mais vascularizados (RINS, FÍGADO, CORAÇÃO) recebem maior quantidade de droga. Tecidos menos vascularizados (PELE, TECIDO ADIPOSO, CARTILAGEM, TECIDO ÓSSEO) recebem menor quantidade de droga. O endotélio (parede de vasos sanguíneos) se modifica em 2 tipos de tecidos: no cérebro (barreira hemato encefálico) e placenta (barreira placentária), dificultando a distribuição de drogas nesses tecidos.

7 3. BIOTRANSFORMAÇÃO É a alteração química que a droga sofre no organismo, transformando-a em um composto mais facilmente excretado. O objetivo de tal processo é acelerar a eliminação da droga. Principais órgãos de biotransformação ( que possuem enzimas inativadoras) é o fígado (100%), pulmões (20%), rins (8%), intestino (6%), placenta (5%), pele (1%), cérebro (0,5%). Podem ter a biotransformação alterada: patologia hepáticas, R.N. (sistema enzimáticos em amadurecimento) e idosos (sistema enzimáticos lento) aumenta o tempo da droga no organismo.

8 4. EXCREÇÃO Saída do fármaco no organismo. Principal órgão de excreção são os rins (urina), em menor proporção intestino (fezes), pulmões (bafo), glândulas mamárias (leite), glândula salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudoríparas (suor). Depende da característica físicoquímica da droga: Ex: droga sólida: fezes Droga líquida: renal Droga gasosa: pulmonar.

9 Tipos de ação dos medicamentos Podem ter ação local ou sistêmica: Ação local: quando medicamento age no próprio local onde é aplicado, sem passar pela corrente sanguínea. Ex: pomadas, cremes, óvulos vaginais, colírios. Ação sistêmica: quando o P.A. precisa ser absorvido e entrar na corrente sanguínea e após chegar no local de ação. Ex:1. paciente toma um comprimido de AAS, somente depois de ser absorvido e entrar na corrente sanguínea, é que o P.A. chegará no local de ação (cabeça), aliviando a dor. 2. Paciente recebe injeção furosemida EV, a droga entra na corrente sanguínea, chegando aos rins, onde exercerá sua ação.

10 Drogas que atuam no sistema cardiovascular As principais classes terapêuticas: 1. Antihipertensivos 2. Antiarrítmicos 3. Antianginosos 4. Digitálicos

11 1. Antihipertensivos Substâncias que diminuem a pressão sanguíneas. Podem ser utilizados também outros grupos farmacológicos (diuréticos e ansiolíticos), porém o tratamento de hipertensão inclui medidas auxiliares, como dieta, controle de peso, baixa ingestão de sódio, atividades físicas. Ex: Metildopa (Aldomet ) Benazepril (Lotensin ) Captopril (Capoten ) Enalapril (Renitec ) Lisinopril (Zestril ) Losartam (Aradois )

12 2. Antiarrítmicos Tem por objetivo devolver a normalidade do ritmo cardíaco. As arritmias é uma anormalidade no ritmo cardíaco, gerando bradicardia (abaixo de 60bpm) ou taquicardia (acima 100bpm), causada por stress, drogas, álcool, fumo, café, atividade sexual exagerada, aterosclerose. Ex: Amiodarona (Ancoron ) Diltiazem (Balcor Cardizen ) Propranolol (Inderal ) Verapamil (Dilacoron )

13 Reações adversas dos antiarrítmicos Sintomas gastrointestinais gosto amargo, náuseas, vômitos, diarreia, constipação Vermelhidão na pele Cefaleia Cansaço Fraqueza Diminuição do desempenho sexual masculino Inchaço de MMII Um dos meios não farmacológicos para arritmias: implantação de marca-passos artificiais.

14 3. Antianginosos Utilizados para angina do peito, objetivo é reduzir a duração das crises, diminuir a frequência e a gravidade, e melhorar a tolerância ao exercícios físicos. Crises anginosas são causadas pela redução do calibre dos vasos coronarianos, no entendo, seu tratamento é administração de vasodilatadores coronarianos. Ex: Isossorbida (Isordil ) Nifedipina (Adalat ) Propatilnitrato (Sustrate ) Nitroglicerina (Nitradisc )

15 Reações adversas dos antianginosos Pulso rápido Congestão face e pescoço Cefaleia Hipotensão ortostática (controle rigoroso HAS) Visão turva Boca seca Sensação de calor OBS: Angina aguda são utilizados antianginosos SL (Adalat e Isordil ) Angina estável são utilizados antianginosos de ação prolongada (retard-adalat e Sustrate )

16 4. Digitálicos Medicamentos utilizados para insuficiência cardíaca, recebem esse nome por serem extraídos de uma planta (Digitalis sp). Agem diretamente no coração : Diminuindo a FC e aumentando a força de contração. Nível renal: aumento da diurese, diminui volume circulante e diminui a PA. Ex: Digoxina Deslanósido (Cedilanide ) Tratamento emergencial: Dobutamina (Dobutrex ) estimulante cardíaco Dopamina (Revivan ) estimulante cardíaco e hipertensor.

17 DROGAS QUE ATUAM NO APARELHO RESPIRATÓRIO Principais medicamentos: 1. Broncodilatadores 2. Antitussígenos 3. Mucolíticos 4. Corticóides 5. Antibióticos 6. Descongestionantes nasais

18 1. Broncodilatadores Medicamentos que relaxam musculatura brônquica, melhorando a função pulmonar por dilatar as vias aéreas. Ex: Brometo de Ipratrópio (Atrovent ) Brometo de (Berotec ) Aminofilina Fenoterol Salbutamol (Aerolin )

19 2. Antitussígenos Medicamentos que produzem alívio da tosse. Antitussígenos opióides: atuam no centro da tosse (SNC) Antitussígenos não-opiódes: atuam na árvore traqueobrônquica. Ex: Codeína Belacodid (opióde) Clobutinol Silomat Dropropizina Vibral

20 3. Mucolíticos Medicamentos que diminuem a aderência das secreções, facilitando sua eliminação. Ex: Acetilcisteína (Fuimucil ) Ambroxol(Mucossolvan ) Carbocisteína (Mucolitic )

21 4. Corticoides Medicamentos empregados como antialérgicos e antiinflamatórios, utilizados em forma de aerossóis ( bombinhas ). 5. Descongestionantes nasais: usado para controle de hipersecreção, age como um vasoconstritor nasais. Ex: Pseudoefedrina (+ loratadina Loranil D) Oxiimetazolina (Afrin )

22 Medicamentos que atum no sistema urinário 1. Diuréticos: atuam sobre os rins, aumentando o volume urinário, diminuindo a quantidade de líquidos retidos no organismo. Utilizados como colaboradores no tratamento de HAS. Ex: HCTZ (hidroclorotiazida) Clorana Clortalidona-Higroton Furosemida Lasix

23 2. Antissépticos Urinários Medicamentos que inibem ou reduzem o crescimento microbiano das vias urinárias. Ex: Ácido Nalidíxico Wintomylon Ácido Pipemídico Pipurol Fenazopiridina Pyridium : também tem ação analgésica sobre as vias urinárias a alivia sintomas de ardor e queimação. a medicação confere a urina cor alaranjada ou avermelhada.

24 Medicamentos que atuam no sangue A hemostasia normal é um equilíbrio entre processos trombóticos e hemorrágicos, quando alterada, o próprio organismo tenta reverter, se não obtém sucessos, existe a terapia medicamentosa: Ex: Coagulantes quadros hemorrágicos Anticoagulantes quadros trombóticos

25 1. Anticoagulantes A)Heparina (Liquemine ): Administrada por via SC ou EV (mantida em infusão contínua). Indicação: prevenção e tratamento de trombose venosa e arterial; Tratamento de IAM; Prevenção de coágulos em cateteres utilizados na canulação de vasos sanguíneos.

26 B) Warfarin (Marevan ) Bem absorvido por VO, comum o uso em CM. Em caos de sangramento, é revertidos com Vit. K. Indicações: Prevenção e tratamentos de Trombose venosa; Prevenção de derrames trombolíticos e da recidiva de IAM.

27 C)Dicumoral: 1º anticoagulante a ser utilizado na CM, atualmente pouco comum seu uso, devido a efeitos colaterais. D) Antiagregantes plaquetários: AAS 100mg, Dipiridamol (Persantin ): substância que impedem a formação de trombos. E)Anticogulantes tópicos: utilizados no tratamento local de tromboflebites superficiais e hematomas. Ex: Hirudoid, Trombofob

28 COAGULANTES A)Vitamina K Kanakion, Synkavit Utilizada para diminuir o sangramento provocado por anticoagulantes. Principal aplicação é no RN: administração profilática. Deficiência de vitamina K pode ocorrer: Pacientes em nutrição parenteral total; Pacientes após tratamento prolongado com antibióticos orais, pela supressão das bactérias intestinais que sintetizam vit. K; Pacientes com síndrome de máabsorção, associada com insuficiência pancreática.

29 Drogas que atuam no sistema nervoso central (S.N.C) O SNC trata da coordenação e do controle de todas as funções do corpo. As principais drogas que atuam no S.N.C são: 1. Hipnóticos: agem deprimindo SNC, induzindo ao sono, e utilizados como medicação préanestésica (endoscopia). Ex: Midazolam (Dormonid ) Flurazepan (Dalmadorm ) Flunitrazepan (Rohypnol )

30 2. Anticonvulsivantes Atuam deprimindo SNC, fazendo com que as crises convulsivas sejam abolidas. Utilizados em convulsões e crises epilépticas. Ex: Fenobarbital (Gardenal, Edhanol ) Fenitoína (Hidantal ) Carbamazepina (Tegretol )

31 3. Benzodiazepínicos Atuam como depressores do SNC, produzindo desde fraca sedação até hipnose e coma (depende da dose). Indicações: ansiedade, insônia, anticonvulsivantes, distúrbio de pânico. Ex: Diazepan (Dimepax, Valium ) Clordiazepóxido (Limbitrol ) Lorazepan (Lorax ) Bromazepan (Lexotan ) Clonazepan (Rivotril ) Alprazolam (Frontal )

32 4. Antipsicóticos Uma pessoa psicótica está fora da realidade, pode ouvir vezes ou ter ideias irreais. Os medicamentos antipsicóticos não curam a doença, mas podem abrandar seus sintomas (medicamento de manutenção). Ex: injetável administrado 1 ou 2x/mês: Decanoato Haldol. Outros exemplos: Clorpromazina (Amplictil ) Tioridazina (Melleril ) Levomepromazina (Neozine ) Periciazina (Neulepril ) Pipotiazina (Piportil )

33 5. Antiinflamatórios não-esteróides (AINE) Possuem atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória, embora alguns possuam maior atividade que outros. ANALGÉSICO ANTIPIRÉTICO ANTIINFLAMATÓR IO AAS Paracetamol (Tylenol ) Dipirona Ácido mafenâmico (Ponstam )

34 São analgésicos fracos, pois são incapazes de suprir dores intensas (cólicas renais, dor de infarto), então são utilizados ao alívio de dores menores. Ex: Cetoprofeno (Profenid ) Diclofenaco (Cataflan, Voltarem ) Fenilbutasona (Butazolidina ) Ibuprofeno (Danilon, Motrin ) Tenoxicam (Tilatil )

35 6. Analgésicos Opióides São analgésicos fortes do ponto de vista de potência analgésica, induzem ao sono, são par dores intensas (dor de IM, cólicas renais, dores tumorais). Ex: Morfina (Dimorf ) Anfentanil (Rapifen ) Buprenorfina (Temgesic ) Codeína (Tylex ) Fentanila (Fentanil ) Meperidina (Dolantina )

36 7. Grupo da atropina Possuem uma leve ação depressora do SNC, provoca diminuição das secreções e relaxamento das fibras musculares lisas (esôfago, bexiga, útero, pupila). São utilizados como: antiespasmódicos, antissecretores e midriácos. Ex: Atropina Beladona (Atroveran ) Diclomina (Bentyl ) Escopolamina (Buscopan ) Homotropina (novatropina )

37 8. Antidepressivo Com antidepressivo ocorre uma normalização da serotonina, aumentando os neurotransmissores. O medicamento pode levar de 1 a 3 semanas para fazer efeito. Ex: Clomipramina (Anafranil ) Imipramina (Tofranil ) Amitriptilina (Tryptanol ) Fluoxetina (Prozac )

38 ANTIBIÓTICOS Atuam sobre infecções bacterianas (não atuam sobre vírus/fungos). Hoje temos um problema internacional quanto ao uso indiscriminado de antibióticos (resistência bacteriana). Há uma serie de fatores que o medico precisa levar em consideração ao prescrever uma medicação.

39 IMPORTANTE Cada antibiótico é especifico para determinado grupo de bactérias. Quando ele age sobre um grupo maior de bactérias, o antibiótico é classificado de largo espectro. Só podem ser administrado sob prescrição médica, devido ao risco de eles representam (ex: Antibiótico X anticoncepcional: anticoncepcional é absorvido no intestino, através da flora intestinal, se a flora intestinal está debilitada pelo antibiótico, o anticoncepcional não é bem absorvido e é excretado, sem fazer efeito. A terapia medicamentosa deve ser cumprida sem interrupções). Antigamente morria-se de sífilis, PNM, hoje temos antibióticos eficazes para tais doenças.

40 CORTICÓIDES São hormônios sintetizados pela glândula suprarrenal. Tem propriedades antiinflamatórias, antialérgica potente, antiimunitário (em altas doses). São os mais eficazes antiinflamatórios disponível. Utilizados terapeuticamente: Terapia de reposição; Estados inflamatórios e alérgicos; Tratamento de gota: aumenta a eliminação de ácido úrico; Edema cerebral;

41 a) Mineralocorticóides Agem no metabolismo mineral e aquoso, intensificam a reabsorção de sódio, aumentando o volume líquido e peso corporal. São utilizados em terapia de reposição, por exemplo, na insuficiência adrenal crônica. Ex: Aldosterona

42 b) Glicocorticóides Agem no metabolismo dos carboidratos (glicose), aumenta a reserva de glicose no fígado, aumentando a resistência à insulina. Ex: Betametasona Cortisona Hidrocortisona Prednisona

43 Efeitos adversos corticoides Parada do crescimento (Eliminação do Cálcio); Osteoporose Agravamento do DM; Astenia: fraqueza muscular Acne Hirsutismo: pelo no rosto HAS: aumento da retenção de sódio Cara de lua cheia Aumento de peso: retenção de sódio.